Этмозин
EtmozineРегистрационный номер
Торговое наименование
Этмозин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые оболочкой
Состав
Таблетки, покрытые оболочкой: 1 таблетка морацизина гидрохлорид 25 или 100 мг.
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахар; кальция стеарат; магния карбонат; титана двуокись (E171); кремния двуокись; мука пшеничная; воск пчелиный; краситель хинолиновый жёлтый (E104); краситель солнечный жёлтый FCF (E110) во флаконах пластиковых по 50 шт. или в полиэтиленовых мешках по 8 кг; в ёмкости 1 мешок.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмическое средство. Блокирует «быстрые» Na+-каналы, снижает возбудимость, скорость проведения импульсов и автоматизм, замедляет проведение возбуждения через AV узел, по ножкам Гиса и волокнам Пуркинье. Уменьшает длительность потенциала действия в волокнах Пуркинье, снижает эффективный рефрактерный период.
Снижает максимальную скорость фазы 0 деполяризации (Vmax), не влияя на амплитуду потенциала действия и максимальный диастолический потенциал. Не оказывает влияния на рефрактерные периоды предсердий, AV узла и ЛЖ, в минимальной степени действует на реполяризацию желудочков.
Не влияет на проводимость в SA узле, в предсердиях (у больных с уже имеющимися нарушениями возможно дальнейшее их снижение), незначительно удлиняет продолжительность синусового цикла и время восстановления активности SA узла.
Практически не действует на сократимость миокарда, МОК, ОПСС (способен вызывать небольшое повышение АД и ЧСС) и давление в лёгочной артерии. У лиц со сниженной сократимостью миокарда снижает УОК и МОК, сердечный индекс, повышает давление в легочных капиллярах и сопротивление сосудов малого круга кровообращения.
Обладает выраженной местноанестезирующей и мембраностабилизирующей активностью. Оказывает слабое коронаролитическое, спазмолитическое, м-холиноблокирующее и антигистаминное действие, подавляет агрегацию тромбоцитов. Не влияет на ЦНС и концентрацию пролактина в крови.
Эффект развивается через 2 ч, достигает максимума к 6 ч и продолжается 10–24 ч.
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется полностью, Cmax в плазме достигается в течение 0,5–2 ч. Связывание с белками плазмы около 95 %. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. В процессе метаболизма образуется по крайней мере до 26 метаболитов, только два из них могут быть фармакологически активными. Морацизин индуцирует свой собственный метаболизм через систему CYP в печени.
T½ — 1,5–3,5 ч. Выводится в виде метаболитов с желчью — 56 %, почками — 39 %; менее 1 % — в неизменённом виде. Отмечается некоторая кишечно-печёночная рециркуляция.
Показания
Предсердная и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная предсердная тахикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, пароксизмальная мерцательная тахиаритмия; аритмии на фоне передозировки сердечных гликозидов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, SA блокада Ⅱ ст., AV блокада Ⅱ–Ⅲ ст. (без кардиостимулятора), блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки, блокада внутрижелудочковой проводимости, ХСН Ⅱ–Ⅲ ст., тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.C осторожностью. ХСН Ⅱ–Ⅲ ст., кардиогенный шок, инфаркт миокарда (подострый период), постинфарктный кардиосклероз, коронарокардиосклероз, СССУ, AV блокада Ⅰ ст., брадикардия, артериальная гипотензия, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, выраженная гипертрофия миокарда, одновременное назначение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет — эффективность и безопасность не изучалась).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения морацизина при беременности не проведено.
Противопоказан к применению при беременности.
Имеются сообщения, что морацизин может выделяться с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, в начальной дозе — 25–50 мг, 3–4 раза в сутки, с постепенным увеличением до 100 мг 3–4 раза в день. Высшая суточная доза — 600–900 мг, поддерживающая доза — 100 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проаритмогенное действие (желудочковые аритмии), мерцательная аритмия, брадикардия, повышение АД, снижение АД (особенно при в/в введении), боль в грудной клетке, AV блокада, внутрижелудочковая блокада, развитие или усугубление СН (одышка, периферические отеки).
Со стороны нервной системы: нечёткость зрительного восприятия, головная боль, головокружение, тремор, атаксия, шум в ушах, дизартрия, нистагм, гиперестезия, парестезии, нервозность, тревожность, нарушения сна, повышенная утомляемость, слабость, галлюцинации, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, сухость во рту, тошнота, рвота, гастралгия, редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатотоксичность.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения.
Прочие: аллергические реакции, миалгия, редко — лихорадка.
Передозировка
Симптомы: рвота, вялость, обморочные состояния, кома, снижение АД, AV блокада, усиление проявлений СН, инфаркт миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков, асистолию), диспноэ.
Лечение: если принято недавно — промывание желудка, мониторирование сердца, дыхания и функции ЦНС.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышается риск развития аритмогенного действия; с ингибиторами МАО — риск развития аритмогенного действия повышается значительно.
При одновременном применении с варфарином описан случай развития кровотечения.
Полагают, что при одновременном применении с дигоксином возможно значительное увеличение интервала QT, что может привести к AV-блокаде.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация морацизина в плазме крови; с теофиллином — повышается концентрация теофиллина в плазме крови.
Особые указания
Во время терапии необходимо тщательно контролировать состояние больного и функцию сердечно-сосудистой системы, при длительном приеме — контролировать функцию печени. До начала лечения Этмозином необходим 2-недельный перерыв после приема ингибиторов МАО. На время лечения необходимо воздержаться от употребления алкоголя, а также от управления транспортными средствами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период применения необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, из-за возможного головокружения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 100 мг.
10, 20, 30, 40 или 50 шт.
Хранение
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
48 мес.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Олайнфарм, АО, Латвия