Цезера®
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро:
Активное вещество:
Левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат;
Оболочка: Опадрай белый 33G28707* (смесь гипромеллозы 6сР, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогола 3 000 и триацетина).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, покрытые плёночной оболочкой белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Левоцетиризин, энантиомер цетиризина — селективный антагонист гистамина, блокирует периферические Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) к этим рецепторам высокое и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер, зависит от дозы и времени, с низкой степенью индивидуальных колебаний.
Всасывание
Левоцетиризин быстро и хорошо всасывается после приёма внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) достигается через 0,9 часа (ТСmах) после приёма препарата внутрь. Равновесные концентрации достигаются через 2 дня. Сmах составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл после однократного и повторных приёмов 5 мг один раз в сутки, соответственно. Степень всасывания зависит от дозы и не изменяется от приёма пищи, но Сmах ниже и достигается позднее.
Распределение
Связь с белками — 90 %. Распределение ограничено, а объём распределения составляет 0,4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14 % введённой дозы метаболизируется в печени путём окисления, N- и О-дезалкилирования и конъюгация с таурином. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов цитохрома CYP 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приёме 5 мг.
Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.
Выведение
Период полувыведения (T½) составляет 7,9 ± 1,9 часов. Средний общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4 % принятой дозы), путём клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9 %.
Проникает в грудное молоко.
Поражения почек
Общий клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу препарата в зависимости от КК. При анурии клиренс препарата снижается примерно на 80 %. Менее <10 % левоцетиризина удаляется во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания
- Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита);
- хроническая идиопатическая крапивница.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к левоцетиризину (в том числе к другим производным пиперазина) или вспомогательным компонентам препарата;
- тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на диализе;
- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы и дозы);
- беременность, период грудного вскармливания (ввиду отсутствия данных по эффективности и безопасности препарата);
- галактоземия, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Беременность и лактация
Данные о применении левоцетиризина во время беременности отсутствуют. Применение препарата Цезера® возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание на время приёма препарата Цезера® следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости и не разжёвывая.
Взрослые и дети старше 6 лет:
Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка).
Пожилые пациенты:
При условии нормальной функции почек снижение суточной дозы левоцетиризина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек:
Рекомендуется индивидуальный подбор интервала между приёмами препарата в соответствии с уровнем КК.
При КК от 30 до 49 мл/мин — 1 таблетка через день; при КК от 10 до 29 мл/мин — 1 таблетка каждые 3 дня; при КК <10 мл/мин и пациентам, находящимся на диализе левоцетиризин противопоказан. Уровень КК можно рассчитать по формуле:
КК = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг)/ 72 × креатинин сыворотки (мг/дл) (× 0,85 для женщин)
Пациенты с нарушениями функции печени:
У пациентов с изолированным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, сонливость, слабость, астения; редко — головокружение;
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; редко — тошнота, диспепсия, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — сердцебиение.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка.
Аллергические реакции: редко — ангионевротический отёк, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Лабораторные показатели: редко — кратковременное повышение активности «печёночных» ферментов.
Прочие: редко — увеличение массы тела.
Передозировка
Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — возбуждение, раздражительность и беспокойство, сменяющиеся сонливостью.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия; промывание желудка. Специфический антидот не известен. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение общего клиренса рацемического цетиризина (16 %) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном применении с левоцетиризином не изменялась.
Пища не уменьшает степень всасывания левоцетиризина, хотя скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина/левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать влияние на ЦНС. В то же время рацемический цетиризин не усиливает действие алкоголя.
Особые указания
Необходимо с осторожностью употреблять алкоголь во время лечения препаратом Цезера® (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препарат Цезера® содержит лактозу, поэтому нельзя принимать пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.
Хранение
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цезера: