Дротаверин

Drotaverine

Регистрационный номер

Торговое наименование

Дротаверин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 мл препарата содержится:

Активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчёте на 100 % вещество) — 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг, этанол — (спирт этиловый) 95 % 82 мкл, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-жёлтого до интенсивно жёлтого или от зеленовато-жёлтого до интенсивно жёлтого с зеленоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует цАМФ до АМФ. Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ — зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффиности к Ca2+- кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого влияет на цитозольную концентрацию Ca2+, благодаря стимулированию транспорта Ca2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно- сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Фармакокинетика

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы постепенно, обеспечивая продолжительное действие. Период полувыведения 2–4 часа. Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазм гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит.

При гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

Гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

Тяжёлая печёночная или почечная недостаточность;

Детский возраст;

Период кормления грудью;

Период родов.

С осторожностью

С осторожностью применяют при артериальной гипотензии, в период беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Взрослые: средняя суточная доза составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделённая на 1–3 дозы в сутки) внутримышечно; при острых коликах (почечной и желчнокаменной) 40–80 мг внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд).

Побочное действие

Ниже представлены побочные реакции с указанием частоты их возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения, неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны нервной системы: редко — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — учащение сердцебиения, снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, запор.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд).

Неизвестная частота: При применении препарата сообщалось о развитии анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода.

Местные реакции: редко — реакции в месте введения.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, ослабляют противопаркинсонический эффект леводопы; при одновременном применении с препаратом леводопа возможно усиление ригидности и тремора; дротаверин усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы; усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином и прокаинамидом; снижает спазмогенную активность морфина; фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания

При лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют в сочетании с другими противоязвенными лекарственными средствами. При внутривенном введении пациент должен находиться в горизонтальном положении (риск коллапса).

Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных к сульфитам лиц, особенно при наличии в анамнезе бронхиальной астмы и аллергических заболеваний; в случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентеральное введение препарата противопоказано.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (в течение 1 часа после внутривенного введения).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 20 мг/мл в ампулах по 2 мл.

По 5 ампул светозащитного стекла в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (или без фольги). 1 или 2 контурные ячейковые упаковки со скарификатором ампульным керамическим или ножом для вскрытия ампул и инструкцией по применению помещают в пачку из картона. При использовании ампул с кольцом надлома или точкой надлома нож или скарификатор не вкладывают.

Хранение

Хранить в защищённом от света месте при температуре от 5 до 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

Биннофарм, ЗАО, Российская Федерация

ГосЗМП, ФГУП, Российская Федерация

Медико-технологический холдинг «МТХ», ЗАО , Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин: