Рабелок^®

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

1 флакон содержит:

Активное вещество: рабепразол натрия 20 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол 75 мг, натрия гидроксид до pH 11,0.

Лиофилизированная масса или порошок от почти белого до светло-жёлтого цвета.

Рабепразол для внутривенного введения показан в качестве альтернативы для тех пациентов, для которых пероральная терапия невозможна или не показана:

-острая язва двенадцатиперстной кишки с кровотечением или тяжёлым эрозивным поражением;

-острая язва желудка с кровотечением или тяжёлым эрозивным поражением; -краткосрочная терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) с эрозивными или язвенными поражениями;

-профилактика аспирации кислым содержимым желудка;

-стресс-индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта в критических состояниях;

-патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера- Эллисона;

-ступенчатый переход (ступенчатая терапия) с перорального приёма рабепразола в случае, если пациент предварительно находился на лечении пероральным рабепразолом и временно не может принимать пероральные лекарственные средства по любой причине.

Гиперчувствительность к рабепразолу, в том числе замещённым бензимидазолам, или любому другому компоненту препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Тяжёлая печёночная недостаточность.

Только для внутривенного введения. Внутривенное введение показано только в тех случаях, когда пероральная терапия невозможна; как только пероральная терапия может быть осуществлена, внутривенное введение прекращают.

Рекомендуемая доза для взрослых — 20 мг один раз в сутки.

Внутривенная инъекция: содержимое флакона растворяют в 5 мл воды для инъекций, которое вводят в течение 5–15 минут.

Внутривенная инфузия: приготовленный, как указано выше раствор для внутривенной инъекции, в последующем должен быть разведен в достаточном количестве совместимого раствора для инфузий и введен путём краткосрочной инфузии в течение 15–30 минут.

Совместимость с растворами для инфузии: рабепразол совместим со стерильной водой для инъекций и 0.9 % раствором натрия хлорида. Никакие другие жидкости и растворы не должны применяться для внутривенного введения рабепразола.

В клинических исследованиях с частотой >2 % и с частотой превышавшей плацебо сообщалось о следующих нежелательных реакциях: боль (без уточнения локализации), фарингит, метеоризм, инфекции, запор. Для следующих нежелательных реакций, наблюдавшихся в клинических исследованиях, причинно-следственная связь с приёмом рабепразола не была установлена: головная боль, абдоминальная боль, диарея, сухость во рту, головокружение, периферические отёки, повышение активности «печёночных» ферментов, гепатит, печёночная энцефалопатия, миалгия, артралгия. Постмаркетинговый опыт: переломы костей.

О случаях передозировки рабепразолом не сообщалось. Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Вследствие того, что рабепразол в высокой степени связывается с белками крови, он не выводится посредством диализа. В случае

передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома CYP4S0

Рабепразол метаболизируется посредством ферментной системы цитохрома P450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывал клинически значимого взаимодействия на другие лекарственные средства, метаболизирующиеся посредством изоферментов цитохрома P450, такие как варфарин и теофиллин при однократном пероральном введении, диазепам при однократном внутривенном введении, фенитоин при однократном внутривенном введении (с дополнительным пероральным приёмом).

Варфарин

Имеются сообщения об удлинении международного нормализованного отношения (МНО) и протромбинового времени (ПВ) у пациентов, получавших одновременно ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, и варфарин. Удлинение МНО и ПВ может приводить к повышению риска кровотечений.

Циклоспорин

В исследованиях in vitro с микросомами печени человека было показано, что рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина с ингибирующей концентрацией 50- 62 мкмоль, которая более чем в 50 раз превышает максимальную концентрацию у здоровых добровольцев после применения 20 мг рабепразола. Эта степень ингибирования была сходна с таковой для омепразола в эквивалентных концентрациях.

Лекарственные средства, абсорбция которых зависит от pH желудка Взаимодействие лекарственных средств, чья абсорбция зависит от pH желудка, может происходить вследствие значимого подавления секреции соляной кислоты рабепразолом. Например, у здоровых добровольцев одновременное применение 20 мг рабепразола приводило к 30 % снижению био доступности кетоконазола и снижению AUC и C_max дигоксина на 19 % и 29% соответственно; необходимо наблюдение за пациентами при одновременном применении рабепразола и таких лекарственных средств.

Одновременное применение рабепразола и антацидов приводит к клинически значимым изменениям плазменной концентрации рабепразола.

При одновременном применении атазанавира с ингибиторами протонной помпы ожидается значимое снижение концентрации атазанавира, что приводит к снижению его терапевтического эффекта, поэтому одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы (включая рабепразол) не рекомендуется.

Лекарственные средства, метабол из ирующиеся посредством изофермента CYP2C19

В клиническом исследовании в Японии, оценивающем рабепразол у пациентов в зависимости от генотипа CYP2C19 (n = 6 в каждой категории генотипа), подавление кислотопродукции было выше у медленных метаболизаторов по сравнению с быстрыми, что может быть связано с более высокой концентрацией рабепразола у медленных метаболизаторов. Различия между медленными и быстрыми метаболизаторами при взаимодействии с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися при участии CYP2C19, не исследовались.

До и после лечения рекомендуется проводить эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может маскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

В нескольких опубликованных наблюдательных исследованиях сообщалось о возможной связи лечения ингибиторами протонной помпы с повышенным риском развития остеопороз-ассоциированных переломов костей бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был повышен у пациентов, получавших высокие дозы или лечившиеся длительно (1 год и более). Необходимо использовать наименьшую эффективную дозу и минимальный курс лечения в зависимости от показаний, по которым применяются ингибиторы протонной помпы.

Исследований влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и работу со сложными механизмами не проводилось.

В случае развития таких нежелательных реакций, как головокружение, рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и от занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Отпускают по рецепту

Cadila Pharmaceuticals, Ltd., Индия