Изакардин®
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Изакардин®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчёте на 100 % изосорбида динитрат — 1 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изакардин — периферический вазодилататор, влияющий преимущественно на венозные сосуды. Оказывает антиангинальное действие, вызывает гипотензивный эффект. Механизм действия связан с высвобождением оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной анилатциклазы, следствием чего является повышение содержания, циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) (медиатор вазодилятации), что, в конечном счёте, приводит к расслаблению гладких мышц сосудов.
Изосорбида динитрат действует на периферические артерии и вены. Расслабление вен приводит к снижению венозного возврата к сердцу (преднагрузка), что снижает давление наполнения левого желудочка (ЛЖ). Также происходит (хотя и в меньшей степени) расширение артериальных сосудов, что сопровождается снижением артериального давления (АД), уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления (постнагрузка). Снижение пред- и постнагрузки приводит к снижению потребления кислорода миокардом. Способствует перераспределению коронарного кровотока в пользу субэндокардиальных зон, особенно при атеросклерозе коронарных артерий (преимущественно крупных). Вазодилатация коллатеральных артерий может улучшать кровоснабжение миокарда. Купирует коронароспазм; улучшает гемодинамику у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) как в покое, так и при физической нагрузке.
Снижая потребление кислорода миокардом и улучшая доставку кислорода к ишемизированным участкам, уменьшают зону повреждения миокарда, расслабляет также гладкие мышцы бронхов, желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), желче- и мочевыводящих путей.
Фармакокинетика
Поскольку раствор Изакардина применяется внутривенно, то отсутствует эффект «первого прохождения» через печень.
Изосорбид динитрат метаболизируется благодаря участию ферментной системы глютатион- S-трансферазы. Активные метаболиты, образующиеся при отщеплении нитрогруппы, изосорбид-2-нитрат и изосорбид-5-нитрат, имеют периода полувыведения от 1,5 до 2 часов или от 4 до 6 часов соответственно. Период полувыведения изосорбида динитрата, введённого внутривенно, составляет 10 минут.
Показания
- Купирование затяжного приступа стенокардии (в том числе нестабильная или вазоспастическая стенокардия);
- Острый инфаркт миокарда,
- Острая левожелудочковая недостаточность (ЛЖ) недостаточность
- Контроль артериального давления при его повышении перед и во время хирургических операций, особенно в сердечно-сосудистой хирургии.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к изосорбида динитрату, другим нитросоединениям или вспомогательным веществам.
- Острое нарушение кровообращения (шок, коллапс).
- Кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления).
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.
- Констриктивный перикардит.
- Тампонада сердца.
- Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.).
- Тяжёлая гиповолемия.
- Тяжёлая анемия.
- Тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз, митральный стеноз.
- Кровоизлияние в мозг.
- Закрытоугольная глаукома.
- Одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафила, варденафила в предшествующие 24 ч, тадалафила в предшествующие 48 ч и более).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- низкое давление наполнения левого желудочка, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (например, при левожелудочковой недостаточности);
- аортальный и/или митральный стеноз;
- заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением (до настоящего время повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в высоких дозах);
- склонность к ортостатической гипотензии;
- тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность,
- гипотиреоз,
- недостаточное и неполноценное питание;
- беременность и период лактации.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Изакардин при беременности и в период лактации возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск для плода и/или ребёнка.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливается индивидуально в соответствии с клиническим состоянием пациента и показателями гемодинамики.
Вводят внутривенно медленно. Рекомендуемая начальная доза от 1-2 мг/час в зависимостиот реакции больного (при условии мониторирования АД, частоты сердечных: сокращений (ЧСС), электрокардиограммы (ЭКГ) и диуреза). Максимальная доза препарата составляет 8- 10 мг/час. Для пациентов с сердечной недостаточностью, как. правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/час. Средняя' доза составляет приблизительно 7,5 мг/час.
Пациентам, которые раньше принимали органические нитраты (например, изосорбида динитрат, изосорбида-5-мононитрат) можно вводить более высокие дозы препарата Изакардин для достижения желаемого гемодинамического действия.
Концентрат Изакардин 1 мг/мл следует вводить в растворенном виде внутривенно с помощью автоматических инфузионных систем (или в крайнем случае в виде капельной инфузии) в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы.
Для приготовления раствора концентрацией 100 мкг/мл (0,01 %) — 50 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (5 ампул по 10 мл) необходимо развести в 450 мл 0,9 % раствора хлорида натрия;
Для приготовления раствора, концентрацией 200 мкг/мл (0,02 %) — 100 мл концентрата Изакардин 1 мг/мл (10 ампул по 10 мл) необходимо развести в 400 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.
| Доза | 0,01 % раствор | 0,02 % раствор | ||
| мг/час | мл/час | " капли/мин | мл/час | капли/мин |
| 1 | 10 | 3-4 | 5 | 1-2 |
| 2 | 20 | 7 | 10 | 3 |
| 3 | 30 | 10 | 15 | 5 |
| 4 | 40 | 13 | 20 | 7 |
| 5 | 50 | 17 | 25 | 8 |
| б | 60 | 20 | 30 | 10 |
| 7 | 70 | 23 | 35 | 12 |
| 8 | 80 | 27 | 40 | 13 |
| 9 | 90 | 30 | 45 | 15 |
| 10 | 100 | 33 | 50 | 17 |
1 мл соответствует 20 каплям.
В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней или дольше.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более1/100 и менее 1/10), нечасто (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Часто: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Нечасто: «парадоксальное» усиления приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца-может приводить к гипоксии миокарда).
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто: тошнота, рвота.
Очень редко: изжога.
Со стороны центральной нервной системы
Очень часто: головная боль.
Часто: сонливость, головокружение.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), гиперемия кожи лица. Очень редко: ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона. Частота неизвестна: эксфолиативный дерматит.
Общие расстройства
Часто: астения.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления менее 90 мм рт. ст., бледность, повышенное потоотделение, нитевидный пульс, тахикардия, постуральное головокружение, пульсирующая головная боль, слабость, головокружение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия, цианоз с последующим развитием тахипноэ, чувства тревожности, утратой сознания и остановкой сердца.
Применение высоких доз препарата может вызвать повышение внутричерепного давления, что может вызвать церебральные симптомы..
Лечение: прекращают дальнейшее введение препарата. Следует опустить изголовье кровати и приподнять ноги больного. Как правило, АД при этом нормализуется в течение 15–20 минут после прекращения введения препарата.
В случае тяжёлой артериальной гипотензии, должно быть произведено возмещение объёма циркулирующей крови. В исключительных случаях, для поддержания кровообращения можно ввести норэпинефрии (норадреналин) и/или допамин.
Введение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано!
При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются — внутривенно аскорбиновая кислота в форме натриевой соли; оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление гипотензивного действия при применении изосорбида динитрата с:
- гипотензивными средствами (например бета-адрено-блокаторами, диуретиками, блокаторами «медленных», кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента),
- сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами),
- антипсихотическими средствами (нейролептиками),
- трициклическими антидепрессантами,
- этанолом и этанолсодержащими средствами.
При одновременном приёме препарата и ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафилом, тадалафилом, варденафилом) возможно потенцирование гипотензивного действия.
При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление его гипотензивного действия.
Изосорбида динитрат при внутривенном введении ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль следующих показателей сердечно-сосудистой системы: АД (не ниже 100 мм рт. ст.); ЭКГ-мониторинг; частоты сердечных сокращений; объёма мочеотделения (катетер).
Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного составляющего в результате адсорбции, что приходится восполнять за счёт увеличения дозы. Приготовленный рабочий раствор препарата Изакардин следует предохранять от воздействия интенсивного света.
В случае выпадения кристаллов (помутнения) препарат использовать не рекомендуется. Раствор должен быть использован в течение 24 часов после разведения!
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мг/мл.
По 10 мл в ампулы светозащитного или прозрачного стекла с цветным кольцом излома или без. 5 ампул в кассету из полиэтилентерефталата. 2 кассеты вместе с инструкцией для медицинского применения в пачку из картона. Дополнительно в пачки с ампулами без цветного кольца излома помещают ножи ампульные или скарификаторы.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ФАРМАК, ПАО, Украина
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Изакардин: