Пентаса®
PentasaРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
суппозитории ректальные
Состав
На 1 суппозиторий:
активное вещество — месалазин 1 г,
вспомогательные вещества — макрогол 6000 519 мг, тальк 4 мг, магния стеарат 4 мг, повидон К-25 (К = 22–28) 50 мг.
Описание
Суппозитории овальной формы, от белого до белого с желтовато-коричневым оттенком цвета, с многочисленными вкраплениями светло-серого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Месалазин — 5-аминосалициловая кислота — представляет собой активный компонент сульфасалазина. Терапевтический эффект месалазйна — после перорального или ректального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспалённую ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазйна проявляется при местном контакте с поражённой слизистой. Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспалённой кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
- Всасывание: суппозитории Пентаса® обеспечивают создание высокой концентрации-месалазина в дистальной части кишечника и минимальную системную абсорбцию (не более 10 %).
- Распределение: с белками плазмы связывается 43 % месалазина и 73–83 % его основного метаболита М-ацетил-5аминосалициловой кислоты. Месалазин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в материнское молоко.
- Метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника, в печени и, в малой степени, энтеробактериями, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту.
- Выведение: месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания
Язвенный колит с поражением дистальных отделов толстой кишки (язвенный проктит).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- Тяжёлое поражение печени и/или почек,
- Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки,
- Геморрагический диатез,
- Препарат Пентаса® противопоказан для применения в педиатрической практике.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью
С осторожностью препарат следует назначать пациентам, у которых отмечается аллергия на сульфасалазин, так как возможны реакции гиперчувствительности к салицилатам. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Пентаса® пациентам с нарушениями функции печени и почек, поскольку снижение скорости элиминации и увеличение системной концентрации месалазина повышает риск поражения почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Пентаса® допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2–4 неделях беременности приём препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приёма препарата Пентаса® грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
По 1 суппозиторию 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 6–8 суппозиториев.
Перед введением суппозитория следует опорожнить кишечник.
Для обеспечения гигиеничности манипуляции следует использовать резиновый напальчник.
Суппозиторий вводится в прямую кишку до прекращения сопротивления мышечного жома. Если в течение 10 минут после введения суппозиторий выведется, то следует ввести другой суппозиторий. Для облегчения применения, суппозиторий можно увлажнить водой.
Средняя продолжительность лечения составляет 8–12 недель, критерием эффективности лечения является достижение клинико-эндоскопической ремиссии. Максимальная длительность лечения, включая поддерживающую и противорецидивную терапию, не ограничена.
Побочное действие
Наиболее часто при применении препарата Пентаса® наблюдается диарея (3 %), тошнота (3 %), боль в животе (3 %), головная боль (3 %), рвота (1 %) и кожные высыпания (1 %).
| Часто (>1 % и <10 %) | Редко (>0,01 % и <1,0 %) | Очень редко (<0,01 %, включая единичные случаи) | |
| Со стороны органов кроветворения | Эозинофилия, анемии, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения | ||
| Со стороны иммунной системы | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отёк Квинке | ||
| Со стороны нервной системы | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте) | |
| Со стороны сердечно-сосудистой системы* | Миокардит, перикардит | ||
| Со стороны дыхательной системы* | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, лёгочная эозинофилия, инфильтрация в лёгких, пневмония, бронхоспазм | ||
| Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
| Со стороны гепато- билиарной системы | Повышение уровня печёночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печёночная недостаточность) | ||
| Со стороны кожных покровов | Крапивница, экзема | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция | |
| Со стороны опорно-двигательного аппарата | Миалгия, артралгия | ||
| Со стороны мочевыделительной системы | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность | ||
| Прочие | Головная боль, лихорадка |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Также могут отмечаться местные реакции, такие как зуд, ощущение дискомфорта, позывы к дефекации.
Если любые из указанных в инструкции, побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса® редки. Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость. Специфические антидоты отсутствуют.
Лечение симптоматическое в сочетании с контролем функции печени и почек. В случае развития ацидоза, алкалоза или дегидратации необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Месалазин усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата. Пентаса® ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, усиливает действие антикоагулянтов. Увеличивает эффективность блокаторов канальцевой секреции. Замедляет абсорбцию цианкобаламина (витамина B12).
Особые указания
Врачебный контроль необходим пациентам с нарушениями функции лёгких, в частности, страдающим бронхиальной астмой. В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек приём препарата Пентаса® необходимо прекратить!
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса® следует регулярно контролировать показатель креатинина в крови.
Может наблюдаться окрашивание мочи и слёзной жидкости в жёлто-оранжевый цвет, а также окрашивание мягких контактных линз.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Пентаса® не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами.
Форма выпуска
Суппозитории ректальные 1 г.
5 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 3 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.7 суппозиториев ректальных в блистер из алюминиевой фольги. 2 или 4 блистера в упаковке вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. В комплект могут входить резиновые гигиенические напальчники.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ferring International Center, S.A., Швейцария
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентаса: