Изопринозин
IsoprinosineРегистрационный номер
Торговое наименование
Изопринозин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится:
активное вещество: Инозин Пранобекс (Изопринозин) 500 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал пшеничный, повидон, магния стеарат.
Описание
Продолговатые таблетки двояковыпуклой формы белого или почти белого цвета с лёгким аминовым запахом, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Изопринозин — синтетическое комплексное производное пурина, обладающее иммуностимулирующей активностью и неспецифическим противовирусным действием.
Восстанавливает функции лимфоцитов в условиях иммунодепрессии, повышает бластогенез в популяции моноцитарных клеток, стимулирует экспрессию мембранных рецепторов на поверхности Т-хелперов, предупреждает снижение активности лимфоцитарных клеток под влиянием глюкокортикостероидов, нормализует включение в них тимидина. Изопринозин оказывает стимулирующее влияние на активность цитотоксических Т-лимфоцитов и естественных киллеров, функции Т-супрессоров и Т-хелперов, повышает продукцию иммуноглобулина (Ig) G, интерферона-гамма, интерлейкинов (ИЛ)-1 и ИЛ-2, снижает образование провоспалительных цитокинов — ИЛ-4 и ИЛ-10, потенцирует хемотаксис нейтрофилов, моноцитов и макрофагов.
Препарат проявляет противовирусную активность in vivo в отношении вирусов Herpes simplex, цитомегаловируса и вируса кори, вирус Т-клеточной лимфомы человека тип III, полиовирусов, гриппа А и В, ECHO-вирус (энтероцитопатогенный вирус человека), энцефаломиокардита и конского энцефалита. Механизм противовирусного действия Изопринозина связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов, усиливает подавленный вирусами синтез мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков, повышает продукцию лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма. При комбинированном назначении усиливает действие интерферона-альфа, противовирусных средств ацикловира и зидовудина.
Фармакокинетика
После приёма внутрь препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация ингредиентов в плазме крови определяется через 1–2 часа. Быстро подвергается метаболизму и выделяется через почки. Метаболизируется аналогично эндогенным пуриновым нуклеотидам с образованием мочевой кислоты. N-N-диметиламино-2-пропранолон метаболизируется до N-оксида, а пара-ацетамидобензоат — до о-ацилглюкуронида. Не обнаружено кумуляции препарата в организме. Период полувыведения составляет 3,5 часа для N-N-диметиламино-2-пропранолона и 50 минут — для пара-ацетамидобензоата. Элиминация препарата и его метаболитов из организма происходит в течение 24–48 часов.
Показания
- Лечение гриппа и других ОРВИ;
- инфекции, вызываемые вирусом Herpes simplex 1-го, 2-го, 3-го и 4-го типов: генитальный и лабиальный герпес, герпетический кератит, опоясывающий лишай, ветряная оспа, инфекционный мононуклеоз, вызванный вирусом Эпштейна-Барр;
- цитомегаловирусная инфекция;
- корь тяжёлого течения;
- папилломавирусная инфекция: папилломы гортани/голосовых связок (фиброзного типа), папилломавирусная инфекция гениталий у мужчин и женщин, бородавки;
- контагиозный моллюск.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- подагра;
- мочекаменная болезнь;
- аритмии;
- хроническая почечная недостаточность;
- детский возраст до 3 лет (масса тела до 15–20 кг).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не рекомендуется применять препарат во время беременности и в период кормления грудью, так как безопасность применения не исследовалась.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая доза взрослым и детям с 3 лет (масса тела от 15–20 кг) составляет 50 мг/кг в сутки, разделённая на 3–4 приёма.
Взрослым — по 6–8 таблеток в сутки, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки. При тяжёлых формах инфекционных заболеваний доза может быть увеличена индивидуально до 100 мг/кг массы тела в сутки, разделённых на 4–6 приёмов. Максимальная суточная доза для взрослых 3–4 г/день, для детей — 50 мг/кг/сутки.
Продолжительность лечения
Острые заболевания: продолжительность лечения у взрослых и детей обычно от 5 до 14 дней. Лечение необходимо продолжать до момента исчезновения клинических симптомов и в течение ещё 2 дней уже при отсутствии симптомов. При необходимости длительность лечения может быть увеличена индивидуально под контролем врача.
При хронических рецидивирующих заболеваниях у взрослых и детей лечение необходимо продолжать несколькими курсами по 5–10 дней с перерывом в приёме в 8 дней.
Для проведения поддерживающей терапии доза может быть снижена до 500–1000 мг в сутки (1–2 таблетки) в течение 30 дней.
При герпетической инфекции взрослым и детям назначают в течение 5–10 дней до исчезновения симптомов заболевания, в бессимптомный период — по 1 таблетке 2 раза в день в течение 30 дней для уменьшения числа рецидивов.
При папилломавирусной инфекции взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза в день, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3–4 приёма в течение 14–28 дней в виде монотерапии.
При рецидивирующих остроконечных кондиломах взрослым препарат назначают по 2 таблетки 3 раза, детям — по ½ таблетки на 5 кг/массы тела в сутки в 3-4 приёма в день либо в качестве монотерапии или в комбинации с хирургическим лечением в течение 14–28 дней, далее с трёхкратным повторением указанного курса с интервалами в 1 месяц.
При дисплазии шейки матки, ассоциированной с вирусом папилломы человека, назначают по 2 таблетки 3 раза в день в течение 10 дней, далее проводят 2–3 аналогичных курса с интервалом в 10–14 дней.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов после применения препарата классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ.
Часто: ≥1 % и <10 %.
Иногда: ≥0,1 % и <1 %.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в эпигастрии, иногда — диарея, запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — зуд.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — сонливость, бессонница.
Со стороны мочевыделительной системы: иногда — полиурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: часто — боль в суставах, обострение подагры.
Передозировка
Случаи передозировки препарата не описаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Иммунодепрессанты могут снижать эффективность действия препарата. Ингибиторы ксантиноксидазы и урикозурические средства (в том числе диуретики) могут способствовать риску повышения уровня мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, принимающих Изопринозин.
Особые указания
После 2-х недель применения Изопринозина следует провести контроль концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и моче.
При длительном приёме после 4-х недель применения целесообразно каждый месяц проводить контроль функций печени и почек (активность трансаминаз в плазме крови, креатинин, мочевая кислота).
Необходимо контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови при назначении изопринозина в сочетании с препаратами, увеличивающими уровень мочевой кислоты или препаратами, нарушающими функцию почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Нет специальных противопоказаний.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг.
10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги.
2, 3 или 5 блистеров в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.
Хранение
Список Б. Хранить при температуре не выше +25 °C в сухом, защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Изопринозин: