Фурамаг^®

Противомикробное средство широкого спектра действия, относящееся к группе нитрофуранов. Резистентность к Фурамагу^® развивается медленно и не достигает высокой степени. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, патогенных штаммов Staphylococcus spp. и других микроорганизмов, резистентных к антибиотикам. Эффективен в отношении грамположительных кокков (стрепто-, стафилококков), грамотрицательных палочек (эшерихий коли, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, энтеробактерий), простейших (лямблий). По отношению к стафилококкам, E.coli, Aerobacter aero genes, Bad. Citrovorum, Proteus mirabilis, Proteus morganii Фурамаг^®, по сравнению с другими нитрофуранами, более активен. Фурамаг^® проявляет более высокую активность к Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. по сравнению с другими группами антимикробных препаратов.

Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 1:100000 до 1:200000. Бактерицидная концентрация примерно в два раза больше. Под влиянием нитрофуранов в микроорганизмах происходит подавление дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, в результате чего происходит разрушение их оболочки или цитоплазматической мембраны. В результате действия нитрофуранов микроорганизмы выделяют меньше токсинов, в связи с чем улучшение общего состояния больного возможно ещё до выраженного подавления роста микрофлоры. Нитрофураны, в отличие от многих других противомикробных средств, не только не угнетают иммунную систему организма, а наоборот, активизируют её (повышают титр комплемента и способность лейкоцитов фагоцитировать микроорганизмы). Нитрофураны в терапевтических дозах стимулируют лейкопоэз.

Абсорбция происходит в тонкой кишке, путём пассивной диффузии. Всасывание нитрофуранов из дистального сегмента тонкой кишки превышает всасывание из проксимального и среднего сегмента, соответственно в 2 и 4 раза (следует учитывать при одновременном лечении урогенитальных инфекций и заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе хронические энтериты). Нитрофураны плохо всасываются в толстой кишке.

Фурамаг, являясь смесью фуразидина калия и магния гидроксикарбоната в соотношении 1:1, при пероральном введении имеет более высокую биодоступность, чем простой фуразидин (после приёма капсулы Фурамага^® в кислой среде желудка не происходит превращение фуразидина калия в плохо растворимый фуразидин).

В организме фуразидин распределяется равномерно. Клинически важно высокое содержание действующего вещества в лимфе (задерживает распространение инфекции по лимфатическим путям). В желчи концентрация его в несколько раз выше, чем в сыворотке крови, а в ликворе — в несколько раз ниже, чем в сыворотке. В слюне содержание фуразидина составляет 30 % от его концентрации в сыворотке крови. Концентрация фуразидина в крови и тканях сравнительно небольшая, что связано с быстрым его выделением, при этом концентрация в моче значительно выше, чем в крови. Максимальная концентрация в крови сохраняется от 3 до 7 или 8 часов, в моче фуразидин обнаруживается через 3–4 часа после применения.

В отличие от нитрофурантоина (фурадонина), после принятия Фурамага^® pH мочи не меняется. Через 4 часа после принятия лекарственного средства Фурамаг^® концентрация фуразидина в моче значительно превышает ту концентрацию, которая образуется после приёма такой же дозы лекарственного средства Фурагин. Выделение через почки происходит путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (85 %), частично подвергается обратной реабсорбции в канальцах. При низких концентрациях фуразидина в моче преобладает процесс фильтрации и секреции, при высоких концентрациях уменьшается секреция и увеличивается реабсорбция. Фуразидин, являясь слабой кислотой, в кислой моче не диссоциирует, подвергается интенсивной реабсорбции, что может усилить развитие системных побочных эффектов. При защелачивании мочи выведение фуразидина усиливается. Действующее вещество препарата незначительно биотрансформируется (менее 10 % введённой дозы), при снижении выделительной функции почек интенсивность метаболизма возрастает.