Нейрофазол
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество: морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид — 5,0 мг;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Нейрофазол обладает нейропротективными свойствами.
Механизм действия
Нейрофазола обусловлен взаимодействием с сигма1-рецепторами, через которые осуществляется восстановление фосфолипидного каркаса рецепторных структур поверхности клетки; нормализация кальциевого баланса; противодействие глутаматной эксайтотоксичности и повышенной продукции оксида азота; восстановление дефицита факторов роста нервов.
Нейрофазол повышает выживаемость нейронов и уменьшает выраженность цитотоксических реакций при повреждающем воздействии оксидативного стресса и глутамата, нормализует уровень каспазы-3 — одного из основных ферментов, активирующихся при апоптозе.
Препарат обладает стимулирующим влиянием на образование нейротрофических факторов мозга — NGF (nervegrowth factor, фактор роста нервов) и BDNF (brain-derived neurotrophic factor — мозговой нейротрофический фактор).
Препарат оказывает защитное действие на клетки зоны пенумбры в условиях локальной ишемии, снижает выраженность постинсультных нарушений и ускоряет восстановление неврологических функций. При ишемии мозга Нейрофазол подавляет NO-синтазный путь образования оксида азота в нейронах головного мозга, предотвращает повышение активности NO-синтазы. Вызывает улучшение энергетического обмена, восстанавливая активность сукцинатдегидрогеназы при ишемии мозга. Способствует усилению мозгового кровотока в условиях ишемии, не влияя на системное артериальное давление. Установлено участие ГАМК-ергической системы в реализации цереброваскулярного и нейропротекторного действия препарата.
Фармакокинетика
Период полувыведения Нейрофазола составляет — 0,82 часа. Константа скорости элиминации из плазмы крови — 2,12 час-1. Концентрация препарата в плазме крови возрастает пропорционально увеличению дозы Нейрофазола. После внутривенного введения быстро захватывается клетками разных органов и тканей. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. По экспериментальным данным подвергается интенсивному метаболизму в печени. Выводится из организма в основном в виде метаболитов. Через 24 часа после введения в неизменённом виде в моче регистрируется 0,07 %, в кале — 0,05% от введённой дозы.
Показания
Инфаркт мозга (ишемический инсульт).
Противопоказания
- Беременность, период лактации;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- возраст до 18 лет.
Способ применения и дозы
Нейрофазол применяют в составе комплексной терапии в виде внутривенных капельных инфузий в дозе 10 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая продолжительность курса лечения составляет 10 дней.
Перед применением 10 мг препарата разводят в 150–200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, рекомендуемая скорость введения 40–60 капель/мин.
Побочные эффекты
Возможно развитие головной боли, головокружения, общей слабости, носящих кратковременный характер и купирующихся самостоятельно. Возможны аллергические реакции. По результатам клинических исследований зафиксирован единичный случай пароксизмальной фибрилляции предсердий (связь с приёмом препарата не установлена).
Передозировка
При превышении суточной дозы может отмечаться появление седативного эффекта и повышенной сонливости. В качестве неотложной помощи применяется кофеин бензоат натрия (кофеин) 20 % раствор в ампулах по 1,0 мл 2–3 раза в день подкожно.
Взаимодействие
Нейрофазол может совместно применяться с ацетилсалициловой кислотой, эналаприлом, индапамидом, атенололом, нифедипином, дигоксином, реополиглюкин декстраном.
Не оказывает влияния на наркотический эффект этанола и гипнотическое действие тиопентала.
Потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.
Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре от 0 до 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать позже срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нейрофазол: