Справочник лекарств

    Нитросорбид

    , 10 мг
    Nitrosorbide

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Нитросорбид

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки

    Состав

    1 таблетка содержит активного вещества изосорбида динитрата 10 мг и вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, кальций стеарат.

    Описание

    Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

    Фармакотерапевтическая группа

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
    Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардии.
    Расширяет сосуды головного мозга, твёрдой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
    Как и к другим нитратам, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.
    Начало действия после сублингвального приёма или разжевывания — 2-5 мин, после приёма внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1–2 ч и 4–6 ч, соответственно.

    Фармакокинетика

    Абсорбция — высокая. Биодоступность при приёме внутрь — 22 % (эффект «первого прохождения» через печень), при сублингвальном применении — 60 %. Время достижения мксимальной концентрации при пероральном приёме — 1 ч. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Период полувыведения при пероральном приёме -4 ч. Метаболизируется в печени до 2 активных метаболитов: (изосорбида-5-мононитрат (75-85 %), период полувыведения которого — 5 ч, и изосорбида-2-мононитрат (15-25 %) с периодом полувыведения — 2.5 ч). Выводится почками (почти полностью в виде метаболитов).

    Показания

    Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отёк лёгких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью

    гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжёлая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.

    Способ применения и дозы

    Препарат назначают внутрь или сублингвально.
    Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4–5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60–120 мг в сутки.
    Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10–20 мг 3–4 раза в сутки.
    Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.

    Побочное действие

    Со стороны сердечно — сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях — «пародоксальное» усиление приступов стенокардии и коллапс.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту.
    Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечёткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга. Аллергические реакции: кожная сыпь.
    Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

    Передозировка

    Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
    Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
    Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
    Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
    При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
    При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приёме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления. Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.

    Особые указания

    В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч, или после 3–6 нед регулярного приёма делать перерыв на 3–5 дней, заменив на это время Нитросорбид другими антиангинальными препаратами. В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
    Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия ( эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

    Форма выпуска

    Таблетки 10 мг.

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1, 2, 3, 4, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению
    помещают в пачку из картона. 3000 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в картонную коробку (для стационаров).
    В случае изготовления препарата на производственной площадке ООО «Озон», Россия по 10, 50 таблеток в контурную ячейковую
    упаковку. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или банки полимерные для лекарственных
    средств.
    Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку
    (пачку).

    Хранение

    В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности

    3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Фармапол-Волга, ООО, Российская Федерация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитросорбид: