Олопаталлерг
, каплиРегистрационный номер
Торговое наименование
Олопаталлерг
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл препарата:
действующее вещество: олопатадина гидрохлорид 1,1 мг в пересчёте на олопатадин — 1,0 мг;
вспомогательные вещества: динатрия фосфата додекагидрат — 12,500 мг, натрия хлорид — 6,500 мг, бензалкония хлорид — 0,100 мг, 1М раствор натрия гидроксида/ 1 М раствор кислоты хлористоводородной — до pH = 7,1 ± 0,1, вода очищенная — до 1 мл.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50–200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60–70 % введённой дозы выводится с мочой в неизменённом виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов — моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменённом виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50–200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов или у пациентов с нарушениями функции почек. Поскольку печёночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени.
После перорального приёма 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст — 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения препарата в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Показания
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорождённых и грудных детей не может быть исключён. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопаталлерг в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно.
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырёх месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилым людям
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Олопаталлерг может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печёночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печёночной недостаточностью относительно приёма олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.
Не следует прикасаться кончиком флакона к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5 %, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6 % случаев. В ходе клинических исследований не отмечено серьёзных нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7 % пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьёзности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные явления |
| Инфекционные нарушения | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность к компонентам препарата, отёчность лица |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, дисгевзия |
| Нечасто | Головокружение, гипестезия | |
| Частота неизвестна | Сонливость | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу. |
| Нечасто | Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отёк век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция. | |
| Частота неизвестна | Отёк роговицы, отёк конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век. | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость в носу |
| Частота неизвестна | Диспноэ, синусит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Нечасто | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи. |
| Частота неизвестна | Дерматит, эритема. | |
| Общие нарушения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Частота неизвестна | Астения, чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатсодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании. При развитии передозировки при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 цитохрома P450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/ антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата, бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления чёткости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные 0,1 %.
По 5 мл в белый полимерный флакон-капельницу закрытый полимерной крышкой с предохранительным кольцом. По одному флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4-х недель.
Не использовать после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
S.C. Rompharm Company, S.R.L., Румыния
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Олопаталлерг: