Никошпан
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит 22 мг никотиновой кислоты и 78 мг дротаверина гидрохлорида в качестве действующих веществ. Вспомогательные вещества: поливидон, магния стеарат, тальк, крахмал, лактоза.
Описание
Бледно-жёлтые, плоские таблетки.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Никотиновая кислота действует в организме после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД+) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ+), которые участвуют в процессе переноса электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. В высоких дозах она обладает благоприятным действием на содержание жиров в крови, и в комбинации с другими липид-регулирующими препаратами, применяется при гиперлипидемиях.
Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, путём угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Последствием этого ингибирующего действия является увеличение концентрации цАМФ, которая, инактивируя фермент киназу лёгкой цепочки миозина, ведёт к расслаблению гладкой мышцы. Действует на гладкие мышцы, но его эффективность зависит от различных уровней ФДЭ IV, так как содержание ФДЭ IV в тканях неодинаково.
Фармакокинетика
Никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь и широко распределяется в тканях организм. Проникает в материнском молоке. Метаболизируется путём превращения в N- метилникотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, также образуется никотин-мочевая кислота. Небольшие количества никотиновой кислоты после приёма терапевтических доз выводятся с мочой в неизменном виде.
Дротаверина гидрохлорид быстро всасывается как после парентерального, так и после перорального введения. Он в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также с альфа (HDL)-липопротеинами.
Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 40–60 минут после приёма внутрь.
Метаболизм дротаверина происходит в печени. Через 72 часа после приёма он практически полностью выведен из организма, примерно в 50 % — с мочой и около 30 % — с калом. Выводится в основном в форме метаболитов, неизменная форма вещества в моче не обнаруживается.
Данных о фармакокинетических взаимодействиях между никотиновой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время не имеется.
Показания
Ангиоспастические проявления при атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных артерий, ангиоспазмы, связанные с менопаузой, мигренью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная, почечная и сердечная недостаточность.
Беременность и лактация
По данным экспериментов на животных и ретроспективных клинических исследований беременных не наблюдалось ни тератогенных, ни эмбриотоксических явлений при применении дротаверина гидрохлорида.
Ввиду отсутствия достаточных экспериментальных результатов, во время лактации препарат можно применять лишь после тщательного взвешивания отношения польза/риск.
Способ применения и дозы
Внутрь, в суточной дозе 1–3 таблетки, в случае ангиоспазма или мигрени — натощак, в других случаях — после еды.
Побочные эффекты
Обычно:
гиперемия лица, чувство жара, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия.
Редко:
артериальная гипотензия, головокружение, учащённое сердцебиение, бессонница, запор, обморок, потеря сознания
Передозировка
Информации не имеется.
Взаимодействие
Уменьшает действие пероральных гипогликемических средств и контрацептивов. При одновременном применении никотиновой кислоты со статинами может повышаться риск миопатии или острого некроза скелетных мышц.
При совместном применении дротаверина гидрохлорида с леводопой снижается антипаркинсонический эффект последней.
Особые указания
В связи с содержанием лактозы в препарате, может вызывать желудочно-кишечные жалобы у больных, страдающих непереносимостью лактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Информации не имеется.
Форма выпуска
Таблетки.
Хранение
При комнатной температуре (15–25 °C), в недоступном для детей месте
Срок годности
5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Никошпан: