Гликлазид МВ

Гликлазид МВ

таблетки с модифицированным высвобождением

Активное вещество: гликлазид — 30,0 мг.

Вспомогательные вещество: гипромеллоза — 70,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) — 98,0 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,0 мг; магния стеарат — 1,0 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны. Допускается наличие незначительной мраморности.

Препарат Гликлазид МВ показан к применению у взрослых пациентов для лечения сахарного диабета 2 типа:

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путём интенсивного гликемического контроля.

• Повышенная чувствительность к гликлазиду или какому-либо из вспомогательных веществ препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (в этих случаях рекомендовано применение инсулина);
• одновременный приём миконазола (и лекарственных формах для системного применения и гели для слизистой оболочки полости рта) — см. раздел «Взаимодействие с лекарственными средствами»);
• беременность и период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
• возраст до 18 лет (отсутствуют данные но безопасности и эффективности).

Не рекомендуется применять препарат одновременно в комбинации с фенилбутазоном или даназолом.

Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, гипофизарная или надпочечниковая недостаточность, почечная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести, длительная терапия глюкокортикостероидами, алкоголизм.

Беременность

Применение гликлазида во время беременности противопоказано. Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.

В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности. Для снижения риска врождённых пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных.

Рекомендуется заменить приём пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее - в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.

Период грудного вскармливания

Принимая во внимание отсутствие данных о проникновении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, в период грудного вскармливания приём препарата противопоказан. Риск для новорождённых/младенцев не может быть исключён.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно во время завтрака.

Суточная доза лекарственного препарата Гликлазид МВ может составлять 30–120 мг (1–4 таблетки) в один приём.

При пропуске одного и более приёмов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий приём, обычную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от терапевтического эффекта (концентрации глюкозы в крови и гликированного гемоглобина (HbAlc)).

Лечение сахарного диабета 2 типа

Начальная доза

Начальная рекомендуемая доза гликлазида (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥65 лет) — 30 мг в сутки (1 таблетка).

В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60 мг, 90 мг или 120 мг.

Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы в крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приёма.

Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг.

Переход с приёма другого гипогликемического лекарственного средства на лекарственный препарат Гликлазид МВ, таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг

Лекарственный препарат Гликлазид МВ таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата. При переводе на лекарственный препарат Гликлазид МВ пациентов, получающих другие пероральные гипогликемические препараты, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови.

При замене производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения лекарственным препаратом Гликлазид МВ во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их приём на несколько дней. Начальная доза лекарственного препарата Гликлазид МВ при этом также составляет 30 мг (1 таблетка) и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, в зависимости от терапевтического эффекта.

Комбинированный приём с другими гипогликемическими лекарственным средством

Лекарственный препарат Гликлазид МВ может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином.

При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.

Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа

Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу лекарственного препарата Гликлазид МВ до 120 мг/сутки в дополнение к диете и физическим нагрузкам до достижения целевой концентрации HbAlc. При этом необходимо проводить мониторинг риска развития гипогликемии. Помимо этого, к терапии можно добавить другие средства, например, метформин, ингибиторы альфа-глюкозидазы, производные тиазолидиндиона или инсулин.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и средней степени не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.

Пациенты, относящиеся к группе риска развития гипогликемии:

• недостаточное или несбалансированное питание;
• тяжёлые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз;
• отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приёма и/или приёма в высоких дозах;
• тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлый атеросклероз сонных артерий, распространённый атеросклероз).

У таких пациентов рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы (30 мг) лекарственного препарата.

Дети

Безопасность и эффективность препарата Гликлазид МВ у детей в возрасте от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Рекомендуемую дозу препарата следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака.

Рекомендуется принимать таблетки целиком, не разжевывая и не измельчая.

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных эффектов:

Гипогликемия

Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.

Как и другие препараты группы сульфонилмочевины, лекарственный препарат Гликлазид МВ может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приёма пищи и особенно, если приём пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, ощущение сильного голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, сенсорные расстройства, головокружение, ощущение беспомощности, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.

Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, тревожность, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.

Как правило, симптомы гипогликемии купируются приёмом углеводов (сахара). Приём сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после успешного её купирования. При тяжёлом или длительном эпизоде гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приёма углеводов.

Описание отдельных нежелательных реакций

Другие нежелательные реакции

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор. Приём препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их. Реже отмечаются следующие нежелательные реакции:

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапулёзная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печёночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию.

Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.

Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы в крови, особенно в начале терапии.

Класс специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приёма других производных сульфонилмочевины отмечались следующие нежелательные явления: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение активности «печёночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых регрессировали после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающему нарушению функции печени.

При передозировке производными сульфонилмочевины может развиться гипогликемия.

Симптомы

При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания или неврологической симптоматики следует увеличить приём углеводов с пищей, уменьшить дозу препарата и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности в том, что его здоровью ничто не угрожает.

Возможно развитие тяжёлых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание срочной медицинской помощи с немедленной госпитализацией.

Лечение

В случае гипогликемической комы или при подозрении на неё пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20–30 % раствора глюкозы. Затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л.

Необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента лечащий врач решает вопрос о необходимости дальнейшего наблюдения.

Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

1) Препараты и вещества, способствующие увеличению риска развития гипогликемии:

Одновременное применение противопоказано

• Микопазол (при системном введении и при нанесении геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).

Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма).

Предпочтительнее использовать другой противовоспалительный препарат или предупредить пациента о риске развития гипогликемии и обратить внимание на важность самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приёма фенилбутазона и после его окончания.

• Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приёма лекарственных средств, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.

2) Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови:

Комбинации, не рекомендуемые к применению

• Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если применение данного препарата необходимо, пациенту рекомендуется обратить внимание на важность контроля концентрации глюкозы в крови и моче. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма даназола, так и после его отмены.

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Об этом необходимо предупредить пациента и обратить внимание на важность контроля гликемии. При необходимости совместного приёма препаратов рекомендуется подбор дозы гипогликемического средства как во время приёма нейролептика, так и после его отмены.
• Глюкокортикостероиды (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное, ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательный гликемический контроль, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приёма препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приёма глюкокортикостероидов, так и после их отмены.
• Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): бета-2 адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы в крови.

Необходимо уделять особое внимание важности самостоятельного гликемического контроля. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

• Препараты зверобоя продырявленного: экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.

3) Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)

Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Фторхинолоны: в случае совместного приёма гликлазида и фторхинолона пациенты должны быть предупреждены о риске развития дисгликемии и о важности контроля концентрации глюкозы в крови.

Сочетания препаратов, требующие внимания

• Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном применении. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Гипогликемия

При приёме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях — в тяжёлой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.

Препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приёме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно.

Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.

Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• Отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать своё состояние;
• Недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приёмов пищи, голодание и изменение рациона;
• Дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;
• Почечная недостаточность;
• Тяжёлая печёночная недостаточность;
• Передозировка лекарственного препарата Гликлазид МВ;
• Некоторые эндокринные расстройства: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;
• Одновременный приём некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Почечная и печёночная недостаточность

У пациентов с печёночной или тяжёлой почечной недостаточностью могут изменяться фармакокинетические и/или фармакодинамические параметры гликлазида. Состояние гипогликемии, развивающееся у таких пациентов, может быть достаточно длительным, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.

Информация для пациентов

Необходимо проинформировать пациента, а также членов его семьи о риске развития гипогликемии, её симптомах, условиях, способствующих её развитию, и лечении.

Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических нагрузок и регулярного контроля концентрации глюкозы в крови.

Недостаточный гликемический контроль

На гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может влиять следующее: одновременный приём препаратов зверобоя продырявленного (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.

У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе гликлазида, имеет тенденцию к снижению после продолжительного периода лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не даёт ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение пациентом предписанной диеты.

Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)

Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию.

так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Лабораторные тесты

Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации HbA1c или концентрации глюкозы в венозной крови натощак. Также целесообразно регулярно проводить самоконтроль гликемии.

Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Поскольку гликлазид является производным сульфонилмочевины, необходимо соблюдать осторожность при его назначении пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.

Пациенты с порфирией

Описаны случаи обострения порфирии при применении некоторых других производных сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

В связи с возможным развитием гипогликемии при приёме гликлазида, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей высокой скорости физических и психических реакций, особенно в начале терапии.

Таблетки с модифицированным высвобождением, 30 мг.

При температуре не выше 25 °C во вторичной упаковке (пачке).

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация

Озон Фарм, ООО, Российская Федерация