Эльцет

, таблетки
Elcet

Регистрационный номер

Торговое наименование

Эльцет

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Левоцетиризин дигидрохлорид — 5 мг

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 мг

лактозы моногидрат — 41,0 мг

кальция гидрофосфата дигидрат — 15,0 мг

натрия карбоксиметилкрахмал — 6,8 мг

(натрия крахмала гликолят)

повидон — 1,4 мг

магния стеарат — 1,0 мг

Вспомогательные вещества для оболочки:

гипромеллоза — 2,1 мг

(гидроксипропилметилцеллюлоза)

макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) — 0,6 мг

титана диоксид — 0,3 мг

Средняя масса таблетки с оболочкой — 103 мг

Описание

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Левоцетиризин — R-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, который блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов. Предупреждает развитие и облегчает проявление аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием. Практически отсутствует антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.

Всасывание. Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приёме внутрь, абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после однократного приёма препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 0,9 ч, Сmах — 207 нг/мл. После повторного приёма препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 308 нг/мл.

Распределение. Биодоступность достигает 100 %. Объём распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90 %.

Метаболизм. Менее 14 % препарата метаболизируется путём N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение. Период полувыведения (T½) составляет 7,9±1,9 ч, у маленьких детей T½ укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 85,4 % принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 12,9 % принятой дозы препарата.

Препарат не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и T½ удлиняется. Так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %, и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4- часовой процедуры гемодиализа.

Показания

Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.

Поллиноз (сенная лихорадка).

Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.

Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Беременность и период грудного вскармливания.

Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

  • хроническая почечная недостаточность (при КК более 10 мл/мин и менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
  • пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
  • при одновременном применении с алкоголем.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата в период беременности противопоказано.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды или натощак, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза — 5 мг (1 таблетка).

Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

[140 - возраст (годы)] × масса тела (кг)

КК(мл/мин) =--------------------------------------------------

72 × КК(сыворот) (мг/дл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пациенты с почечной и печёночной недостаточностью: дозу следует рассчитывать по таблице, приведенной ниже.

Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма >80 5 мг/сут
Легкая 50–79 5 мг/сут
Средняя 30–49 5 мг/сут × 1 раз в 2 дня
Тяжёлая <30 5 мг/сут × 1 раз в 3 дня
Терминальная стадия — пациенты, находящиеся на гемодиализе <10 Приём препарата противопоказан

Пациентам с нарушением только функции печени: коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения при поллинозе в среднем составляет 1–6 недель, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться.

Побочное действие

Классификация частоты развития нежелательных реакций (ВОЗ): очень часто (>1/10 случаев), часто (>1/100 и <1/10 случаев), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев). Нежелательные реакции зарегистрированные в постмаркетинговом периоде применения левоцетиризина, частота развития которых не может быть подсчитана по доступным данным, имеют обозначение «частота неизвестна».

Аллергические реакции: очень редко — зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отёк, анафилаксия; частота неизвестна — реакции гиперчувствительности, стойкая лекарственная эритема.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, утомляемость, сонливость; редко — астения; очень редко — агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна — бессонница, нарушение сна, парестезии, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкуса, суицидальные мысли.

Со стороны органа зрения: очень редко — нарушение зрения; частота неизвестна — диплопия.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна — вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия; частота неизвестна — ощущение сердцебиения.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе; очень редко — тошнота, диарея, гепатит; частота неизвестна — рвота, запор, повышение аппетита.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи, дизурия.

Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко — миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Лабораторные показатели: очень редко — изменение функциональных проб печени.

Прочее: частота неизвестна — периферические отёки.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: сонливость (взрослые), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (дети).

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16 %, при этом кинетика теофиллина не меняется. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.

Особые указания

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

По 7, 10, 14, 28, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Производитель

ФП Оболенское, АО, Российская Федерация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эльцет: