Меркаптопурин

таблетки

На одну таблетку:

активное вещество: меркаптопурина моногидрат — 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 17 мг, натрия крахмалгликоляг тип А — 5 мг, кальция стеарат — 0,8 мг, крахмал картофельный — достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.

Таблетки светло-жёлтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Острый лимфобластный лейкоз, острый миелолейкоз, хронический миелобластный и миеломонобластный лейкоз (индукция ремиссии и поддерживающая терапия).

Повышенная чувствительность.

Беременность и период кормления грудью.

Угнетение костно-мозгового кроветворения, острые вирусные (в том числе ветряная оспа, опоясывающий лишай) грибковые и бактериальные заболевания, почечная и/или печёночная недостаточность, гиперурикемия, подагра или уратный нефроуролитиаз, возраст до 2-х лет.

Внутрь. Для взрослых и детей начальная доза — 2–2,5 мг/кг или 80–100 мг/м² в сутки в течение 4 недель; в дальнейшем корректируется в зависимости от эффекта и состояния костномозгового кроветворения, характера и дозы других цитостатиков, назначаемых в сочетании с меркаптопурином. При хорошей переносимости на протяжении 4 недель и недостаточной выраженности эффекта, доза может быть увеличена до 5 мг/кг в сутки, но не более. Поддерживающая доза: 1,5–2,5 мг/кг или 75 мг/м² в сутки. Детям: 2,5 мг/кг или 75 мг/м² в сутки.

Суточная доза назначается однократно или в несколько приёмов.

При первых признаках выраженной лейкопении приём рекомендуется прервать на 2–3 дня. Если за это время лейкопения не усугубляется, лечение возобновляют.

Больным с печёночной и/или почечной недостаточностью дозу необходимо снизить.

При совместном применении с аллопуринолом дозу меркаптопурина уменьшают на 25–35 %.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны системы пищеварения: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, гепатонекроз, внутрипечёночный холестаз (гепатотоксичность имеет токсико-аллергический генез и чаще возникает при превышении рекомендуемой дозы в 2,5 мг/кг/сутки), изъязвление слизистой оболочки полости рта, реже — изъязвление слизистой оболочки кишечника, панкреатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — лекарственная лихорадка.

Прочие: снижение иммунитета, присоединение вторичных инфекций, пигментация кожи, алопеция, гиперурикемия, нефропатия, преходящая олигоспермия.

Потенциально возможны — мутагенность, канцерогенность.

Симптомы: немедленные — тошнота, рвота, анорексия, диарея; отсроченные — миелосупрессия, нарушение функции печени, гастроэнтерит.

Лечение: симптоматическое (эффективного антагониста нет, гемодиализ практически неэффективен). В первые 60 минут после передозировки можно вызвать рвоту и провести промывание желудка.

При совместном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (особенно с урикозурическими противоподагрическими препаратами — пробенецид, сульфинпиразон, колхицин) повышается риск развития нефропатии. Винкристин и метотрексат повышают (взаимно) активность и токсичность.

Аллопуринол и азатиаприн снижают интенсивность метаболизма меркаптопурина за счёт блокады ксантиноксидазы.

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, повышая тем самым риск развития кровотечений.

Препараты, подавляющие костно-мозговое кроветворение (в том числе ко-тримоксозол), цитостатики, а также лучевая терапия усиливают выраженность лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами, азатиоприном, хлорамбуцилом, кортикотропином, циклофосфамидом и циклоспорином повышается риск развития инфекции и вторичных опухолей (усиление иммунодепрессивного действия).

Одновременный приём с доксорубицином значительно увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Отмечается перекрёстная устойчивость клеток к меркаптопурину и к производным тиогуанина.

В сочетании с живыми вирусными вакцинами может вызывать интенсификацию процесса репликации вакцинного вируса. Возможно усиление побочного действия вакцины и снижение выработки антител в ответ на введение, как живых, так и инактивированных вакцин.

Меркаптопурин должен применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт применения цитостатиков.

Лечение должно проводиться под тщательным контролем развёрнутого общего анализа крови, а также «печёночных» тестов (каждую неделю — в начале терапии, каждый месяц — в период поддерживающей терапии) и содержания мочевой кислоты в сыворотке крови.

При применении меркаптопурина может наблюдаться отсроченное миелотоксическое действие.

Для предотвращения гиперурикемии рекомендуется обильное питьё, при необходимости — аллопуринол и подщелачивание мочи.

При снижении числа лейкоцитов и тромбоцитов ниже допустимого уровня, склонности к кровотечениям или появлении желтухи меркаптопурин следует отменить.

В период лечения любого из половых партнёров рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции.

Препарат может повышать риск возникновения вторичного злокачественного новообразования и нефропатии (обусловленной повышением образования мочевой кислоты).

Рекомендуется осторожность при манипуляциях с таблетками (например, разделении их пополам) во избежание загрязнения рук или вдыхания препарата.

Во время лечения, и как минимум в течение 3-х месяцев после следует отказаться от иммунизации и избегать контактов с людьми, получившими пероральную вакцину против полиомиелита.

Таблетки 50 мг.

Список А.

При температуре не выше 25 °C в сухом и недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противоопухолевое средство - антиметаболит

• АТХ

  L01BB02

• Действующее вещество

  Меркаптопурин