Санксамик

Санксамик

раствор для внутривенного введения.

На 1 мл:

активное вещество: транексамовая кислота 50 мг/100 мг;

вспомогательные вещества: вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Профилактика и лечение кровотечений, обусловленных генерализованным или локальным фибринолизом у взрослых и детей в возрасте 1 год и старше, включая:

- меноррагии и метроррагии;

- желудочно-кишечные кровотечения;

- кровотечения после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях;

- кровотечения при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки (аденоидэктомия, тонзилэктомия, экстракция зуба);

- кровотечения при торакальных, абдоминальных или иных больших оперативных вмешательствах (в том числе при кардиохирургических операциях);

- акушерско-гинекологические кровотечения (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах);

- Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата;

- хроническая почечная недостаточность тяжёлой степени (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] менее 30 мг/мл/1,73м²) в связи с риском кумуляции;

- венозный и артериальный тромбоз в настоящее время или в анамнезе (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) при невозможности одновременной терапии антикоагулянтами;

- фибринолиз вследствие коагулопатии потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свёртывания [ДВС-синдром]);

- судороги в анамнезе;

- приобретенное нарушение цветового зрения;

- субарахноидальное кровоизлияние (в связи с риском развития отёка мозга, ишемии и инфаркта головного мозга);

- лечение меноррагий у пациенток в возрасте младше 16 лет (опыт применения отсутствует);

- возраст младше 1 года (опыт применения отсутствует).

Транексамовую кислоту следует применять с осторожностью в следующих ситуациях:

- гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, и кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции мочевыводящих путей сгустком крови с развитием анурии);

- пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболических заболеваний, верифицированный диагноз тромбофилии);

- пациентки, принимающие комбинированные пероральные контрацептивы (в связи с повышенным риском венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов);

- одновременное применение препаратов факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации [протромбинового комплекса] или антиингибиторного коагулянтного комплекса;

В доклинических исследованиях транексамовая кислота не оказывала тератогенного воздействия. Адекватные и строго контролируемые исследования эффективности и безопасности применения препаратов транексамовой кислоты у беременных не проводились. Транексамовая кислота проникает через плаценту и может содержаться в пуповинной крови в концентрации, близкой к материнской. Поскольку исследования репродуктивной функции у животных не всегда позволяют предсказать реакции у человека, транексамовую кислоту следует применять во время беременности только в случае крайней необходимости.

Транексамовая кислота проникает в грудное молоко (концентрация препарата в молоке составляет около 1 % от концентрации в плазме крови матери). Развитие антифибринолитического эффекта у младенца маловероятно. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при применении транексамовой кислоты у кормящих матерей.

Внутривенно капельно или струйно медленно; скорость введения 1 мл/мин.

Следует избегать быстрого внутривенного введения!

Взрослые пациенты:

- меноррагии и метроррагии, желудочно-кишечные кровотечения: 500 мг (1 ампула препарата в дозировке 100 мг/мл или 2 ампулы препарата в дозировке 50 мг/мл) 2–3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;

- лечение кровотечений после хирургических вмешательств на предстательной железе и мочевыводящих путях: 1000 мг (2 ампулы препарата в дозировке 100 мг/мл или 4 ампулы препарата в дозировке 50 мг/мл) 3 раза в сутки с момента развития кровотечения до его остановки;

- профилактика и лечение кровотечений при оперативных вмешательствах в полости носа, рта и глотки: 10–15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения;

- профилактика и лечение кровотечений при торакальных, абдоминальных и иных больших оперативных вмешательствах: 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов до остановки кровотечения;

- профилактика и лечение кровотечений при кардиохирургических операциях: нагрузочная доза 15 мг/кг после индукции анестезии до начала оперативного вмешательства, затем внутривенная инфузия со скоростью 4,5 мг/кг/час в течение всей операции; рекомендуется ввести транексамовую кислоту в дозе 0,6 мг/кг в аппарат искусственного кровообращения;

- лечение акушерско-гинекологических кровотечений (включая кровотечения при гинекологических оперативных вмешательствах): 15 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки;

- лечение кровотечений, вызванных применением фибринолитических лекарственных средств: 10 мг/кг массы тела каждые 6–8 часов с момента развития кровотечения до его остановки.

В случае необходимости длительной (более 48 часов) гемостатической терапии рекомендуется применение препаратов транексамовой кислоты в таблетированной лекарственной форме.

Дети старше 1 года:

Опыт применения препаратов транексамовой кислоты у детей ограничен. Рекомендуемая доза препарата при лечении кровотечений, обусловленных локальным и генерализованным фибринолизом, составляет 20 мг/кг/сутки.

Применение препарата у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

У пациентов с лёгким и умеренным нарушением выделительной функции почек необходима коррекция дозы и кратности введения транексамовой кислоты:

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Пожилой возраст

У пожилых пациентов при отсутствии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Частота возникновения нежелательных лекарственных реакций определена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, ≤1/10), нечасто (> 1/1000, ≤1/100), редко (> 1/10000, ≤1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — кожные аллергические реакции, в том числе аллергический дерматит.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения, в том числе нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки.

Нарушения со стороны сосудов: редко — тромбоэмболические осложнения, выраженное снижение артериального давления (обычно вследствие чрезмерно быстрого внутривенного введения); очень редко — артериальные и венозные тромбозы различной локализации; частота неизвестна — острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия лёгочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аорто-коронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки.

Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — головокружение, судороги.

У предрасположенных пациентов при передозировке препарата повышается риск тромбозов.

Симптомы передозировки: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, диарея, ортостатические симптомы и снижение артериального давления.

Лечение. Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку необходима госпитализация. С целью оказания помощи применяются симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь в течение 1–2 ч после передозировки; также рекомендуется приём внутрь или парентеральное введение большого количества жидкости для усиления почечной экскреции, форсированный диурез, контроль количества выделяемой мочи. В некоторых случаях может быть оправдано применение антикоагулянтов.

Специальные клинические исследования, посвященные изучению взаимодействий транексамовой кислоты с другими лекарственными средствами, не проводились.

Транексамовая кислота препятствует развитию фармакологического эффекта фибринолитических (тромболитических) препаратов.

Комбинированные пероральные контрацептивы увеличивают риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов (в частности, ишемического инсульта и инфаркта миокарда). Опыт применения транексамовой кислоты у женщин, принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, отсутствует. Поскольку транексамовая кислота обладает антифибринолитическим эффектом, одновременное применение с комбинированными пероральными контрацептивами может привести к дополнительному повышению риска тромботических осложнений.

Одновременное применение транексамовой кислоты с препаратами факторов свёртывания крови Ⅱ, Ⅶ, Ⅸ и Ⅹ в комбинации [протромбиновым комплексом] или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Возможно повышение риска тромботических осложнений (в частности, инфаркта миокарда) при одновременном применении транексамовой кислоты с гидрохлоротиазидом, десмопрессином, ампициллином-сульбактамом, ранитидином и нитроглицерином.

При сочетанном применении с гемостатическими препаратами возможна активация тромбообразования.

Фармацевтические лекарственные взаимодействия:

Раствор транексамовой кислоты совместим с большинством инфузионных растворов (0,9 % раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы, растворы аминокислот, декстраны).

Раствор транексамовой кислоты совместим с нефракционированным гепарином.

Раствор транексамовой кислоты фармацевтически несовместим с урокиназой, норэпинефрином, дипиридамолом, диазепамом.

Раствор транексамовой кислоты нельзя смешивать с растворами антибиотиков (пенициллины, тетрациклины) и препаратами крови.

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна. При возникновении нарушений зрения на фоне лечения необходима отмена препарата.

Препараты транексамовой кислоты следует применять с осторожностью при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек, поскольку в этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить поражение почек. Кроме того, в случаях массивного кровотечения любой этиологии из верхних мочевыводящих путей, антифибринолитическая терапия повышает риск образования сгустков крови в почечной лоханке и/или мочеточнике и, соответственно, вторичной механической обструкции мочевыводящих путей и развитии анурии.

Хотя клинические данные не демонстрируют значительного повышения частоты развития тромбоза, однако возможный риск тромботических осложнений не может быть полностью исключён. Сообщалось о случаях венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз на фоне лечения транексамовой кислотой, однако необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить значение данного возможного риска.

Отсутствуют данные о применении транексамовой кислоты у женщин, принимающих одновременно пероральные контрацептивы. Следует с осторожностью применять транексамовую кислоту у женщин, одновременно принимающих комбинированные пероральные контрацептивы, в связи с повышенным риском развития тромбозов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе, случаи тромбоэмболии в семейном анамнезе) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Наличие крови в полостях тела, например, плевральной полости, суставной полости и мочевыводящих путях (в том числе почки, малый таз, мочевой пузырь) может приводить к образованию в них «нерастворимого сгустка» вследствие внесосудистого свёртывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу.

Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением необходимо вводить транексамовую кислоту только после установления причины. Если объём менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Эффективность и безопасность препаратов транексамовой кислоты при лечении меноррагии у пациенток младше 16 лет не установлены.

Клинический опыт у детей младше 1 года ограничен, поэтому транексамовая кислота должна применяться у данной категории пациентов только, если потенциальная польза превышает риск. Польза применения антифибринолитических препаратов у новорождённых и детей младше 1 года остаётся дискутабельной, поскольку кровотечение у данной категории пациентов в большой степени связано с незрелостью системы свёртывания, чем фибринолиза.

Опубликованные данные по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты не позволяют сделать окончательный вывод о пользе применения транексамовой кислоты у новорождённых, детей до 1 года. В связи с физиологическими особенностями новорождённых и младенцев (незрелость гематоэнцефалического барьера и функции почек) существует потенциальный риск развития судорог на фоне применения транексамовой кислоты.

В связи с отсутствием адекватных клинических исследований, одновременное применение препаратов транексамовой кислоты с антикоагулянтами должно осуществляться под тщательным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения нарушений свёртывания крови.

Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.

Способность транексамовой кислоты влиять на скорость психомоторных реакций и на способность управлять транспортными или другими механическими средствами не изучалась. Транексамовая кислота может вызывать головокружение и нарушения зрения и, соответственно, может влиять на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл и 100 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

SANJIVANI PARANTERAL, Limited, Индия