Нитросорбид

Nitrosorbide

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

изосорбида динитрат

(нитросорбид таблеточная масса-гранулы) -0,1 г -0,2 г

соответствует

активное вещество:

изосорбида динитрат -0,01 г -0,02 г

вспомогательные вещества:

сахар (сахароза) -0,08 г -0,16 г

крахмал картофельный -0,0095 г -0,019 г

кальция стеарат -0,0005 г -0,001 г

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, с маркировкой "R" на одной стороне или без неё.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приёма или разжевывания — 2-5 мин, после приёма внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1-2 ч и 4-6 ч, соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность при приёме внутрь — 22 % (эффект «первого прохождения» через печень), при сублингвальном применении — 60 %. Время достижения максимальной концентрации при пероральном приёме — 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения при пероральном приёме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения — 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

Показания

- Профилактика и лечение приступов стенокардии;

- восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии);

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к органическим нитратам; геморрагический инсульт; выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление менее 60 мм рт. ст.); коллапс, шок; острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; повышенное внутричерепное давление; токсический отёк лёгких; закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением; черепно-мозговая травма; одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадалафил); тяжёлая гиповолемия; тяжёлый аортальный и субаортальный стеноз; тяжёлый митральный стеноз; гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП); констриктивный перикардит; тампонада сердца; кровоизлияние в мозг; тяжёлая анемия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Тяжелая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии); тяжёлая почечная недостаточность; острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, что может усилить ишемию миокарда); гипертиреоз; склонность к ортостатической гипотензии; пожилой возраст; повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта; синдром мальабсорбции; недостаточное и неполноценное питание.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности Нитросорбида возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка, и должно проводиться под контролем врача. При необходимости применения Нитросорбида в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить, т.к. имеются сведения о проникновении нитратов в грудное молоко.

При необходимости экстренного применения Нитросорбида в дозе 10 мг для купирования приступа стенокардии необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных побочных эффектов.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь или сублингвально.

Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4-5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60-120 мг в сутки.

Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

Побочные эффекты

Частота возникновения: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/0, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко -менее 1/10000.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто — «нитратная» головная боль; часто — сонливость, лёгкое головокружение, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ортостатическая гипотензия; нечасто — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком), частота неизвестна — гипотензия; при длительном применении — преходящая гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изжога.

Со стороны кожных покровов: нечасто кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко — ангионевротический отёк, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна — эксфолиативный дерматит. Прочие: часто — астения; развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэф фективны).

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение артериального давления и, как следствие, коронарной перфузии).

Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца. Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.

При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения артериального давления.

При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. Одновременный приём с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (силденафил, варденафил, тадапафил) противопоказан, ввиду возможности усиления гипотензивного действия препарата.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

В период лечения препаратом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности, в том числе «перекрестной», в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч, или после 3-6 недель регулярного приёма делать перерыв на 3-5 дней, заменив на это время препарат другими антиангинальными средствами. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения препаратом Нитросорбид необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 10 мг и 20 мг.

Хранение

Список Б. В сухом, прохладном, защищённом от света месте, недоступном для детей, вдали от огня.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитросорбид: