Протехолин^®

ЛП-006967

Протехолин^®

Урсодезоксихолевая кислота

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав на одну таблетку:

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота—250 мг, 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 102, повидон К-25, натрия крахмала гликолят тип А, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: гипромеллоза 6, тальк, макрогол 6000, титана диоксид.

Дозировка 250 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Дозировка 500 мг

Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Гепатопротекторное средство

A05AA02

• растворение холестериновых камней желчного пузыря;
• хронические гепатиты различного генеза;
• алкогольная болезнь печени;
• неалкогольный стеатогепатит;
• первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение);
• первичный склерозирующий холангит;
• муковисцидоз (в составе комплексной терапии);
• дискинезия желчевыводящих путей;
• билиарный рефлюкс-гастрит.

• гиперчувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• нарушение сократительной способности желчного пузыря (нефункционирующий желчный пузырь);
• желчно-желудочный свищ;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника; острый холецистит; острый холангит; эмпиема желчного пузыря;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженная печёночная и/или почечная недостаточность;
• окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков);
• частые эпизоды желчной колики;
• детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Педиатрическая популяция

Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального тока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Детям в возрасте до 3-х лет, а также пациентам, испытывающим затруднения при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препараты УДХК в форме суспензии.

Данную лекарственную форму УДХК следует с осторожностью применять у детей в возрасте от 3-х до 4-х лет, поскольку возможно затруднение при проглатывании таблеток.

По данным исследований на животных, УДХК не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии УДХК на фертильность у человека отсутствуют.

Беременность

Данные об использовании УДХК у беременных женщин носят ограниченный характер. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат использоваться не должен, за исключением тех случаев, когда это явно необходимо.

Фертильность

Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только при использовании надёжных методов контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить вероятную беременность.

Грудное вскармливание

Согласно данным нескольких документально подтверждённых случаев, уровень УДХК в грудном молоке у женщин очень низок, в связи с чем возникновения побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Таблетки следует принимать регулярно, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Пациентам, которые не могут проглотить таблетки, или с массой тела менее 47 кг, рекомендуется назначать УДХК в форме суспензии.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Для растворения желчных камней обычно требуется от 6 до 24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг ежедневно вечером перед сном. Длительность лечения от 10–14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ±  2 мг УДХК на 1 кг массы тела).

В течение первых 3-х месяцев лечения суточную дозу следует разделить на несколько приёмов. После улучшения функциональных показателей печени можно перейти на однократный приём суточной дозы в вечернее время.

Применение препарата для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения клинические симптомы могут ухудшиться, например, может усилиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 250 мг ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на 250 мг) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза

Суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность лечения — 6–12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит

Суточная доза 12–15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (см. раздел «Особые указания»).

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии)

Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2–3 приёма, при необходимости в дальнейшем доза может быть увеличена до 30 мг/кг/сут.

Не алкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени

Средняя суточная доза 10–15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6–12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей

Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приёма в течение от 2-х недель до 2-х месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

В клинических исследованиях на фоне лечения УДХК часто наблюдались неоформленный стул или диарея.

При лечении первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота (область желчного пузыря).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

В очень редких случаях на фоне лечения УДХК может произойти кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

В случае передозировки возможна диарея. Развитие других симптомов передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК её абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или алюминия оксид (смектит), снижают абсорбцию УДХК в кишечнике и, соответственно, её эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приёма УДХК.

УДХК может усиливать всасывание циклоспорина из кишечника (у больных, принимающих циклоспорин, следует контролировать его концентрацию в крови и в случае необходимости корректировать дозу).

УДХК может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Доказано, что УДХК снижает С_max и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» блокатора «медленных» кальциевых каналов нитрендипина. В случае одновременного применения с УДХК рекомендуется тщательный мониторинг его эффективности (может потребоваться увеличение его дозы).

Сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона на фоне приёма УДХК.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект УДХК.

Приём препарата должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых 3-х месяцев лечения следует контролировать активность ферментов печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4-е недели, а затем каждые 3-и месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить потенциально возможные нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении препарата для растворения холестериновых желчных камней

Для того, чтобы оценить эффективность лечения и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от их размера, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лёжа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6–10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить до 250 мг, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительное назначение высоких доз УДХК (28–30 мг/кг/сут) этим пациентам может привести к развитию серьёзных побочных явлений.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надёжные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить вероятную беременность.

Урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или же это влияние минимальное.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг, 500 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Обнинская химико-фармацевтическая компания, ЗАО, Российская Федерация