Никотиновая кислота + Дротаверин

Никотиновая кислота + Дротаверин — комбинированный препарат, суммирующий эффект которого обусловлен входящими в его состав компонентами.

Никотиновая кислота действует в организме после превращения в никотинамид-аденин динуклеотид (НАД⁺) или никотинамид-аденин динуклеотид фосфат (НАДФ⁺), которые участвуют в процессе переноса электронов в дыхательной цепочке и в тканевом дыхании. В высоких дозах она обладает благоприятным действием на содержание жиров в крови, и в комбинации с другими липид-регулирующими препаратами, применяется при гиперлипидемиях.

Дротаверина гидрохлорид представляет собой производное изохинолина, проявляющее спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру, путём угнетения фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Последствием этого ингибирующего действия является увеличение концентрации цАМФ, которая, инактивируя фермент киназу лёгкой цепочки миозина, ведёт к расслаблению гладкой мышцы. Действует на гладкие мышцы, но его эффективность зависит от различных уровней ФДЭ IV, так как содержание ФДЭ IV в тканях неодинаково.

Никотиновая кислота быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь и широко распределяется в тканях организм. Проникает в материнском молоке. Метаболизируется путём превращения в N- метилникотинамид и производные 2-пиридона и 4-пиридона, также образуется никотин-мочевая кислота. Небольшие количества никотиновой кислоты после приёма терапевтических доз выводятся с мочой в неизменном виде.

Дротаверина гидрохлорид быстро всасывается как после парентерального, так и после перорального введения. Он в высокой степени связывается с белками плазмы, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также с альфа (HDL)-липопротеинами.

Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 40–60 минут после приёма внутрь.

Метаболизм дротаверина происходит в печени. Через 72 часа после приёма он практически полностью выведен из организма, примерно в 50 % — с мочой и около 30 % — с калом. Выводится в основном в форме метаболитов, неизменная форма вещества в моче не обнаруживается.

Данных о фармакокинетических взаимодействиях между никотиновой кислотой и дротаверина гидрохлоридом в настоящее время не имеется.

Ангиоспастические проявления при атеросклеротической и гипертонической энцефалопатии, церебральный ангиоспазм, облитерирующий эндартериит, атеросклероз коронарных артерий, ангиоспазмы, связанные с менопаузой, мигренью.

Гиперчувствительность, тяжёлая печёночная, почечная и сердечная недостаточность.

Применение при беременности

Изучение действия комбинации Никотиновая кислота + Дротаверин на репродуктивную функцию человека не проводилось. Неизвестно, может ли применение препарата во время беременности нанести вред эмбриону или влиять на репродуктивную способность.

По данным экспериментов на животных и ретроспективных клинических исследований беременных не наблюдалось ни тератогенных, ни эмбриотоксических явлений при применении дротаверина гидрохлорида.

Ввиду отсутствия достаточных экспериментальных результатов, во время лактации препарат можно применять лишь после тщательного взвешивания отношения польза/риск.

Никотиновая кислота выделяется в грудное молоко.

Перорально (внутрь).

1–3 таблетки в сутки, в случае ангиоспазма или мигрени — натощак, в других случаях — после еды.

Обычно — гиперемия лица, чувство жара, головокружение, головная боль, кожная сыпь, зуд, тошнота, повышенная кислотность, диспепсия.

Редко — артериальная гипотензия, головокружение, учащённое сердцебиение, бессонница, запор, обморок, потеря сознания

Дротаверин

Симптомы

Атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение

В случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Никотиновая кислота

Симптомы

Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

Лечение

Симптоматическая терапия.

Никотиновая кислота

При совместном применении с препаратами сульфонилмочевины может увеличивать уровень глюкозы в крови.

При введении с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и аскорбиновой кислотой.

Снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и липопротеинов высокой плотности.

Дротаверин

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).

Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола

Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

В связи с тем, что препарат может вызвать головокружение и сонливость необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

• АТХ

  A03AD02

• Фармакологические группы

  Вазодилататоры в комбинации с другими препаратами

  Спазмолитики миотропные

• Коды МКБ 10

  G43 Мигрень

  G44.1 Сосудистая головная боль, не классифицированная в других рубриках

  G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы и родственные синдромы

  G93.4 Энцефалопатия неуточнённая

  I25.1 Атеросклеротическая болезнь сердца

  I70.2 Атеросклероз артерий конечностей

  I73.0 Синдром Рейно

  I73.1 Облитерирующий тромбангиит (болезнь Бергера )

  I73.8 Другие уточнённые болезни периферических сосудов

  I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточнённая

  I77.1 Сужение артерий

  I99 Другие и неуточнённые нарушения системы кровообращения

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  R51 Головная боль

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)