Оритаксим

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 флаконе содержится:

Активное вещество: Цефотаксима натриевая соль эквивалентно цефотаксиму 1000 мг.

Описание

Кристаллический порошок почти белого или светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Borrelia burgdorferi, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Фармакокинетика

После однократного внутривенного (в/в) введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) определяется через 5 мин и составляет 39 мкг/мл, 101,7мкг/мл и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного (в/м) введения препарата в дозах 0,5 г и 1 г Сmах определяется через 30 минут и составляет 11 мкг/мл и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы крови -30-50 %. Биодоступность -90-95 %.

Создаёт терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, спинномозговая жидкость, мокрота, желчь, моча) организма. Объём распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) - 1 час при в/в введении и 1-1,5 часа — при в/м введении. Выводится почками - 20-36 % в неизменном виде, остальное количество — в виде метаболитов (12-25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20-25 % - в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и МЗ, лишенных антимикробного действия). При хронической почечной недостаточности (ХПН) и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорождённых - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорождённых детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часа; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 часа. При повторных в/в введениях в дозах 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко, проходит через плацентарный барьер.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами: инфекции центральной нервной системы (менингит), дыхательных путей и ЛOP-органов, мочевыводящих путей, костей, суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, гонорея, инфицированные раны и ожоги, перитонит, сепсис, абдоминальные инфекции, эндокардит, болезнь Лайма (боррелиоз), инфекции на фоне иммунодефицита.

Профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте).

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефотаксиму, пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам, беременность, период лактации; в случае растворения препарата раствором лидокаина 1 %: повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа; внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма; тяжёлая сердечная недостаточность; внутривенное введение; дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).

С осторожностью

Период новорожденности, хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в том числе в анамнезе).

Применение при беременности и лактации

Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно (струйно или капельно) и внутримышечно. Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела 50 кг и более):

- при неосложненных инфекциях — в/м или в/в, по 1 г каждые 12 ч;

- при неосложненной острой гонорее — в/м, 0.5-1 г однократно;

- при инфекциях средней тяжести — в/м или в/в, по 1-2 г каждые 8-12 ч;

- при тяжёлых и жизнеугрожающих инфекциях, например при менингите -в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.

При кесаревом сечении — в момент наложения зажимов на пупочную вену -в/в, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы — дополнительно по 1 г. При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным в возрасте до 1 нед. - в/в 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед. - в/в 50 мг/кг каждые 8 ч;

Детям с 1 мес. (с массой тела до 50 кг) - в/в или в/м 50-180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжёлом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в в 4-6 введений, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 10 мл растворителя), препарат вводят медленно в течение 3-5 минут; для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя); продолжительность инфузии 50-60 минут; для в/м введения используют воду для инъекции или 1 % раствор лидокаина (для дозы препарата 1 г - 4 мл).

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия,

ложноположительная проба Кумбса.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и

инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и «петлевыми» диуретиками. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение. Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжёлой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль картины периферической крови.

Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения употреблять этанол нельзя из-за возможности возникновения дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортом и осуществлять работу, требующую повышенной концентрации внимания. Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта или работе с механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-цефалоспорин
АТХ

J01DD01
Действующее вещество

Цефотаксим