Имипенем и Циластатин Джодас

порошок для приготовления раствора для инфузий

В 1 флаконе содержится:

активный ингредиент: имипенема моногидрат (эквивалентно имипенему безводному) — 500 мг, циластатин натрия (эквивалентно циластатину) — 500 мг;

вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный — 20 мг.

Порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (полимикробные или смешанные аэробно-анаэробные инфекции):

- инфекции нижних отделов дыхательных путей;

- инфекции мочевыводящих путей;

- интраабдоминальные инфекции;

- инфекции кожи и мягких тканей;

- инфекции костей и суставов;

- перитонит, сепсис, эндокардит;

- воспалительные заболевания органов малого таза.

Профилактика послеоперационных осложнений.

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим бета-лактамным антибиотикам, пенициллинам и цефалоспоринам;

- дети до 3 месяцев;

- дети с нарушением функции почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл);

- пациенты с клиренсом креатинина менее 5 мл/мин/1,73 м².

Заболевания центральной нервной системы, желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Исследований у беременных женщин не проводилось. Препарат следует использовать во время беременности только в том случае, если польза от лечения для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Имипенем обнаруживается в грудном молоке человека. Если применение препарата признается необходимым, то кормление ребёнка грудным молоком следует прекратить.

Внутривенно (в/в) капельно.

Приведённые ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1,73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу.

Средняя терапевтическая доза для взрослых (расчёт по имипенему) при в/в введении — 1–2 г/сут, разделённая на 3-4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей.

Больным с лёгкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжёлой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3–4 раза в сутки.

Доза имипенема меньше или равная 500 мг должна вводиться в/в в течение 20–30 мин. Доза свыше 500 мг должна вводиться в/в в течение 40–60 мин. Больным, у которых во время инфузии появлялась тошнота, следует замедлить скорость введения препарата.

Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.

Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 кв.м) и массой тела > 70 кг:

- при лёгком течении инфекции и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

- при инфекции средней тяжести и КК 41-70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

- при тяжёлом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;

- при тяжёлом течении (умеренно чувствительные штаммы, в том числе Pseudomonas aeruginosa) и КК 41-70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч;

- при тяжёлом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41-70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21-40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6-20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.

Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если не позднее чем через 48 ч после инфузии препарата проводится гемодиализ. Введение препарата таким пациентам рекомендовано только в тех случаях, когда польза от его применения превышает потенциальный риск развития судорог.

При лечении пациентов с КК менее 5 мл/мин, находящихся на гемодиализе, следует использовать дозы для пациентов с КК 6-20 мл/мин и массой тела менее 70 кг (см. ниже). Препарат вводится после сеанса гемодиализа и затем через 12-часовые интервалы с момента завершения процедуры, при этом за пациентами необходимо тщательное наблюдение (особенно при наличии у них заболеваний центральной нервной системы).

В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м.

Ниже приводится режим дозирования для пациентов при нарушении функции почек и/или с массой тела менее 70 кг.

Таблица 1. Режим дозирования при нарушении функции почек и/или массой тела менее 70 кг

а) Максимальная суточная доза 1 г

б) Максимальная суточная доза 1,5 г

в) Максимальная суточная доза 2,5 г

г) Максимальная суточная доза 3 г

д) максимальная суточная доза 4 г

В настоящее время отсутствуют достаточные данные для того, чтобы рекомендовать применение препарата пациентам, находящимся на перитонеальном диализе.

Применение в педиатрической практике

У детей старше 3-х месяцев препарат применяется по тем же показаниям, что и у взрослых пациентов.

Данных по эффективности и безопасности применения препарата для в/в введения у детей до 3-х месяцев и с нарушенной функцией почек (сывороточный креатинин более 2 мг/дл) недостаточно.

Детям с массой тела 40 кг и более — назначают те же дозы, что и взрослым.

Детям старше 3 месяцев и с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.

Приготовление раствора для внутривенных инфузий

Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий нельзя смешивать или добавлять к другим антибиотикам.

Лекарственная форма препарата для внутривенных инфузий обладает химической несовместимостью с молочной кислотой (лактатом) и не должна готовиться на основе растворителей её содержащих. Однако внутривенно препарат может вводиться через ту же инфузионную систему, что и раствор, содержащий лактат.

Для приготовления инфузионного раствора используются следующие растворители: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % водный раствор декстрозы, 10 % водный раствор декстрозы, 5 % раствор декстрозы и 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,45 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,225 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы и 0,15 % раствор калия хлорида, маннитол 5 % и 10%. В соотношении на 100 мл растворителя и 500 мг имипенема. Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.

В таблице 2 представлены данные по срокам использования раствора препарата, приготовленного на основе ряда инфузионных растворов и хранящегося при комнатной температуре или в холодильнике.

Таблица 2.

Флаконы вместимостью 20 мл и 30 мл

При применении препарата во флаконах вместимостью 20 мл или 30 мл, содержимое флакона предварительно растворяют в 10 мл подходящего растворителя.

Полученный раствор нельзя использовать для введения!

Раствор хорошо встряхивают, после чего переносят во флакон или контейнер с оставшейся частью растворителя (90 мл). Общий объём растворителя составляет 100 мл. Для полного переноса препарата: во флакон добавляют 20 мл ранее полученного раствора, хорошо встряхивают и вновь переносят во флакон или контейнер с уже полученным раствором. Только после этого раствор готов к применению.

Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение гемоглобина, удлинение протромбинового времени.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.

Местные реакции: тромбофлебит.

Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Имипенем и циластатин подвергаются гемодиализу. Однако эффективность данной процедуры при передозировке препарата неизвестна.

У пациентов, получавших одновременно ганцикловир и Имипенем+Циластатин для внутривенных инфузий, наблюдали генерализованные судороги. Эти препараты нельзя назначать одновременно, за исключением тех случаев, когда потенциальные преимущества превышают возможный риск.

Одновременное введение с пробенецидом сопровождается минимальным увеличением плазменной концентрации и периода полувыведения препарата, в связи с чем введение пробенецида в период лечения антибиотиком не рекомендуется.

Введение препарата сопровождается снижением сывороточной концентрации вальпроевой кислоты с ассоциированным риском повышения судорожной активности (зарегистрированные в клинической практике случаи), поэтому в период лечения препаратом рекомендуется мониторинг сывороточной концентрации вальпроевой кислоты.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T_½ имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти лекарственные средства одновременно не рекомендуется).

Препарат не следует смешивать в одном шприце с другими антибиотиками, при этом разрешено одновременное — изолированное — введение с другими антибиотиками (аминогликозидами).

Не рекомендуется для лечения менингита.

Окрашивает мочу в красноватый цвет.

Лекарственная форма для в/в введения не должна использоваться для в/м и наоборот.

Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики.

У лиц, имеющих в анамнезе заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.

Терапия противоэпилептическими лекарственными средствами у больных с травмами головного мозга или припадками в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).

Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.

Порошок для приготовления раствора для инфузий, 500 мг + 500 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-карбапенем + дегидропептидазы ингибитор

• АТХ

  J01DH51

• Действующее вещество

  Имипенем + Циластатин