Пилокарпин пролонг
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
На 1 мл:
активные вещества: пилокарпина гидрохлорид — 10,0 мг, гипромеллоза — 4,3 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат (соль динатриевой этилендиамин N, N, N’, N’-тeтрауксусной кислоты 2-водной (трилон Б) — 0,1 мг, бензалкония хлорид — 0,1 мг, натрия хлорид — 2,0 мг, борная кислота — 10,0 мг, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая бесцветная или слегка окрашенная вязкая жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
В состав препарата входят два активных вещества: пилокарпина гидрохлорид + гипромеллоза.
Пилокарпин — м-холиномиметическое средство, оказывает миотическое действие.
Вызывает сокращение круговой и цилиарной мышц, что сопровождается сужением зрачка (миоз) и расширением угла передней камеры глаза (оттягивается корень радужки), увеличением тонуса радужки и цилиарного тела, в результате чего трабекула натягивается и происходит открытие блокированных участков шлеммова канала. Вследствие раскрытия угла передней камеры и увеличения проницаемости трабекулярной диафрагмы улучшается отток водянистой влаги и снижается внутриглазное давление. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 17-20 % от исходного показателя.
Начало действия препарата — через 10–30 мин, максимальный эффект — через 1,5–2 ч и его действие сохраняется в течение 4-14 ч.
Гипромеллоза — протектор эпителия роговицы, оказывает смазывающее и смягчающее действие на ткани глаза, она уменьшает местнораздражающее действие пилокарпина. Обладая высокой вязкостью, гипромеллоза увеличивает продолжительность контакта раствора пилокарпина с роговицей. Показатель преломления гипро- меллозы аналогичен естественной слезе. Способствует восстановлению и стабилизации оптических характеристик слёзной плёнки. Оказывает защитное действие по отношению к роговице при понижении секреции слёзной жидкости.
Частота закапывания в течение суток глазных капель Пилокарпин пролонг обычно в среднем на одну инстилляцию меньше по сравнению с глазными каплями пилокарпина, не содержащими гипромеллозу.
Фармакокинетика
Пилокарпина гидрохлорид — холинергическое парасимпатомиметическое вещество, которое действует через прямое стимулирование мускариновых рецепторов гладкой мускулатуры и секреторных желёз.
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу в водянистую влагу передней камеры глаза, хорошо всасывается через конъюнктиву. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в водянистой влаге передней камеры глаза — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения (T½) из сред глаза, который составляет 1,5–2,5 часа. Однако действие пилокарпина на внутриглазное давление продолжается в течение нескольких часов (от 4 до 14 часов).
Выводится с внутриглазной жидкостью и подвергается частичному метаболизму в плазме крови. Во внутриглазной жидкости не метаболизируется и выводится с ней в неизменном виде. Пилокарпин подвергается частичному метаболизму в сыворотке крови и в печени, превращаясь в неактивную форму путём гидролиза. T½ из плазмы крови составляет около 30 мин.
Показания
- Острый приступ закрытоугольной глаукомы;
- вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги));
- первичная открытоугольная глаукома (в качестве монотерапии и в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление);
- хроническая закрытоугольная глаукома;
- при необходимости сужения зрачка после инстилляции мидриатиков (кроме лиц с миопией высокой степени).
Противопоказания
Гиперчувствительность к пилокарпину, ирит, циклит, иридоциклит, кератит, состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужение зрачка нежелательно, возраст до 18 лет.
С осторожностью
У больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Беременность и лактация
Применение при беременности противопоказано.
При необходимости назначения при лактации грудное вскармливание следует прекратить на время лечения.
Способ применения и дозы
Закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 1–3 раза в день. Количество инстилляций может варьировать в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.
Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы, в течение первого часа раствор пилокарпина закапывают по 1 капле каждые 15 мин, в течение 2–3 ч каждые 30 минут, в течение 4–6 ч каждые 60 минут и далее 3–6 раз в день, до купирования приступа.
Возможно применение комбинации с адреномиметиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
Побочные эффекты
Со стороны органа зрения: местные реакции — боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в тёмное время суток (вследствие развития стойкого миоза и спазма аккомодации); слезотечение, поверхностный кератит.
При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век. Редко — ядерная катаракта, отёк эндотелия роговицы, кератопатия, отслойка сетчатки.
Системные: головная боль (в височных или периорбитальных областях), ринорея, бронхоспазм, гиперсаливация, рвота, диарея, повышение или снижение артериального давления, аллергические реакции.
Передозировка
При случайном приёме внутрь проявляется значительным усилением м- холиномиметических эффектов, в том числе с развитием тяжёлой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение включает промывание желудка, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3-1,0 мг, п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокирующие средства.
При одновременном применении с адреномиметиками — антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).
Одновременное применение с адреномиметиками (в том числе фенилэфрином), бета-адреноблокаторами (в том числе тимололом), ингибиторами карбоангидразы усиливает снижение внутриглазного давления.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается — ингибиторами холинэстеразы лекарственными средствами.
Возможно развитие брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слёзного мешка.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные, 1% + 0,43%.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре от 15 до 25 °C. Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Пилокарпин пролонг: