Ивацин
IvacineРегистрационный номер
Торговое наименование
Ивацин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий
Состав
Один флакон (100 мл) содержит:
действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчёте на левофлоксацин) 500 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 900 мг, хлористоводородная кислота достаточное количество для доведения pH, вода для инъекций до 100 мл.
Описание
Прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу Ⅳ, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в in vivo и in vitro отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в том числе Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные /умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в том числе Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Salmonella spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакокинетика
После внутривенной инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация (Cmax) — около 6 мкг/мл. При внутривенном однократном и многократном введении кажущийся объём распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л.
Связь с белками плазмы — 30–40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: лёгкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Период полувыведения (T½) — 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизменённом виде почками в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч — 87 %.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложнённые инфекции мочевыводящих путей;
- осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
- септицемия/бактериемия;
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза.
Противопоказания
Гиперчувствительность к левофлоксацину, любому другому компоненту препарата или другим препаратам из группы фторхинолонов, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).
С осторожностью
У лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Способ применения и дозы
Раствор для инфузий вводят внутривенно капельно. Длительность внутривенного вливания
500 мг левофлоксацина (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.
Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.
Пациентам с нормальной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
- Обострение хронического бронхита: по 250–500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7–10 дней;
- Внебольничная пневмония: по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки в течение 7–14 дней;
- Острый верхнечелюстной синусит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 10–14 дней;
- Неосложнённые инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней;
- Осложнённые инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит): по 250 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7–10 дней;
- Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки в течение 7–14 дней;
- Септицемия/бактериемия: по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки в течение 10–14 дней;
- Хронический бактериальный простатит: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 28 дней;
- Интраабдоминальная инфекция: по 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 7–14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору);
- Комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулёза: по 500 мг левофлоксацина 1–2 раза в сутки до 3-х месяцев.
Пациентам с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина <50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования препарата:
| Клиренс креатинина мл/мин | Дозы для внутривенного введения | ||
| 250 мг/24 ч | 500 мг/24 ч | 500 мг/12 ч | |
| Первоначальная доза 250 мг | Первоначальная доза 500 мг | Первоначальная доза 500 мг | |
| 50-20 | Далее 125 мг/24 ч | Далее 250 мг/24 ч | Далее 250 мг/12 ч |
| 19-10 | Далее 125 мг/48 ч | Далее 125 мг/24 ч | Далее 125 мг/12 ч |
| <10 (в том числе при гемодиализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе) | Далее 125 мг/48 ч | Далее 125 мг/24 ч | Далее 125 мг/24 ч |
После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.
При нарушении функции печени коррекция дозы не требуется, так как левофлоксацин метаболизируется в печени в незначительной степени
В зависимости от состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от внутривенного капельного введения на приём той же дозы препарата в форме, предназначенной для приёма внутрь.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в том числе с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: астения, обострение порфирии, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.
Местные реакции: боль, покраснение в месте введения, флебит.
Передозировка
Симптомы: проявляются преимущественно со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судороги по типу эпилептических припадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.
Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают риск развития судорог.
Приём глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор для инфузий совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 2,5 % раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию (например, с раствором натрия гидрокарбоната).
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне применения левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния, поэтому рекомендуется контроль концентрации глюкозы в крови.
Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.
Особые указания
После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48–72 ч.
Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).
При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.
Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжёлая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск развития гемолиза.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 5 мг/мл.
По 100 мл раствора во флаконе из полиэтилена, закрытого крышкой. Каждый флакон оборачивают полипропиленовой плёнкой ВОРР. По 1 флакону в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.
Хранение
В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
CLARIS LIFESCIENCES, Ltd., Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ивацин: