Дротаверин
DrotaverineРегистрационный номер
Торговое наименование
Дротаверин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
В 1 мл препарата содержится:
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг, этанол — (спирт этиловый) 95 % 82 мкл, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-жёлтого до интенсивно жёлтого или от зеленовато-жёлтого до интенсивно жёлтого с зеленоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ — зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффиности к Ca2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно- сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.
Показания
Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.
Спазм гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит.
При гинекологических заболеваниях: дисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
Гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;
Детский возраст;
Период кормления грудью;
Период родов.
С осторожностью
С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, в период беременности.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способ применения и дозы
Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделённая на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно; при острых коликах (почечной и желчнокаменной) 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).
Побочное действие
Ниже представлены побочные реакции с указанием частоты их возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.
Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд).
Неизвестная частота: При применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.
Местные реакции: редко — реакции в месте введения.
Передозировка
При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы; при одновременном применении с препаратом леводопа возможно усиление ригидности и тремора; дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы; усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом; снижает спазмогенную активность морфина; фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).
Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных к сульфитам лиц, особенно при наличии в анамнезе бронхиальной астмы и аллергических заболеваний; в случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентеральное введение препарата противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после внутривенного введения).
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл в ампулах по 2 мл.
По 5 ампул светозащитного стекла в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (или без фольги). 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом надлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 5 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Биннофарм, ЗАО, Российская Федерация
ГосЗМП, ФГУП, Российская Федерация
Медико-технологический холдинг «МТХ», ЗАО , Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: