Рисперидон-ВЕРТЕКС

ЛП-002706

Рисперидон-ВЕРТЕКС

Рисперидон

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Дозировка 0,25 мг

активное вещество: рисперидон — 0,250 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,550 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 16,000 мг; крахмал кукурузный — 4,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,400 мг; магния стеарат — 0,800 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,440 мг, тальк — 0,480 мг, титана диоксид — 0,264 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,216 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 2,400 мг.

Дозировка 1 мг

активное вещество: рисперидон — 1,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 72,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 20,000 мг; крахмал кукурузный — 5,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,500 мг; магния стеарат — 1,000 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 1,800 мг, тальк — 0,600 мг, титана диоксид — 0,330 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,270 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 3,000 мг.

Дозировка 2 мг

активное вещество: рисперидон — 2,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 145,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 40,000 мг; крахмал кукурузный — 10,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,000 мг; магния стеарат — 2,000 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 3,600 мг, тальк — 1,200 мг, титана диоксид — 0,660 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,540 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 6,000 мг.

Дозировка 3 мг

активное вещество: рисперидон — 3,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 217,500 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 60,000 мг; крахмал кукурузный — 15,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 1,500 мг; магния стеарат — 3,000 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 5,400 мг, тальк — 1,800 мг, титана диоксид — 0,990 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,810 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 9,000 мг.

Дозировка 4 мг

активное вещество: рисперидон — 4,000 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 290,000 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 80,000 мг; крахмал кукурузный — 20,000 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,000 мг; магния стеарат — 4,000 мг;

плёночная оболочка: [гипромеллоза — 7,200 мг, тальк — 2,400 мг, титана диоксид — 1,320 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1,080 мг] или [сухая смесь для плёночного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 12,000 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Антипсихотическое средство (нейролептик)

N05AX08

• Лечение шизофрении у взрослых и детей в возрасте от 13 лет;
• лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжёлой степени тяжести у взрослых и детей в возрасте от 10 лет;
• краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжёлой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе и/или другим лицам;
• краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с DSM-IV, при которой, в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения, требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью более широкой программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. Рисперидон должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

• Непереносимость/индивидуальная повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата;
• редкие наследственные формы непереносимости галактозы;
• дефицит лактазы или нарушение всасывания глюкозы/галактозы (так как в состав препарата входит лактоза);
• период грудного вскармливания.

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»);
• сердечно-сосудистые заболевания (хроническая сердечная недостаточность, перенесённый инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий приём препаратов, удлиняющих интервал QT);
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги (в том числе в анамнезе);
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• пациенты пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;
• факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;
• болезнь диффузных телец Леви;
• беременность.

Беременность

Соответствующие данные об использовании рисперидона в период беременности отсутствуют. В исследованиях на животных рисперидон не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему. Потенциальный риск для людей не известен. По данным наблюдений, при применении рисперидона во время Ⅲ триместра беременности у новорождённых возникали обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые варьировали по степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания. Поэтому новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением.

Применение рисперидона во время беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности отмену препарата следует проводить постепенно.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных было показано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникают в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что рисперидон и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Данные по нежелательным реакциям у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, отсутствуют. Поэтому вопрос о кормлении грудью должен решаться с учётом возможного риска для ребёнка.

Фертильность

Как и другие препараты — антагонисты дофаминовых D₂-рецепторов, рисперидон повышает уровень пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинг гормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счёт нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов как мужского, так и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Шизофрения

Взрослые

Рисперидон может назначаться один или два раза в сутки.

Начальная доза рисперидона — 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4–6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкая начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на приём два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг дважды в сутки.

Применение у детей от 13 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на приём один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1–6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось. Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Отсутствует опыт лечения шизофрении у детей младше 13 лет.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством

Взрослые

Рекомендованная начальная доза препарата — 2 мг в день за один приём. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки. Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на приём два раза в сутки. Дозировку можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг дважды в сутки до 1–2 мг дважды в сутки. Необходимо соблюдать осторожность в связи с ограниченным опытом применения рисперидона у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей от 10 лет

Рекомендованная начальная доза 0,5 мг на приём один раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозу можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5–1 мг в день до рекомендуемой дозы 1–2,5 мг в сутки при хорошей переносимости. Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством у детей дозами 0,5–6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов. Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы два раза в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера

Рекомендованная начальная доза по 0,25 мг на приём два раза в день. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0,25 мг два раза в сутки, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг два раза в день. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг два раза в сутки.

Рисперидон не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Во время лечения состояние пациентов должно оцениваться на регулярной основе также, как и необходимость продолжения терапии. После того, как у пациентов была достигнута целевая доза, можно перевести их на режим приёма препарата один раз в сутки.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения

Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет

Пациенты с массой тела 50 кг и более — рекомендованная начальная доза препарата — 0,5 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней приём 0,5 мг в день, тогда как другим пациентам требуется увеличение дозы до 1,5 мг в день.

Пациенты с массой тела менее 50 кг - рекомендованная начальная доза препарата — 0,25 мг один раз в день. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг в день, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0,5 мг один раз в день. Однако для некоторых пациентов предпочтительней приём по 0,25 мг в день, тогда как другим требуется увеличение дозы до 0,75 мг в день.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения рисперидоном должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Заболевания печени и почек

У пациентов с заболеваниями почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими пациентами. У пациентов с заболеваниями печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови. Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в два раза, увеличение дозы у пациентов с заболеваниями печени и почек должно проводиться медленнее.

Рисперидон следует назначать с осторожностью у данной категории пациентов.

Способ применения

Внутрь. Приём пищи не оказывает влияния на всасывание препарата.

При необходимости применения доз менее 1,0 мг рекомендуется перейти на приём препарата рисперидона в виде раствора для приёма внутрь.

Прекращение приёма препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы «отмены», включая тошноту, рвоту, потение и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приёма высоких доз антипсихотических препаратов.

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения > 10 %) являлись: паркинсонизм, седация, головная боль и бессонница.

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто ≥1/10;

часто от ≥1/100 до <1/10;

нечасто от ≥1/1000 до <1/100;

редко от ≥1/10000 до <1/1000;

очень редко <1/10000 и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения их важности.

Инфекции и инвазии:

часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп;

нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит, онихомикоз, флегмона, местная инфекция, вирусные инфекции, акародерматит;

редко — инфекция.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

нечасто — нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, снижение количества эозинофилов;

редко — агранулоцитоз³.

Нарушения со стороны иммунной системы:

нечасто — гиперчувствительность;

редко — анафилактическая реакция³.

Эндокринные нарушения:

часто — гиперпролактинемия¹;

редко — нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения метаболизма и питания:

часто — повышение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;

нечасто — сахарный диабет², гипергликемия, полидипсия, снижение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина в крови;

редко — водная интоксикация³, гипогликемия, гиперинсулинемия³, повышение уровня триглицеридов в крови;

очень редко — диабетический кетоацидоз.

Психические нарушения:

очень часто — бессонница⁴;

часто — нарушения сна, возбуждение, депрессия, тревога;

нечасто — мании, спутанность сознания, снижение либидо, нервозность, ночные кошмары;

редко — уплощение аффекта, аноргазмия, кататония, сомнамбулизм;

очень редко — расстройство пищевого поведения, связанное со сном.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто — седация, сонливость, паркинсонизм⁴, головная боль;

часто – акатизия⁴, дистония⁴, головокружение, дискинезия⁴, тремор;

нечасто — поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимуляцию, потеря сознания, сниженный уровень сознания, судороги⁴, обморок, психомоторная гиперактивность, нарушение равновесия, нарушение координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, дисгевзия, гипестезия, парестезия;

редко — злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения, диабетическая кома, тремор головы.

Нарушения со стороны органа зрения:

часто — нечёткое зрение, конъюнктивит;

нечасто — светобоязнь, сухость глаз, усиленное слезотечение, гиперемия глаза;

редко — глаукома, непроизвольные вращения глазных яблок, нарушение движений глаза, образование корок на краю века, интраоперационный синдром «дряблой» радужки³.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:

нечасто — шум в ушах, вертиго, боль в ухе.

Нарушения со стороны сердца:

часто — тахикардия;

нечасто — фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проведения, удлинение электрокардиографического интервала QT, брадикардия, отклонения электрокардиографических показателей, ощущение сердцебиений;

редко — синусовая аритмия.

Нарушения со стороны сосудов:

часто — артериальная гипертензия;

нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;

редко — эмболия лёгочной артерии, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто — одышка, боль в области гортани и глотки, кашель, носовое кровотечение, заложенность носа;

нечасто - аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, свистящее дыхание, заложенность дыхательных путей, дисфония, расстройство со стороны дыхательной системы;

редко — синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Желудочно-кишечные нарушения:

часто — боли в области живота, дискомфорт в желудке, рвота, диарея, запор, тошнота, диспепсия, сухость во рту, зубная боль;

нечасто — недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм;

редко — панкреатит, непроходимость кишечника, отечность языка, хейлит;

очень редко — илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

нечасто — повышение активности трансаминаз, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы, повышение активности ферментов печени;

редко — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:

часто — сыпь, эритема;

нечасто — крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, воспаление кожи, нарушение кожных покровов; редко — токсикодермия, перхоть;

очень редко — отёк Квинке, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:

часто — мышечные спазмы, болезненность скелетных мышц, боли в спине, артралгия;

нечасто — повышение уровня креатинфосфокиназы в крови, вынужденное положение тела, тугоподвижность суставов, отёк сустава, мышечная слабость, боль в шее;

редко — рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

часто — энурез;

нечасто — поллакиурия, задержка мочевыделения, дизурия.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния:

редко — синдром «отмены» у новорожденных³.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз:

нечасто — эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла⁴, гинекомастия, галакторея, сексуальная дисфункция, болезненность молочной железы, дискомфортные ощущения в молочной железе, выделения из влагалища;

редко — приапизм³, задержка менструального цикла, неспособность эякуляции, нагрубание молочных желёз, увеличение молочных желёз, выделение из молочной железы.

Общие нарушения и реакции в месте введения:

часто — отёк⁴, лихорадка, астения, утомляемость, боль;

нечасто — отёк лица, повышение температуры тела, нарушение походки, плохое самочувствие, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, недомогание, дискомфорт;

редко — гипотермия, похолодание конечностей, снижение температуры тела, синдром «отмены», уплотнение органов и тканей³.

¹ — гиперпролактинемия в некоторых случаях может быть причиной появления гинекомастии, нарушений менструального цикла, аменореи, ановуляции, галактореи, нарушения фертильности, снижения либидо, эректильной дисфункции.

² — в ходе плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет был зарегистрирован у 0,18 % участников, получавших рисперидон, по сравнению с частотой 0,11 % в группе плацебо. Общая частота во всех клинических исследованиях составила 0,43 % у всех пациентов, получавших рисперидон.

³ — не наблюдалось в клинических исследованиях рисперидона, но наблюдалось в ходе постмаркетингового применения рисперидона.

⁴ — экстрапирамидные нарушения могут быть следующими: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность скелетных мышц, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу шестерёнки, брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, мышечное напряжение, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка и нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор в покое), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром беспокойных ног), тремор, дискинезия (дискинезия, мышечная судорога, хореоатетоз, атетоз и миоклонусы), дистония. К дистонии относятся: дистония, гипертония, кривошея, непроизвольные сокращения мышц, мышечная контрактура, блефароспазм, движения глазных яблок, паралич языка, спазм лицевых мышц, ларингоспазм, миотония, опистотонус, спазм ротоглотки, изгиб туловища в сторону большего сокращения мышц, спазм мышц языка и тризм. Следует отметить, что в перечень включён более широкий спектр симптомов, которые необязательно имеют экстрапирамидное происхождение. К бессоннице относятся инициальная инсомния, интрасомническое расстройство. К судорогам относятся большие судорожные припадки. К нарушениям менструального цикла относятся нерегулярные менструации, олигоменорея. К отёкам относятся анасарка, периферические отёки и мягкий отёк.

Нежелательные явления, отмеченные при применении лекарственных форм палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили нежелательных реакций для этих соединений (включая как оральные, так и инъекционные лекарственные формы) актуальны друг для друга. Помимо вышеуказанных нежелательных реакций при применении препаратов палиперидона были отмечены следующие нежелательные реакции, которые, как можно ожидать, будут развиваться и при терапии рисперидоном.

Нарушения со стороны сердца: синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Эффекты, характерные для данного класса препаратов

Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, в период постмаркетингового применения рисперидона очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT. Среди других эффектов, характерных для класса антипсихотических препаратов, наблюдались желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и пируэтная тахикардия.

Венозная тромбоэмболия

При использовании антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, включая лёгочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен (частота неизвестна).

<4>Увеличение массы тела

В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 6-8 недель проводилось сопоставление долей пациентов с шизофренией, получавших рисперидон или плацебо, у которых наблюдалось увеличение массы тела на 7 % и более, при этом было выявлено статистически значимое увеличение частоты случаев избыточного набора веса в группе пациентов, получавших рисперидон (18 %) по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (9 %). В ряде плацебо-контролируемых исследований длительностью 3 недели, проведённых у взрослых пациентов с острым маниакальным состоянием, частота случаев увеличения массы тела на 7 % и более при оценке в конечной точке была сопоставимой в группах, получавших рисперидон (2,5 %) и плацебо (2,4 %), и немного более высокой в группе, получавшей активный препарат контроля (3,5 %).

В длительных исследованиях, проведённых в популяции детей и подростков с кондуктивным и другими расстройствами поведения, увеличение массы тела после 12 месяцев терапии составляло в среднем 7,3 кг. Ожидаемое увеличение массы тела у нормальных детей в возрасте 5–12 лет составляет 3-5 кг в год. В возрасте с 12 до 16 лет величина прибавки составляет 3–5 кг в год у девочек, в то время как мальчики набирают около 5 кг в год.

Особые группы пациентов

Далее описаны нежелательные лекарственные реакции, которые с более высокой частотой наблюдались среди пациентов пожилого возраста с деменцией или детей, чем во взрослой популяции:

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Транзиторная ишемическая атака и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно. Кроме того, следующие нежелательные реакции отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой ≥5 % и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекция мочевых путей, периферические отеки, апатия и кашель.

Дети

В целом, предполагается, что типы нежелательных реакций у детей будут аналогичны наблюдаемым у взрослых.

У детей (в возрасте от 5 до 17 лет) с частотой 5 % и более, и, по крайней мере, вдвое большей частотой, чем в клинических исследованиях у взрослых, наблюдались следующие нежелательные лекарственные реакции: сомноленция/седация, утомляемость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекция верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в животе, головокружение, кашель, лихорадка, диарея и энурез.

Симптомы

В целом, наблюдаемые симптомы передозировки представляли собой уже известные фармакологические эффекты рисперидона в усиленной форме: сонливость, седация, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Наблюдалось удлинение интервала QT и судороги. Двунаправленная желудочковая тахикардия отмечалась при совместном приёме повышенной дозы рисперидона и пароксетина.

В случае передозировки должна быть рассмотрена возможность передозировки от приёма нескольких препаратов.

Лечение

Следует добиться и поддерживать свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Приём активированного угля вместе со слабительным следует проводить только в том случае, если препарат был принят не более одного часа назад. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных аритмий.

Специфического антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. Артериальную гипотонию и сосудистый коллапс следует устранять внутривенными инфузиями жидкости и/или симптоматическими препаратами.

При развитии тяжёлых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействия, связанные с фармакодинамикой рисперидона

Препараты, удлиняющие интервал QT

Как и в случае с прочими антипсихотическими препаратами следует соблюдать осторожность при совместном применении рисперидона с препаратами, увеличивающими интервал QT, такими как антиаритмические препараты 1а класса (например, хинидин, прокаинамид, дизопирамид), III класса (например, амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин и др.), тетрациклические антидепрессанты (например, мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, некоторые противомалярийные препараты (например, мефлохин), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень не является исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

С учётом того, что рисперидон оказывает воздействие в первую очередь на центральную нервную систему, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов

Рисперидон может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. При необходимости одновременного применения, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, рекомендуется применять минимально эффективные дозы препаратов.

Палиперидон

Одновременное применение рисперидона и палиперидона не рекомендуется, поскольку последний является активным метаболитом рисперидона. Совместное применение может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции.

Гипотензивные препараты

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения артериального давления на фоне приёма рисперидона.

Взаимодействия, связанные с фармакокинетикой рисперидона

Приём пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP2D6 и, в меньшей степени изоферментом CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Препараты, влияющие на активность изофермента CYP2D6 и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP3A4 и/или P-gp, могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы изофермента CYP2D6

При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции.

Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. ниже). Ожидаемо, что другие ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин, могут снижать плазменную концентрацию рисперидона. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу рисперидона.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и/или P-gp

Совместное применение рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP3O4 и/или P-gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP3A4 и/или P-gp следует скорректировать дозу рисперидона.

Индукторы изофермента CYP3A4 и/или P-gp

Совместное применение рисперидона с мощными индукторами изофермента CYP3A4 и/или Р- gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. При назначении и после отмены терапии комбинацией карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента CYP3A4 и/или P-gp дозу рисперидона следует скорректировать. Действие индукторов изофермента CYP3A4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приёма. Соответственно, при отмене индуктора изофермента CYP3A4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.

Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы крови

При совместном применении рисперидона с препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из белков плазмы. При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов.

Дети

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых пациентов. Релевантность результатов данных исследований у детей неизвестна. Совместное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и рисперидона у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Влияние других препаратов на фармакокинетику рисперидона

Антибактериальные препараты

Эритромицин, умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, мощный индуктор изофермента CYP3A4 и/или P-gp, вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

Антихолинэстеразные препараты

Донепезил и галантамин, являющиеся субстратами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Противоэпилептические препараты

Карбамазепин, мощный индуктор изофермента CYP3A4 и P-gp, снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Подобные эффекты наблюдались при применении фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами изофермента CYP3A4 и P-gp.

Топирамат умеренно уменьшает биодоступность рисперидона, но не активной антипсихотической фракции. Данное взаимодействие не считается клинически значимым.

Противогрибковые препараты

Итраконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сутки увеличивает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме примерно на 70 % при применении рисперидона в дозе от 2 до 8 мг/сутки.

Кетоконазол, мощный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, в дозе 200 мг/сутки увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона.

Нейролептики

Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Противовирусные препараты

Ингибиторы протеазы: данные официальных исследований отсутствуют. Поскольку ритонавир является мощным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

Бета-адреноблокаторы

Некоторые бета-адреноблокаторы могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Блокаторы кальциевых каналов

Верапамил, умеренный ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp, увеличивает концентрацию рисперидона и активной антипсихотической фракции в плазме.

Желудочно-кишечные препараты

Антагонисты Н2-рецепторов: циметидин и ранитидин, являющиеся слабыми ингибиторами изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона, но в минимальной степени влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты

Флуоксетин, мощный ингибитор изофермента CYP2D6, повышает концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Пароксетин, мощный ингибитор изофермента CYP2D6, увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, но в дозах до 20 мг/сутки в меньшей степени влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. Однако более высокие дозы пароксетина могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона.

Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, но не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции.

Сертралин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6, а флувоксамин - слабым ингибитором изофермента CYP3A4. В дозах до 100 мг/сутки сертралин и флувоксамин не оказывают клинически значимого влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако применение сертралина или флувоксамина в дозах выше 100 мг/сутки может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.

Влияние рисперидона на фармакокинетику других препаратов

Противоэпилептические препараты

Рисперидон не оказывает клинически значимого действия на фармакокинетику вальпроевой кислоты или топирамата.

Нейролептики

Арипипразол, субстрат изоферментов CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон не оказывает влияния на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита дегидроарипипразола.

Сердечные гликозиды

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина.

Препараты лития

Рисперидон не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику препаратов лития.

Одновременное применение с фуросемидом

Информацию о повышенной смертности у пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно принимающих фуросемид, см. в разделе "Особые указания".

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациенты переводятся с терапии депо- формами антипсихотических препаратов, то терапию рисперидоном рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.

Применение у пациентов пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается повышенная смертность по сравнению с плацебо в исследованиях атипичных антипсихотических средств, включая рисперидон. При применении рисперидона для данной популяции частота смертельных случаев составила 4,0 % для пациентов, принимающих рисперидон, по сравнению с 3,1 % для плацебо. В настоящий момент неизвестна причина повышения данного риска. Причины смерти были различными, главные причины - сердечно-сосудистые (нарушения ритма, внезапная сердечная смерть, повышенный риск инсультов, тромбоэмболий) и инфекционные заболевания (пневмонии). Средний возраст умерших пациентов составляет 86 лет (диапазон 67–100 лет).

Для пациентов пожилого возраста с деменцией наблюдалась повышенная смертность при одновременном применении фуросемида и рисперидона (7,3 %, средний возраст 89 лет, диапазон 75–97 лет) по сравнению с группой, принимавшей только рисперидон (3,1 %, средний возраст 84 года, диапазон 75–96 лет) и группой, принимавшей только фуросемид (4,1 %, средний возраст 80 лет, диапазон 67–90 лет).

Не установлено патофизиологических механизмов, объясняющих данное наблюдение. Тем не менее, следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях. Не обнаружено увеличения смертности у пациентов, одновременно принимающих другие диуретики вместе с рисперидоном. Независимо от лечения, дегидратация является общим фактором риска смертности и должна тщательно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Цереброваскулярные нарушения

У пациентов пожилого возраста с деменцией при лечении атипичными антипсихотическими средствами наблюдается увеличение риска цереброваскулярных нежелательных реакций в рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Обобщённый анализ результатов шести плацебо-контролируемых исследований рисперидона в основном у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) с деменцией показал, что цереброваскулярные нежелательные реакции (серьёзные и несерьёзные, комбинированные) проявились у 3,3 % (33/1009) пациентов, получавших рисперидон и у 1,2 % (8/712) пациентов, получавших плацебо. Отношение шансов 2,96 (95 % доверительный интервал). Механизм данного риска не изучен. Повышенный риск не может быть исключён для других антипсихотических препаратов и других групп пациентов. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта.

Риск развития нежелательных цереброваскулярных реакций достоверно выше у пациентов с деменцией смешанного или васкулярного типа, чем с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с деменцией смешанного или васкулярного типа не рекомендуется назначать рисперидон. Необходимо оценить риски и терапевтические преимущества применения рисперидона у пациентов пожилого возраста с деменцией, учитывая прогностические факторы риска инсульта у конкретного пациента. Пациента и его окружение следует предупредить о необходимости срочного обращения к врачу при возникновении признаков нарушения мозгового кровообращения, таких как внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. В этом случае срочно рассматривают все терапевтические варианты, включая отмену рисперидона.

Рисперидон следует применять только при краткосрочном лечении непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжёлой степени, как дополнительный метод лечения при неэффективности нефармакологического лечения или при наличии потенциальной опасности причинения вреда себе и/или окружающим людям.

Во время лечения рисперидоном необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения лечения.

Ортостатическая гипотензия

В связи с а-адреноблокирующим действием рисперидона может возникать выраженное снижение артериального давления (гипотензия, в т.ч. ортостатическая), особенно в период начального подбора дозы. Клинически значимое снижение артериального давления наблюдается при совместном назначении рисперидона с антигипертензивными препаратами. При возникновении снижения артериального давления следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Удлинение QT интервала

Как и для других антипсихотических препаратов следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с аритмиями в анамнезе, с врождённым удлинением интервала QT и при совместном применении с препаратами, увеличивающими интервал QT. А также при брадикардии или электролитных нарушениях (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может увеличить риск развития аритмии.

Поздняя дискинезия и экстрапирамидные расстройства

Применение лекарственных средств, способных блокировать допаминовые рецепторы, может сопровождаться индукцией поздней дискинезии (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

При возникновении злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью, измененным сознанием и повышением активности креатинфосфокиназы (также может наблюдаться миоглобинурия (вследствие рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность), необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

При применении нейролептиков, в том числе рисперидона, у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врач должен оценивать соотношение польза/риск. Течение болезни Паркинсона при применении рисперидона может ухудшиться. У обеих групп пациентов имеется риск развития злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенной чувствительности к нейролептическим лекарственным препаратам. Проявлениями повышенной чувствительности, помимо экстрапирамидных симптомов, могут являться спутанность сознания, притупление чувствительности, постуральная неустойчивость с частыми падениями.

Порог судорожной активности

У пациентов с низким порогом судорожной готовности рисперидон следует применять с осторожностью, поскольку повышается риск развития судорог.

Гипергликемия и сахарный диабет

При лечении рисперидоном возможно возникновение гипергликемии, сахарного диабета или обострение уже существующего сахарного диабета. В редких случаях возможно развитие кетоацидоза и диабетической комы. Семейный анамнез сахарного диабета и ожирение являются предрасполагающими факторами к возникновению гипергликемии и сахарного диабета. У всех пациентов необходимо в период лечения рисперидоном проводить клинический контроль на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета, и контроль массы тела.

Регуляция температуры тела

При применении нейролептических лекарственных препаратов возможно нарушение центральной регуляции температуры тела. Рекомендуется наблюдать за пациентами при применении рисперидона, особенно при возникновении состояний, способствующих повышению температуры тела (например, физическая нагрузка, посещение бани/сауны), при одновременном применении препаратов с антихолинергическим действием или у пациентов с обезвоживанием.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях был выявлен противорвотный эффект рисперидона. Этот эффект, в случае возникновения его у людей, может маскировать объективные и субъективные симптомы передозировки некоторых антипсихотических препаратов, а также такие заболевания, как непроходимость кишечника, синдром Рейе и опухоль головного мозга.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов были описаны случаи развития венозной тромбоэмболии. Поскольку пациенты, принимающие антипсихотические препараты, часто имеют риск развития венозной тромбоэмболии, все возможные факторы риска должны быть выявлены до и во время лечения рисперидоном и должны быть предприняты предупреждающие меры.

Гиперпролактинемия

Исследования на культурах тканей показали, что рост клеток в опухолях молочной железы может стимулироваться пролактином. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с гиперпролактинемией и у пациентов с потенциально пролактин-зависимыми опухолями.

Нарушение функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек способность к выведению активной антипсихотической фракции ниже, чем у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени повышается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Интраоперационный синдром дряблой радужки

Интраоперационный синдром дряблой радужки (ИСДР) наблюдался во время проведения оперативного вмешательства по поводу наличия катаракты у пациентов, получающих терапию препаратами группы антагонистов оц-адренорецепторов.

ИСДР увеличивает риск возникновения осложнений, связанных с органом зрения, во время и после проведения операционного вмешательства. Врач, проводящий такую операцию, должен быть заблаговременно проинформирован о том, что пациент принимал или принимает в настоящее время препараты, обладающие активностью агонистов α₁-адренорецепторов.

Потенциальная польза отмены терапии антагонистами α₁-адренорецепторов перед оперативным вмешательством не установлена, и должна оцениваться с учётом рисков, связанных с отменой терапии антипсихотическими препаратами.

Во время лечения рисперидоном рекомендуется регулярное обследование функции ЦНС на экстрапирамидные и другие расстройства движения.

Приапизм

В связи с блокирующим действием рисперидона на α-адренорецепторы, во время лечения препаратом может появиться приапизм.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в том числе рисперидона, возможно возникновение лейкопении/нейтропении, а также агранулоцитоза. Поэтому перед применением препарата, особенно у пациентов с факторами риска развития лейкопении/нейтропении, необходимо выполнить клинический анализ крови с подсчётом лейкоцитарной формулы. Пациенты с клинически значимым снижением количества лейкоцитов в крови или с лекарственной лейкопенией/нейтропенией должны наблюдаться в течение первых нескольких месяцев лечения. При выявлении у пациента выраженной нейтропении следует тщательно контролировать повышение температуры тела или другие симптомы развития инфекции. Пациентам с тяжёлой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов менее 1000/мм³) при отсутствии других причин лечение рисперидоном рекомендуется прекратить до полного восстановления количества лейкоцитов.

Сонливость

Сонливость является наиболее частым побочным эффектом при применении рисперидона и ее выраженность зависит от дозы.

Аспирационная пневмония

При применении антипсихотических лекарственных препаратов, в том числе рисперидона, сообщалось о нарушении моторики пищевода и аспирации.

Аспирационная пневмония является наиболее распространенной причиной заболеваемости и смертности у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии.

Увеличение массы тела

В связи с тем, что применение рисперидона может приводить к значительному увеличению массы тела, необходимо проводить контроль массы тела пациентов при терапии препаратом и дать рекомендации пациенту по режиму питания в период лечения.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начале лечения, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу препарата следует увеличивать постепенно.

При отмене карбамазепина и других индукторов "печёночных" ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Синдром отмены

Рекомендуется постепенная отмена рисперидона, так как после резкого прекращения лечения высокими дозами нейролептиков возможно развитие синдрома "отмены".

Симптомы синдрома "отмены": очень редко описаны тошнота, рвота, потливость, бессонница.

Дети и подростки

Прежде чем рисперидон будет назначен ребёнку или подростку с поведенческим расстройством, необходимо полностью оценить причины агрессивного поведения, исключить боль, социальные проблемы. Седативный эффект рисперидона следует внимательно отслеживать у детей и подростков в связи с возможным снижением способности к обучению. Изменение времени применения рисперидона может усилить седативный эффект и снизить внимание у детей и подростков.

Из-за возможных последствий влияния длительной гиперпролактинемии на рост и половое созревание детей и подростков необходима регулярная клиническая и лабораторная оценка эндокринологического статуса: рост, вес, половое созревание, контроль менструального цикла, а также других потенциальных эффектов пролактина.

В период лечения рисперидоном следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 0,25 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг и 4 мг.

Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Вертекс, АО, Российская Федерация