Левомицетин
LevomycetinРегистрационный номер
Торговое наименование
Левомицетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку 250 мг:
Действующее вещество: хлорамфеникол — 250,00 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 18,50 мг; повидон-К25 — 3,75 мг; стеариновая кислота — 2,75 мг.
На одну таблетку 500 мг:
Действующее вещество: хлорамфеникол — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 37,00 мг; повидон-К25 — 7,50 мг; стеариновая кислота — 5,50 мг.
Описание
Дозировка 250 мг: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой двояковыпуклой формы.
Дозировка 500 мг: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглой плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот т-РНК на рибосомы.
Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллинам, тетрациклинам, сульфаниламидам.
Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella sonnei, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Pseudomonas pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в том числе Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii. Ehrlichia canis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.
He действует на кислотоустойчивые бактерии (в том числе Mycobacterium tuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Serratia marcescens, индолположительные штаммы Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, простейшие и грибы.
Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсорбция — 90 % (быстрая и почти полная). Биодоступность — 80 %. Связь с белками плазмы — 50–60 %, у недоношенных новорождённых — 32 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после перорального приёма — 1–3 часа.
Распределение
Объём распределения — 0,6–1 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4–5 ч после приёма.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введённой дозы.
Максимальная концентрация (Сmах) в спинномозговой жидкости (СМЖ) определяется через 4–5 часов после однократного приёма внутрь и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21–50 % от Сmах в плазме и 45–89 % — при наличии воспаления мозговых оболочек.
Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30–80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко.
Метаболизм
Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Выводится в течение 24 часов почками — 90 % (путём клубочковой фильтрации — 5–10 % в неизменённом виде, путём канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов — 80 %), через кишечник — 1–3 %. Период полувыведения (T½) у взрослых 1,5–3,5 часа, при нарушении функции почек — 3–11 часов. Период полувыведения у детей от 3 лет до 16 лет — 3–6,5 часов. Слабо выводится в ходе гемодиализа.
Показания
Инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к хлорамфениколу или другим компонентам препарата, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период грудного вскармливания, дети младше 3-х лет и с массой тела менее 20 кг.
С осторожностью
Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты — через 1 ч после еды) 3–4 раза в сутки.
Разовая доза для взрослых 250–500 мг, суточная — 2000 мг.
Детям старше 3-х лет и с массой тела более 20 кг применяют по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг/кг каждые 12 ч (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).
Средняя продолжительность лечения — 8–10 дней.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: вторичная грибковая инфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: кожная сыпь, ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, зрительные и слуховые галлюцинации, головная боль.
Нарушения со стороны органа зрения: неврит зрительного нерва, снижение остроты зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: снижение остроты слуха.
Желудочно-кишечные нарушения: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приёме через 1 час после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).
Передозировка
Симптомы: угнетение костномозгового кроветворения, желудочно-кишечные расстройства, поражение печени и почек, нейропатия (в том числе зрительного нерва) и ретинопатия.
Лечение: симптоматическая терапия, гемосорбция.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Подавляет ферментную систему цитохрома Р450, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных препаратов, замедление выведения и повышение их концентрации в плазме.
Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов.
При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счёт того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.
Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции.
При назначении с пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами отмечается усиление их действия (за счёт подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).
Миелотоксические лекарственные препараты усиливают проявление гематотоксичности хлорамфеникола.
Особые указания
При одновременном приёме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия кожных покровов, тахикардия, тошнота, рвота, рефлекторный кашель, судороги).
В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 250 мг и 500 мг.
По 10, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 70 или 80 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1,2,3 или 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 100, 200, 400 или 500 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению в групповую упаковку для стационаров.
Хранение
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Озон, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Левомицетин: