Лоратадин
LoratadineРегистрационный номер
Торговое наименование
Лоратадин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку.
Активное вещество — лоратадин 10 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 141,6 мг; лактоза (сахар молочный) — 229,6 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 12,0 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2,8 мг; магния стеарат — 4,0 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокатор H1-гистаминорецепторов (длительного действия). Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8–12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС) и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ)).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). TCmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) — 1.3-2.5 ч; приём пищи замедляет её на 1 ч. Cmax (максимальная концентрация в плазме крови) у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания.
Связь с белками плазмы — 97 %.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома P450 — CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.
Css (равновесная концентрация) лоратадина и метаболита в плазме крови достигаются на 5 сутки введения.
Не проникает через ГЭБ.
T½ (период полувыведения) лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T½ возрастает пропорционально тяжести заболевания.
Выводится почками и с желчью.
У пациентов с ХПН (хроническая почечная недостаточность) и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), отёк Квинке, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакций, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых, зуд различной этиологии.
Противопоказания
С осторожностью
Печёночная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Способ применения и дозы
Препарат применяется внутрь, до еды.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Суточная доза 10 мг.
Детям от 3 до 12 лет с массой тела менее 30 кг: 5 мг (½ таблетки) 1 раз в сутки. Суточная доза5 мг.
При печёночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезий, тремор, амнезия, депрессия, повышенная утомляемость; у детей: повышенная нервная возбудимость, седация.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание; дисменорея, меноррагия, вагинит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, анорексия, запор или диарея; диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит, тошнота, рвота, нарушения функции печени.
Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления (АД), ощущение сердцебиения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилаксия.
Прочие: реакция фотосенсибилизации, боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует обратиться к врачу.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Не выводится с помощью гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ингибиторы изофермента CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин) и изофермента CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови, не вызывая клинических проявлений и не влияя на ЭКГ. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации, внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за риска возникновения сонливости. В дальнейшем степень ограничения устанавливают индивидуально для каждого пациента.
Данных об отрицательном влиянии лоратадина в рекомендуемых дозах на способности управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Вместе с тем, пациентам, превысившим дозу препарата или отмечающим нестандартные эффекты при приёме Лоратадина, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакций.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 7, 10, 12 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 30 или 50 таблеток в банку из полимерных материалов.
Каждую банку или 1 контурную ячейковую упаковку по 7, 10, 12 или 14 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 7 или 10 таблеток, или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку.
Банку полимерную без пачки снабжают клеевой инструкцией по применению и помещают в групповую упаковку.
Хранение
В сухом, защищённом от света и недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Верофарм, АО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лоратадин: