Пентоксифиллин-Эском

Pentoxifylline-Eskom

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инъекций

Состав

Активное вещество: пентоксифиллин — 20,0 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат («натрий фосфорнокислый однозамещённый 2-водный») — 1 мг, 0,1 М раствор натрия гидроксида — до pH 5,5–7,5, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пентоксифиллин является производным пурина Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата (цАМФ) в тромбоцитах и аденозингрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), возрастанию ударного объёма крови (УОК) и минутного объёма крови (МОК) без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межрёберных мышц и диафрагмы).

Внутривенное введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объёма протекающей крови через единицу сечения. Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы (ЦНС).

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счёт воздействия на патологически изменённую деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуется несколько активных метаболитов, основными из которых являются: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина Выводится почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником — 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком.

При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания

  • Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатии, облитерирующим эндартериитом);
    • Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
    • ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
    • острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в том числе при церебральном атеросклерозе);
    • состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
    • нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность
    • кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
    • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным ксантина;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • порфирия;
  • массивное кровотечение;
  • острый геморрагический инсульт;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хроническая сердечная недостаточность, склонностью к геморрагиям, состояние после недавно перенесённых оперативных вмешательств, печёночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Препарат может вводится внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении «лёжа»), внутримышечно.

Внутривенно капельно вводится медленно в дозе 100 мг в 250–500 мл 0,9 % изотонического раствора натрия хлорида (NaCl) или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения — 90–180 мин).

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20–50 мл 0,9 % раствора NaCl, а в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл 2 % раствора пентоксифиллина) в течение 10 мг/мин).

Внутримышечно глубоко — по 100-200 мг 2–3 раза в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью (клубочковая фильтрация менее 10 мл/мин) назначают 50–70 % от обычной дозы.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение артериального давления (АД).

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовое кровотечение.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, гипертермия, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты).

Увеличивает эффективность гипотензивных лекарственных средств, инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающий системы крови. У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита. Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД. У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инъекций 20 мг/мл.

По 5 мл препарата в ампулы нейтрального стекла.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению и скарификатором ампульным в картонной пачке с перегородками из картона, или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной.

При использовании ампул с насечкой или кольцом разлома скарификатор не вкладывают.

По 1 или 2  контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин-Эском: