Назарел

Лекарственная форма

спрей назальный дозированный

Состав

В 1 дозе содержится:

активное вещество: флутиказона пропионат 50 мкг;

вспомогательные вещества: полисорбат-80 0,005 мг; целлюлоза микрокристаллическая + кармеллоза, натрия (дисперсивная целлюлоза) 1,55 мг, декстроза 5,00 мг; бензалкония хлорид (50 % раствор) 0,04 мг; фенилэтанол 0,25 мг; вода достаточное количество.

Описание

Белая или почти белая Непрозрачная, гомогенная суспензия, помещённая во флакон темного стекла (тип 1) с дозирующим устройством и защитным колпачком на 60, 120, 150 доз, содержащий 50 мкг флутиказона пропионта в одной дозе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Глюкокортикостероидное средство (ГКС) для местного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных

веществ (в том числе гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает зуд в носу, чихание, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов после однократного применения. При применении в терапевтических дозах флутиказон не проявляет системного действия и практически не оказывает влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Фармакокинетика

Абсорбция:

После интраназального введения флутиказона (200 мкг/сут) максимальная концентрация в плазме крови у большинства больных ниже уровня определения (<0,01 цг/мл). Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости крайне мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы проглатывается. При пероральном приёме флутиказона в кровь поступает менее 1 % дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция препарата со слизистой оболочки носовой полости и желудочно-кишечного тракта.

Распределение:

Флутиказон в стабильном состоянии имеет значительный объём распределения — около 318 л. Связывание с белками плазмы составляет 91 %.

Метаболизм:

Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита.

Выведение:

Период полу выведения (Т1/2) составляет 3 ч. Выводится главным образом через кишечник. Почечный клиренс флутиказона менее 0,2 %, почечный клиренс метаболита, содержащего карбоксиловую группу, менее 5%.

Показания

профилактика и лечение сезонного и круглогодичного аллергических ринитов.

Противопоказания

повышенная чувствительность к флутиказону и другим компонентам препарата;

детский возраст до 4-х лет.

С осторожностью

применять при сопутствующем простом герпесе, а также бактериальных инфекциях верхних дыхательных путей. В таких случаях следует дополнительно назначать антибиотики и/или противовирусные средства;
после оперативного вмешательства в полости носа или травмы носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа;
одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли.

Применение при беременности и лактации

Не рекомендуется назначать при беременности. В случае необходимости следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Проникновение флутиказона в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Способ применения и дозы

Интраназально.

Взрослым и детям 12 лет и старше: по 2 дозы (100 мкг) в каждый носовой ход 1 раз в сутки, желательно утром. В некоторых случаях необходимо вводить 2 дозы в каждый носовой ход 2 раза в день (максимальная суточная доза 400 мкг). После достижения терапевтического эффекта можно вводить поддерживающую дозу по 50 мкг в сутки в каждый носовой ход (100 мкг). Максимальная суточная доза не должна превышать 400 мкг (по 4 дозы в каждый носовой ; ход).

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет: по одной дозе (50 мкг) один раз в сутки в каждый носовой ход, желательно утром. Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мкг в каждый носовой ход. Необходимо применять минимальную дозировку, обеспечивающую эффективное устранение симптомов.

Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно.

УКАЗАНИЯ ПО ИСПОЛЬЗОВАНИЮ

Флакон с назальным спреем снабжен защитным колпачком, который предохраняет наконечник от попадания пыли и загрязнения.

При первом применении необходимо подготовить флакон: нажмите на дозатор 6 раз. Распыляющий механизм разблокируется. Если вы не использовали препарат более одной недели, следует снова подготовить флакон и разблокировать распыляющий механизм.

Далее необходимо:

-прочистить нос;

-закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход;

-наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально;

-начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления;

-выдыхать через рот.

Далее таким же способом вводить препарат в другой носовой ход.

После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. Для этого необходимо снять наконечник, промыть его в теплой воде, просушить и затем осторожно установить в верхней части флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие булавкой или другими острыми предметами.

После вскрытия упаковки препарат может использоваться до окончания срока годности.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; не часто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01 %.

Со стороны иммунной системы; редко — бронхоспазм, анафилактическая реакция; очень редко — реакция кожной гиперчувствительности, ангионевротический отёк.

Со стороны центральной нервной системы:

часто — головная боль, нарушение вкусовых ощущений, нарушение обоняния.

Со стороны органа зрения: очень редко — повышение внутриглазного давления, глаукома, катаракта.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — носовое кровотечение; часто — сухость и раздражение слизистой оболочки носоглотки; очень редко — перфорация носовой перегородки.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — изъязвление подкожно-слизистого слоя.

Прочее: очень редко — задержка роста у детей, снижение функции коры-надпочечников, остеопороз.

Передозировка

Симптомов острой и хронической передозировки не зарегистрировано. При интраназальном введении добровольцам по 2 мг флутиказона 2 раза в сутки в течение; 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.

Взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами маловероятно, поскольку при интраназальном пути введения концентрации флутиказона в плазме очень низкие. При одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента ICYP3A4 системы цитохрома P450 (ритонавиром) возможно усиление системного действия флутиказона и развитие побочных эффектов (синдром Кушинга, угнетение функции коры надпочечников). При одновременном применении с другими ингибиторами системы цитохрома P450 (эритромицин, кетоконазол) наблюдается незначительное повышение концентрации в крови флутиказона, что практически не влияет на содержание кортизола.

Особые указания

Одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) требует тщательного наблюдения за состоянием пациентов, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флути- казона в плазме (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При назначении назальных глюкокортикостероидов в высоких дозах в течение длительного периода времени повышается риск развития системных эффектов глюкокортикостероидов. При длительном применении препарата Назарел необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.

Так как назальные глюкокортикостероиды даже при применении в разрешенных дозах могут вызывать замедление роста детей при длительной терапии, необходимо регулярно контролировать рост ребенка и своевременно корректировать дозу препарата Назарел. При лечениисезонного аллергического ринита препарат Назарел достаточно эффективен, однако при повышенной концентрации аллергенов в летнее время может потребоваться дополнительное лечение. При назначении препарата Назарел пациентам с туберкулёзом, инфекционным процессом, герпетическим кератитом, а также недавно перенесшим оперативное вмешательство на полости рта и носа, следует тщательно оценить соотношение возможного риска и ожидаемой выгоды.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 50 мкг/ доза.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, не доступных для детей!

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

Глюкокортикостероид для местного применения
АТХ

R01AD08
Действующее вещество

Флутиказон