Моксифур

Moxifur

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

1 мл препарата содержит:

Активное вещество:

моксифлоксацина гидрохлорид 5,45 мг

(в пересчёте на моксифлоксацин 5,00 мг)

Вспомогательные вещества:

натрия хлорид 4,25 мг,

динатрия эдетат 0,25 мг,

натрия дигидрофосфат 0,05 мг,

натрия гидрофосфат 0,28 мг,

вода для инъекций до 1 мл

Описание

Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Моксифлоксацин — фторхинолоновый антибактериальный препарат IV поколения, обладает бактерицидным действием. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Механизм действия связан с ингибированием топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV. ДНК-гираза — фермент, участвующий в репликации, транскрипции и репарации ДНК бактерий. Топоизомераза IV — фермент, участвующий в расщеплении хромосомальной ДНК во время деления бактериальной клетки.

Отсутствует перекрёстная резистентность с макролидами, аминогликозидами и тетрациклинами. Сообщалось о развитии перекрёстной резистентности между применявшимся системно моксифлоксацином и другими фторхинолонами. Моксифлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов (как in vitro, так и in vivo).

Грамположительные бактерии:

Corynebacterium spp., включая Corynebacterium diphtheria;

Micrococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus haemolyticus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus hominis (включая штаммы, нечувствительные к метициллину, эритромицину, гентамицину, офлоксацину, тетрациклину и/или триметоприму);

Staphylococcus warneri (включая штаммы, нечувствительные к эритромицину);

Streptococcus mitis (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму);

Streptococcus группы viridans (включая штаммы, нечувствительные к пенициллину, эритромицину, тетрациклину и/или триметоприму).

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter lwoffii;

Haemophilus influenzae (включая штаммы, нечувствительные к ампициллину);

Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella spp..

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

Моксифлоксацин действует in vitro против большинства ниже перечисленных микроорганизмов, но клиническое значение этих данных неизвестно.

Грамположительные бактерии:

Listeria monocytogenes; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus группы C, G, F.

Грамотрицательные бактерии:

Acinetobacter baumannii; Acinetobacter calcoaceticus; Citrobacter freundii; Citrobacter koseri; Enterobacter aerogenes; Enterobacter cloacae; Escherichia coli; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumonia; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Pseudomonas stutzeri.

Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Propionibacterium acnes.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumonia; Legionella pneumophila; Mycobacterium avium; Mycobacterium marinum; Mycoplasma pneumonia.

Фармакокинетика

При местном применении происходит системное всасывание моксифлоксацина: максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови (Сmax) составляет 2,7 нг/мл, величина площади под кривой «концентрация–время» (AUC) — 45 нг × ч/мл. Данные значения примерно в 1600 раз и в 1000 раз меньше, чем Сmax и AUC после применения терапевтической дозы моксифлоксацина 400 мг внутрь. Период полувыведения (T½) моксифлоксацина из плазмы крови составляет около 13 часов.

Показания

Бактериальный коньюктивит, вызванный чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим представителям хинолонового ряда; период кормления грудью; детский возраст до 1 года.

Применение при беременности и лактации

Достаточного опыта по применению препарата во время беременности и в период лактации нет. Применение препарата при беременности возможна только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребёнка. Моксифлоксацин может выделяться в грудное молоко, в связи с чем, кормление грудью на период лечения препаратом следует прекратить.

Способ применения и дозы

Местно.

Взрослым и детям старше 1 года закапывают по 1 капле в поражённый глаз 3 раза в день. Обычно улучшение состояния наступает через 5 дней проводимой терапии и лечение следует продолжить в последующие ещё 2–3 дня. При отсутствии терапевтического эффекта, рекомендуется пересмотреть терапию. Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния пациента.

Побочные эффекты

Частота приведённых ниже нежелательных эффектов оценивалась следующим образом: от 0,1–1 % — редко и от 1–10 % — часто.

Местные: часто — боль, раздражение и зуд в глазу, синдром «сухого» глаза, гиперемия конъюнктивы, гиперемия глаза. Редко — дефект эпителия роговицы, точечный кератит, субконъюнктивальное кровоизлияние, конъюнктивит, отёк глаза, чувство дискомфорта в глазах, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, эритема век, необычные ощущения в глазу.

Системные: часто — дисгевзия.

Редко — головная боль, парестезии, снижение гемоглобина крови, ощущение дискомфорта в носу, боль в горле, ощущение инородного тела в горле, рвота, повышение активности аланинаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, отёк Квинке).

Передозировка

Случаев передозировки не отмечено, при местном применении препарата. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза тёплой водой.

Взаимодействие

Возможное взаимодействие моксифлоксацина при местном применении с другими лекарственными препаратами не изучалось.

Известны данные для другой лекарственной формы моксифлоксацина (для приёма внутрь): не отмечено клинически значимого взаимодействия (в отличие от других представителей фторхинолонового ряда) с теофиллином, варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, пробеницидом, ранитидином и глибенкламидом.

В исследованиях in vitro моксифлоксацин не ингибирует изоферменты CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 или CYP1A2, что может свидетельствовать о том, что моксифлоксацин не изменяет фармакокинетические свойства препаратов, метаболизируемых с помощью изоферментов системы цитохрома P450.

Особые указания

У пациентов, применявших системные препараты хинолонового ряда, могут наблюдаться тяжёлые, в отдельных случаях смертельные реакции повышенной чувствительности (анафилаксия) иногда сразу после приёма первой дозы. Некоторые реакции могут сопровождаться коллапсом, потерей сознания, отёком Квинке (включая отёк гортани и/или лица), обструкцией дыхательных путей, одышкой, крапивницей и кожным зудом. При возникновении вышеперечисленных состояний может потребоваться проведение реанимационных мероприятий. Длительное применение препарата может приводить к избыточному росту невосприимчивых микроорганизмов, в том числе грибов. В случае возникновения суперинфекции необходимо отменить препарат и назначить соответствующую терапию. При наличии симптомов бактериального коньюктивита пациенту должно быть рекомендовано не надевать контактные линзы до полного излечения.

Недопустимо притрагиваться наконечником флакона к каким-либо поверхностям, во избежание инфицирования глаза и содержимого флакона. Флакон необходимо закрывать после каждого применения.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Применять с осторожностью при управлении транспортными средствами и другими механизмами (риск развития нарушения зрения).

Форма выпуска

Капли глазные 0,5 %.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Моксифур: