Орнидазол
OrnidazoleРегистрационный номер
Торговое наименование
Орнидазол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: орнидазол — 500,000 мг
Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая (тип pH 101) — 35,000 мг, крахмал кукурузный — 45,000 мг, кроскармеллоза натрия — 10,000 мг, тальк — 6,000 мг, магния стеарат — 3,000 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): готовое покрытие Wincoat WT-AQ-1001 белого цвета (гипромеллоза — 55,000 %; макрогол 400 — 9,000 %; титана диоксид — 25,000 %; тальк — 11,000 %) — 21,130 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антимикробный и антипротозойный препарат.
Орнидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приёма внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов.
Распределение
Связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6–36 мг/л, т.е. на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приёма 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждый 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5–2,5.
Метаболизм
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизменённый орнидазол.
Выведение
Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приёма 85 % дозы выводится почками в течение 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится через почки в неизменённом виде. Выводится кишечником (20–25 %), кумулирует.
Фармакокинетика особых групп пациентов:
Пациенты с печёночной недостаточностью.
У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс — ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Пациенты с почечной недостаточностью
Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50 % от обычной дозы).
Новорождённые и дети
Фармакокинетика орнидазола у новорождённых и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.
Показания
Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амёбиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolica, в том числе амёбная дизентерия, и все внекишечные формы амёбиаза, особенно амёбный абсцесс печени); лямблиоз.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам и другим производным нитроимидазола.
Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
Период грудного вскармливания.
Беременность (I триместр).
Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Нарушения функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II и III триместр).
Одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. В эксперименте орнидазол не оказывает тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приёма последней дозы препарата.
Способ применения и дозы
Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.
Трихомониаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнёр во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой 20–35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один приём, в течение 5 дней.
Амёбиаз
Возможные схемы лечения: трёхдневный курс лечения больных с амёбной дизентерией и 5–10 дневной курс лечения при всех формах амёбиаза.
| Длительность лечения | Суточная доза | |
|---|---|---|
| Взрослые и дети с массой тела более 35 кг | Дети с массой тела до 35 кг | |
| а) 3 дня | 3 таблетки в один приём вечером. При массе тела более 60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером). | 40 мг/кг массы тела в один приём |
| б) 5–10 дней | 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером) | 25 мг/кг массы тела в один приём |
Лямблиоз
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
Дети до 3 лет и с массой тела 20–35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях
По 0,5–1 г за 30 мин до операции.
Побочное действие
Частота побочных действий лекарственного препарата приведена с использованием следующей классификации:
Очень часто: >1/10
Часто: >1/100–<1/10)
Нечасто: >1/1000–<1/100
Редко: >1/10000–< 1/1000
Очень редко: <1/10000
Частота не известна: частота не может быть спрогнозирована на основании имеющихся данных.
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение;
Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: желтуха.
Нарушение со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.
Передозировка
Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Лечение: симптоматическая терапия; при судорогах назначают диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем. Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
Взаимодействия с литием (см. раздел «Особые указания»).
Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Особые указания
При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. Может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращённый период полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.
По 10 таблеток в блистер плёнки ПВХ и алюминиевой фольги.
По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.
Хранение
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Lok-Beta Pharmaceuticals (I), Pvt. Ltd., Индия
Владелец регистрационного удостоверения/Производитель:
Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед, Индия
Юридический адрес: 324, Корпоративный центр, Нирмал Лайф Стайл, L.B.S.
Марг, Мулунд (запад), Мумбаи - 400080, Индия.
Адрес места производства:
Дж. Дункан Хэлфкэа Пвт. Лтд. (705500), Участок № 65, 66, 67, Фаза-П, Атгаон Индастриал Комплекс, Атгаон, Шахапур (Тане) - 421601, Тал-Шахапур, Диет: Тане - Зоун 4, Индия.
Организация, принимающая претензии потребителей:
Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед
119119, Россия, г. Москва, Ленинский проспект, д. 42, к. 2, офис 2137
Тел.: +7 (485) 136-51-70
О развитии нежелательных реакций, связанных с приёмом препарата, сообщать:
Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед
119119, Россия, г. Москва, Ленинский проспект, д. 42, к. 2, офис 2137
Тел.: +7 (485) 136-51-70
e-mail: rusoffice@lokbeta.in
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Орнидазол: