Менадион
MenadioneФармакологическое действие
Менадион (витамин K3) — антигеморрагическое средство, синтетический водорастворимый аналог витамина K. Способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свёртываемость крови за счёт усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свёртывания; обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина K возникает повышенная кровоточивость); субстратно стимулирует K-витаминредуктазу, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печёночном синтезе K-витаминзависимых плазменных факторов гемостаза. Начало эффекта — через 8–24 часа (после внутримышечного введения).
Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы имеет обратимый характер. Накапливается главным образом в печени, селезёнке, миокарде. В организме превращается в витамин K2. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее — в почках.
Метаболиты витамина K (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1.4-нафтохинон) выводятся с мочой — до 70 %. Высокие концентрации витамина K в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.
Показания
Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией; гиповитаминоз K (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее); геморрагическая болезнь новорождённых; кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств; в гинекологии в составе комплексного лечения дисфункциональных маточных кровотечений, не связанных с органической патологией, при меноррагии. Как специфический антагонист при кровотечениях, связанных с приёмом непрямых антикоагулянтов. III триместр беременности (для предупреждения кровоточивости у новорождённых).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к менадиону, повышенная свёртываемость крови, тромбоэмболии.
Беременность и грудное вскармливание
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости препарата и лекарственной формы.
Внутримышечно, разовая доза для взрослых — 10–15 мг, суточная — 30 мг. Внутрь, суточная доза для взрослых — 15–30 мг. Детям: новорождённым — до 4 мг/сут, до 1 года — 2–5 мг/сут, до 2 лет — 6 мг/сут, 3–4 лет — 8 мг/сут, 5–9 лет — 10 мг/сут, 10–14 лет — 15 мг/сут. Продолжительность лечения — 3–4 дня, после 4-дневного перерыва курс повторяют. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2–3 дней перед операцией.
Побочные действия
Аллергические реакции
Гиперемия лица, кожная сыпь (в том числе эритематозная, крапивница), зуд кожи, бронхоспазм.
Со стороны системы крови
Гемолитическая анемия, гемолиз у новорождённых детей с врождённым дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Местные реакции
Боль и отёк в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место.
Прочие
Гипербилирубинемия, желтуха (в том числе ядерная желтуха у грудных детей); редко — головокружение, транзиторное снижение артериального давления, «профузный» пот, тахикардия, «слабое» наполнение пульса, изменение вкусовых ощущений.
Передозировка
Симптомы
Редко — гипервитаминоз K, проявляющийся гиперпротромбин- и гипертромбинемией, гипербилирубинемией, повышенной свёртываемостью крови, тромбоэмболией, редко у детей могут быть судороги.
Лечение
Симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в том числе производных кумарина и индандиона).
Антациды снижают абсорбцию вследствие осаждения солей желчных кислот в начальном отделе тонкого кишечника.
Не влияет на антикоагулянтную активность гепарина.
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, антибактериальными сульфонамидами требует увеличения дозы витамина K.
Колестирамин, колестипол, минеральные масла, сукральфат, дактиномицин снижают абсорбцию витамина K, что требует увеличения его дозы.
Одновременное назначение с гемолитическими лекарственными средствами увеличивает риск проявления побочных эффектов.
Меры предосторожности
При заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи, рекомендуется парентеральное введение.
При гемофилии и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Для профилактики геморрагической болезни новорождённых фитонадион более предпочтителен, чем менадиона натрия бисульфит, поскольку реже вызывает у новорождённых (включая недоношенных) гипербилирубинемию и гемолитическую анемию.
Профилактическое назначение витамина K в III триместре беременности неэффективно вследствие низкой проницаемости для него плаценты.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
E56.1 Недостаточность витамина K
D67 Наследственный дефицит фактора IX
D68.9 Нарушение свёртываемости неуточнённое
K73 Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточнённое
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища
P53 Геморрагическая болезнь плода и новорождённого
R04.8 Кровотечение из других отделов дыхательных путей
R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках
T45.5 Отравление антикоагулянтами
T81.0 Кровотечение и гематома, осложняющие процедуру, не классифицированные в других рубриках
-
Категория при беременности по FDA
N (не классифицировано FDA)
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Менадион: