Левомицетин
LevomycetinРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку:
действующее вещество: хлорамфеникол — 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 39 мг, повидон низкомолекулярный — 5,5 мг, кальция стеарат — 5 мг.
Описание
Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы. Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, возбудителей гнойных инфекций, брюшного тифа, дизентерии, менингококковой инфекции, гемофильных бактерий, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числеStreptococcus pneumoniae), Neisseria meningitides, ряда штамов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei; Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamyda spp. (в том числе Chlamydia trahomatis), Coxiella burnetti, Ehrlichia canis, Bacteroidesj fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Myсоbacterium tuberculosis), синегнойную палочку. клостридии, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., простейшие грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 %. Связь с белками плазмы — 50–60 %, у недоношенных новорождённых — 32 %. Время достижения максимальной концентрации после перорального приёма — 1-3 ч. Объём распределения — 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приёма.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы. Максимальная концентрация в спинномозговой жидкости определяется через 4–5 ч после однократного введения внутрь и может достигать при невоспалённых мозговых оболочках 21-50 % от максимальной концентрации в плазме и 45-89 % — при воспалённых мозговых оболочках. Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выводится в течении 24 ч почками — 90 % ( путём клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменном виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1-3 %.
Период полувыведения у взрослых — 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек — 3-11 ч.
Период полувыведения у детей — от 1 мес до 16 лет — 3–6,5 ч, у новорождённых от 1 до 2 дней — 24 ч и более (варьирует особенно у детей с малой массой тела при рождении), 10-16 дней — 10 ч.
Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными к хлорамфениколу микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу, другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегтдрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет и с масой тела менее 20 кг.
С осторожностью
Пациентам, получившим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) 3–4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых — 250–500 мг, суточная — 2000 мг.
Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или 25 мг/кг каждые 12 ч, (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).
Средняя продолжительность курса лечения — 8-10 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитотерапия, лейкопения, гранулоцитотерапия, тромбоцитопения, эритроцитопения; апластическая анемия, агранулоцитоз.
Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Прочие: вторичная грибковая инфекция.
Передозировка
Симптомы
Угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражения печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение
Гемосорбция, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатиками), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими препаратами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти препараты из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
Хлорамфеникол подавляет ферментную систему цитохрома P450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих препаратов, замедление выведения и повышения их концентрации в плазме.
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гемотоксичности препарата.
Особые указания
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения препаратом необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из бумаги упаковочной с полиэтиленовым покрытием.
По 50, 100 таблеток в банки полимерные.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок или по 1 банке полимерной вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона коробочного.
По 500 или по 700 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок или по 50 или 100 банок полимерных вместе с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробки из картона гофрированного (для стационаров).
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
5 лет.
Не применять препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
БиоФармКомбинат, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин: