Ибупрофен + Псевдоэфедрин

Комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен компонентами, входящими в его состав, оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее, сосудосуживающее и антиконгестивное действие.

Ибупрофен

Нестероидный противовоспалительный препарат, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Угнетает активность циклооксигеназы — основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Псевдоэфедрин

Симпатомиметик, воздействует на альфа₁-адренорецепторы. Способствует сужению сосудов слизистой оболочки носа и глотки, уменьшает отёк слизистых оболочек и пазух носа, вследствие чего облегчается дыхание.

Ибупрофен

Всасывание

После приёма внутрь ибупрофен хорошо всасывается.

Распределение

Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови при приёме препарата натощак достигается через 45 минут, при приёме во время еды — через 1–3 часа. Приём пищи мало влияет на биодоступность ибупрофена. Связь с белками крови — 90 %. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме.

Метаболизм

После абсорбции около 60 % фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S -форму. Подвергается метаболизму в печени.

Выведение

Выводится почками, главным образом, в виде метаболитов и их конъюгатов (в неизменённом виде не более 1 %), в меньшей степени экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Период полувыведения — 2 часа. После приёма внутрь выведение ибупрофена заканчивается через 24 часа. Ибупрофен проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в количестве менее 1 мкг/мл.

Псевдоэфедрин

Хорошо абсорбируется после приёма внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигаются через 1,5–2 часа. Период полувыведения из плазмы крови составляет примерно 5,5 часа. Псевдоэфедрин частично метаболизируется в печени с образованием активного метаболита и выводится с мочой.

• Лихорадочный синдром («простудные» и инфекционные заболевания), ринит, ринорея, синусит;
• ринофарингит;
• грипп.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или псевдоэфедрину;
• беременность;
• лактация;
• возраст до 12 лет.

• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит);
• врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• хроническая сердечная недостаточнсоть;
• бронхиальная астма;
• гемофилия;
• ипокоагуляция;
• заболевания крови;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет;
• печёночная или почечная недостаточность;
• снижение слуха;
• патология вестибулярного аппарата;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• феохромоцитома;
• одновременный приём трициклических антидепрессантов и других адреностимуляторов, ингибиторов МАО (и в течение 2 недель после их отмены).

Применение при беременности

Применение препарата в период беременности противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

В случае применения препарата необходимо отказаться от кормления грудью.

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от нозологической формы заболевания, схемы терапии и лекарственной формы.

• Диспепсия, НПВП-гастропатия;
• тахикардия, отёчный синдром, повышение артериального давления, загрудинная боль;
• головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, тремор, возбуждение, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах, депрессия;
• аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, зуд, ангионевротический отёк;
• нарушение функции печени и почек, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, кровотечение (желудочно-кишечное, дёсенное, маточное, геморроидальное);
• сухость слизистых, жажда, повышенное потоотделение;
• миастения.

Симптомы

Тошнота, рвота, нарушения сна, возбуждение, тахикардия.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Псевдоэфедрин усиливает действие пероральных антикоагулянтов, адреностимуляторов, ослабляет — диуретиков, гуанетидина; повышает аритмогенный эффект сердечных гликозидов, хинидина, трициклических антидепрессантов.

Гуанетидин, резерпин, метилдопа ослабляют действие псевдоэфедрина.

Трициклические антидепрессанты могут как усиливать, так и ослаблять эффективность псевдоэфедрина.

Ибупрофен снижает эффективность урикозурических, гипотензивных средств и диуретиков, усиливает — антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, производных сульфонилмочевины, побочные эффекты МКС и глюкокортикостероидов, эстрогенов.

Усиливаются гипертензивное действие и риск развития тахикардии при комбинации с трициклическими антидепрессантами, другими симпатомиметиками, анорексигенными средствами, амфетаминовыми психостимуляторами; ослабляет эффект гипотензивных препаратов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, повышает токсичность метотрексата.

Индивидуальный подбор дозы проводится при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, лицам пожилого возраста.

Во время лечения проводят контроль функции желудочно-кишечного тракта, анализ периферической крови и функционального состояния печени и почек, артериального давления.

При определении 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 часов до исследования.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Спортсмены должны быть информированы о том, что псевдоэфедрин может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Псевдоэфедрин относится к классу S6 «Стимуляторы» запрещённого списка WADA.

ПРИМЕЧАНИЕ: Псевдоэфедрин попадает в категорию запрещённых субстанций, если его концентрация в моче превышает 150 мкг/мл.

Глоссарий

• АТХ

  M01AE51

• Фармакологические группы

  Адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-) в комбинации с другими препаратами

  Антиконгестанты в комбинации с другими препаратами

  НПВС — Производные пропионовой кислоты в комбинации с другими препаратами

• Коды МКБ 10

  J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточнённой локализации

  J11 Грипп, вирус не идентифицирован

  R50 Лихорадка неясного генеза

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)