Дротаверин-УБФ
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит
Активное вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кросповидон, тальк, магния стеарат.
Описание
Таблетки жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счёт ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфата (АМФ). Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы лёгких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению её аффинности к Са2+-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо абсорбируется в желудочно-кишечный тракт. Абсорбция — 100 %. Однако в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 45-60 мин.
Связь с белками плазмы — 95-97 %, преимущественно с альбумином, гамма и бета-глобуминами, а также липопротеины высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Почти полностью метаболизируется в печени путём О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.
Период полувыведения (T½) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50 % почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30 % кишечником. Неизменённый дротаверин в моче не обнаруживается.
Показания
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12-перстной кишки.
Спазм гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефроуролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.
В качестве вспомогательной терапии: при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздражённого кишечника, с метеоризмом; тензорная головная боль; альгодисменорея, угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды; спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки.
При: проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографий.
Противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная печёночная и почечная недостаточность, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, дефицит лактозы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Лекарственная форма в данной дозировке не применяется у детей в возрасте до 12 лет.
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, гиперплазия предстательной железы, глаукомой.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Взрослым назначают внутрь по 40–80 мг (1–2 таблетки) 2–3 раза в сутки.
Детям старше 12 лет препарата назначают по 40 мг (1 таблетка) 1–3 раза в сутки.
Побочные эффекты
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко — более 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отёк, крапивница, сыпь, зуд.
Передозировка
В больших дозах нарушает предсердно-желудочковую проводимость, снижает возбудимость сердечной мышцы, может вызвать остановку сердца и паралич дыхательного центра.
Лечение: отмена препарата, проведение симптоматической терапии.
Взаимодействие
Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола, и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.
Снижает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При приёме внутрь следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 40 мг.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дротаверин-УБФ: