Пентоксифиллин-ФПО
Лекарственная форма
таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит в качестве активного вещества пентоксифиллин — 100 мг.
Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), лактоза (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, тальк, магния стеарат.
Вспомогательные вещества для оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (колликут MAE 100P), полиэтиленгликоль 4 000 (макрогол), титана диоксид, кислотный красный 2 С (азорубин, E-122), полисорбат (твин 80), тальк, силиконовая эмульсия.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, оказывает сосудорасширяющее действие, блокирует фосфодиэстеразу и способствует накоплению циклического аденозинмонофосфата в клетках с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сопротивления, возрастанию ударного и минутного объёмов крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, уменьшает уровень фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает её реологические свойства. Оказывает слабое миотропное, сосудорасширяющее действие. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), расширяя сосуды лёгких — улучшает оксигенацию крови. В целом, пентоксифиллин вызывает улучшение микроциркуляции и снабжение тканей кислородом в головном мозге и в конечностях, в меньшей мере — в почках.
Фармакокинетика
После приёма внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации — 1 час. Период полувыведения — 0,5–1,5 час. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками — 94 % в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), через кишечник — 4 %, за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжёлом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
- Нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия);
- Хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза; Атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
- Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- Облитерирующий эндартериит;
- Подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой и в сосудистой оболочке глаза;
- Нарушения слуха сосудистого генеза.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим производным метилксантина; острый инфаркт миокарда; массивное кровотечение; геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
С осторожностью препарат назначают при хронической сердечной недостаточности, печёночной и/или почечной недостаточности. Следует также соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным, недавно перенёсшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений).
Способ применения и дозы
Пентоксифиллин-ФПО® принимают внутрь после еды, проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды.
Принимают по 200 мг (2 таблетки) 3 раз в день. После достижения терапевтиче- ско ю эффекта (как правило, 1–2 недели) дозу снижают до 100 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1 200 мг. Курс лечения 1–3 месяца.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин.) дозу уменьшают вдвое.
Длительность лечения и режим дозирования пентоксифиллина устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна; судороги; асептический менингит (редко).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней части грудной Клетки, отёки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, атония кишечника, тошнота, рвота, обострение холецистита, холестатическйй гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения (в том числе из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отёк, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз (АЛТ, ACT, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: промывание желудка с последующим приёмом внутрь активированного угля, симптоматическая терапия (в том числе меры, направленные на поддержание дыхания и артериального давления), неотложные мероприятия при кровотечении.
Взаимодействие
Пентоксифиллин усиливает действие гепарина, фибринолитических средств, теофиллина, антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и гипогликемических средств для приёма внутрь).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свёртывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.
Особые указания
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приёме Пентоксифиллин-ФПО® нуждаются в особенно тщательном врачебном наблюдении. В случае если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатку глаза, то препарат немедленно отменяют. Лечение следует проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свёртывающий системы крови.
У пациентов, перенёсших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Больным с лабильным артериальным давлением, со склонностью к артериальной гипотензии и с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
В случае непереносимости лактозы или недостаточности соответствующего фермента следует учитывать, что 1 таблетка Пентоксифиллин-ФПО® содержит в своём составе 55 мг лактозы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 100 мг.
По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению в пачку из картона.
Хранение
Список Б.
В сухом, защищённом от света месте при температуре 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пентоксифиллин-ФПО: