Этионамид
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Этионамид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: этионамид 250,0 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8,0 мг; магния стеарат — 5,5 мг; повидон К30 — 5,0 мг.
Готовая плёночная оболочка жёлтого цвета WINCOAT WT-AQ-4005 YELLOW: 7,5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза — 3,5 мг; титана диоксид — 1,5 мг; тальк — 1,35 мг; полиэтиленгликоль — 1,0 мг; краситель железа оксид жёлтый — 0,15 мг).
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этионамид — противотуберкулёзный препарат II ряда; действует бактериостатически — подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулёза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в том числе рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулёзного воспаления, что способствует его рассасыванию.
В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Резистентность:
На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1–3 месяца достигает 80–100 %. Отмечается полная перекрёстная резистентность с протионамидом. Распространённость резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулёзными средствами снижает вероятность развития резистентности.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) — 1–3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спинномозговую жидкость. Метаболизируется в печени.
Выведение с желчью — 70–80 %, почками — 20–30 % (менее 1 % — в неизменном виде).
Показания
Лечение всех форм туберкулёза в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулёзным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печёночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат противопоказан при беременности.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надёжные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Период грудного вскармливания
Пациентки, получающие этионамид, должны отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости — по 0,5 г 2 раза в сутки.
У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).
Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10–20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.
Побочное действие
При приёме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
Ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Тромбоцитопения. В отдельных случаях описаны нарушения со стороны костного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нарушение зрения, в том числе диплопия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальные боли. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Часто во время лечения отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Нарушения со стороны нервной системы:
Головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, периферический неврит зрительного нерва.
Со стороны эндокринной системы:
Гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия (увеличение грудных желёз у мужчин), нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Фотодерматоз. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Терапия: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При комбинированной терапии туберкулёза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.
Одновременный приём других противотуберкулёзных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.
В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
В определённых случаях при приёме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приёмом витамина B6 (пиридоксином).
Особые указания
Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
Перед лечением этионамидом и каждые 2–4 недели необходимо контролировать активность «печёночных» трансаминаз в плазме крови.
В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, так как у микобактерий туберкулёза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.
Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата.
На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
Для стационаров
По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата.
На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ФармКонцепт, ООО, Российская Федерация
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей:
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения:
ООО «ФармКонцепт», Россия 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Обособленное подразделение ООО «ФармКонцепт», Россия
117105, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 1, стр. 1-2, ком. 73, 74
Контактная информация:
тел./факс: +7 (495) 269-50-97
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Этионамид: