Нитросорбид
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Нитросорбид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
На одну таблетку
Нитросорбид -100 мг
[Изосорбида динитрат — 10 мг
Вспомогательные вещества: сахароза -80 мг, крахмал картофельный — 9,5 мг, кальция стеарат — 0,5 мг].
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счёт снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объём левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.
Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отёке лёгких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией.
Расширяет сосуды головного мозга, твёрдой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.
Как и к другим нитратам к изосорбиду динитрату, развивается перекрёстная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Начало действия после сублингвального приёма или разжевывания — 2-5 мин, после приёма внутрь — 15-40 мин. Длительность действия — 1–2 ч и 4–6 ч, соответственно.
Фармакокинетика
Показания
Профилактика и лечение приступов стенокардии, восстановительное лечение после инфаркта миокарда (в составе комбинированной терапии), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам, геморрагический инсульт, выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.), коллапс, шок, острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, повышенное внутричерепное давление, токсический отёк лёгких, закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы-5, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Гипертрофическая кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии), констриктивный перикардит, тампонада сердца; аортальный и/или митральный стеноз, выраженная печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), выраженная почечная недостаточность, кровоизлияние в мозг, острый инфаркт миокарда (риск снижения артериального давления и тахикардии, которые могут усилить ишемию), тяжёлая анемия, гипертиреоз, пациенты со склонностью к ортостатической гипотензии, пожилые пациенты, повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Следует применять только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска, связанные с применением препарата, поскольку опыт применения у беременных и кормящих женщин недостаточен. Категория действия на плод С.
Способ применения и дозы
Препарат назначают внутрь или сублингвально.
Для профилактики приступов стенокардии начальная доза препарата внутрь составляет 10 мг 4–5 раз в сутки. При недостаточной эффективности с 3-5-го дня лечения дозу препарата можно увеличить до 60–120 мг в сутки. Для купирования приступа стенокардии принимают 1 таблетку (10 мг) Нитросорбида сублингвально (для ускорения действия таблетку целесообразно разжевать). В составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности назначают по 10–20 мг 3–4 раза в сутки.
Продолжительность лечения определяется в каждом случае индивидуально. В случае необходимости отмена препарата производится постепенно.
Побочное действие
Со стороны сердечно — сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях — «парадоксальное» усиление приступов стенокардии и коллапс.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, возможно появление ощущения лёгкого жжения языка, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечёткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях — ишемия мозга.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: развитие толерантности (в том числе перекрёстной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.
Передозировка
Симптомы: коллапс, обморок, головная боль, головокружение, ощущение сердцебиения, зрительные расстройства, гиперемия кожи, перспирация, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, черепно-мозговая гипертензия, паралич, кома.
Лечение: промывание желудка; при метгемоглобинемии — в/в 1 % раствор метиленового синего, 1-2 мг/кг. Симптоматическая терапия (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: под влиянием альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта нитросорбида (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии).
Комбинация амиодарона и других лекарственных средств, таких как, пропранолол, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.) и нитросорбида является рациональной для лечения ишемической болезни сердца.
Комбинированное применение ацетилсалициловой кислоты и нитросорбида способствует улучшению коронарного кровообращения.
При совместном применении нитросорбида с антигипертензивными. средствами, вазодилататорами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и дигидроэрготамином возможно усиление выраженности снижения АД.
При комбинированном применении нитросорбида с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном приёме с силденафилом (Виагра) возможно выраженное снижение артериального давления.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитросорбида в желудочно-кишечном тракте.
Особые указания
В период лечения Нитросорбидом, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24–48 ч, или после 3–6 нед. регулярного приёма делать перерыв на 3- 5 дней, заменив, на это время Нитросорбид другими антиангинальными средствами.
Избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.
В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения Нитросорбидом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 10 или 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 25 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.
Хранение
При температуре не выше 25 °C, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Фармстандарт-Томскхимфарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Нитросорбид: