Силест

П N011462/01

Силест

Норгестимат + Этинилэстрадиол

таблетки

В 1 таблетке содержится:

активные вещества: норгестимат 0,250 мг, этинилэстрадиол 0,035 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, магния стеарат, FD & С Синий № 2 Лак 13%.

Таблетки голубого цвета круглой плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и гравировкой "С250" с обеих сторон.

Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген)

G03AA11

Контрацепция у женщин.

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- венозный тромбоз, в том числе и в анамнезе (в том числе тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгких);

- артериальный тромбоз, в том числе в анамнезе (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоз артерий сетчатки) или предвестники тромбоза (в том числе стенокардия или транзиторная ишемическая атака);

- наличие серьёзных или множественных факторов риска артериального тромбоза:

- артериальная гипертензия (стойкое повышение АД выше 160/100 мм рт. ст.);

- сахарный диабет с поражением сосудов;

- наследственная дислипопротеинемия;

- наследственная предрасположенность к венозному или артериальному тромбозу, например, дефицит антитромбина-III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия, наличие антифосфолипидных антител (антитела против кардиолипина, группа антител против отрицательно заряженных фосфолипидов);

- мигрень с аурой;

- подтверждённый или подозреваемый рак молочной железы;

- рак эндометрия или другие подтвержденные или подозреваемые эстрогенозависимые новообразования;

- доброкачественные или злокачественные опухоли печени;

- генитальное кровотечение неясной этиологии;

- постменопаузальный период;

- возраст до 18 лет;

- послеродовой период (4 нед.);

- период лактации.

- подтверждённая или подозреваемая беременность

- холестатическая желтуха во время беременности, в том числе и в анамнезе;

- серповидно-клеточная анемия

- печёночная недостаточность

- гемолитическая анемия

- отосклероз.

- венозная или артериальная эмболия у братьев, сестер или у родителей в относительно молодом возрасте;

- длительная иммобилизация или обширная хирургическая операция;

- факторы риска ишемической болезни сердца, например курение, гиперлипидемия, артериальная гипертензия или ожирение;

- артериальная гипертензия (стойкие уровни АД 140-159/90-99 мм рт. ст.);

- тромбофлебит поверхностных вен и варикозное расширение вен;

- поражения клапанного аппарата сердца с осложнениями (митральный стеноз с фибрилляцией предсердий);

- сахарный диабет;

- тяжёлая депрессия или наличие этого заболевания в анамнезе;

- системная красная волчанка;

- болезнь Крона;

- язвенный колит;

- гипертриглицеридемия, в том числе в семейном анамнезе;

- острое нарушение функции печени во время предшествующей беременности или предшествующего использования половых гормонов;

- нарушения менструального цикла;

- нарушения функции почек;

- заболевания желчного пузыря;

- эпилепсия;

- миома матки;

- мастопатия;

- туберкулёз.

Препарат Силест противопоказан беременным женщинам.

Эпидемиологические исследования не выявили повышения риска врождённых дефектов у детей, матери которых до беременности принимали пероральные контрацептивы. В большинстве современных исследований не обнаружены также тератогенные эффекты, в частности аномалии сердца и укорочение конечностей, у потомства женщин, которые во время беременности по ошибке принимали пероральные контрацептивы.

Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, то есть уменьшать количество и изменять состав грудного молока. Кроме того, небольшая часть контрацептивных стероидов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. В связи с этим Силест противопоказан в период грудного вскармливания.

Внутрь. Применение Силеста следует начинать с приёма одной таблетки препарата в первый день менструального кровотечения. После этого в течение 20 дней необходимо принимать ежедневно по одной таблетке. Затем следует семидневный перерыв в приёме препарата. Обычно через несколько дней после окончания приёма таблеток наступает менструально-подобное кровотечение. Следующий цикл приёма Силеста следует начинать на восьмой день, то есть через семь дней после прекращения приёма таблеток в ходе предыдущего цикла. Первая таблетка нового цикла должна приниматься вне зависимости от того, прекратилось или ещё продолжается кровотечение.

На блистерной упаковке препарата проставлены дни недели. Для удобства проверки регулярности приёма таблеток рекомендуется начинать каждый новый цикл с таблетки, помеченной данным днем недели, и дальше продолжать без перерывов весь цикл приёма.

Контрацептивные таблетки обладают наибольшей эффективностью, если их принимать в одно и то же время суток, например, по утрам.

В случае пропуска обычного времени приёма, таблетку следует принять немедленно. Отступление от обычного времени приёма до 12 часов обеспечивает надёжное контрацептивное действие. Эффективность препарата снижается при задержке в приёме таблетки более 12 часов. Если с обычного времени приёма препарата прошло более 12 часов или пропущен приём больше чем одной таблетки, приём препарата следует немедленно возобновить, оставив в упаковке пропущенную таблетку. Однако до конца данного цикла следует пользоваться дополнительными средствами предохранения от беременности, такими, как презерватив или вагинальные контрацептивные суппозитории. В таких ситуациях нельзя полагаться на метод “безопасных дней” или “температурный” метод контрацепции.

После рождения ребёнка приём Силеста следует начинать не ранее чем через 4 недели после родов, при условии, что женщина не кормит ребёнка грудью.

После аборта или выкидыша на сроке до 20 недель беременности приём таблеток можно начать сразу же, в этих случаях использование дополнительных методов контрацепции не требуется. После индуцированного или самопроизвольного аборта на сроке беременности свыше 20 недель гормональные контрацептивные средства можно начинать использовать на 21-ый день после аборта или в первый день появления естественной менструации (в зависимости от того, что наступит раньше). В этих случаях в течение первых 7 дней цикла рекомендуется помимо приёма Силеста использовать дополнительные местные контрацептивные средства. В исключительных случаях, при наличии медицинских показаний к обеспечению немедленной надёжной контрацепции, приём Силеста может быть начат через 1 неделю после аборта. Необходимо учитывать, что риск появления тромбоэмболических осложнений повышен при приёме в период после аборта.

При возникновении рвоты или диареи Силест может потерять свою эффективность, поскольку для полного усвоения таблетки организмом требуется 4 часа. В таком случае рекомендуется продолжить приём Силеста, дополняя его действие другими контрацептивными средствами до наступления менструации

Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, нарушения мозгового кровообращения, тромбоз глубоких вен, артериальная тромбоэмболия, тромбоэмболия лёгочных или других сосудов, отёки.

Опухоли: доброкачественные и злокачественные опухоли печени, рак шейки матки и молочной железы.

Гепатобилиарная система: холестатическая желтуха, синдром Бадда-Киари, внутрипечёночный холестаз, холелитиаз.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, абдоминальная боль, метеоризм, колиты.

Половые органы: межменструальные кровотечения, мажущие кровянистые выделения, аменорея, изменения менструального цикла, увеличение размеров фибромиомы матки, вагинальный кандидоз, увеличение секреции шейки матки, эрозия шейки матки, снижение либидо, предменструальный синдром, временное бесплодие после окончания приёма препарата

Грудные железы: болезненность и ощущение напряжения, галакторея, нагрубание, увеличение размеров, уменьшение лактации при приёме непосредственно после родов.

Кожа: узловатая эритема, кожная сыпь, хлоазма, экссудативная эритема, акне, себорея, алопеция, гирсутизм, пигментные пятна на лице, гипертрихоз, пемфигоид (гестационный герпес), меланодермия с тенденцией к персистированию.

Органы зрения: катаракта, поражения глазного нерва, изменение кривизны роговицы, ощущение дискомфорта при ношении контактных линз.

Центральная нервная система: головная боль, изменения настроения, раздражительность, депрессия, хорея.

Метаболизм: задержка жидкости, изменения массы тела (уменьшение или увеличение), снижение толерантности к глюкозе, изменения аппетита.

Почки: снижение функции почек, гемолитико-уремический синдром.

Другие: головокружение, мигрень.

При появлении менструально-подобных кровотечений, приём Силеста следует продолжать. Если же кровотечение не прекращается, то необходимо провести обследование, чтобы исключить органические причины. Подобные рекомендации касаются и мажущих кровянистых выделений, которые могут появляться нерегулярно в течение нескольких циклов приёма Силеста или впервые после продолжительного приёма препарата. Если по окончании цикла приёма препарата кровотечение не наступает, необходимо исключить наличие беременности до начала нового цикла приёма Силеста.

Серьезных случаев отравления в результате передозировки Силеста не отмечалось. При передозировке могут возникнуть тошнота, рвота, и вагинальные кровотечения.

Специфического антидота не существует. В случае передозировки нужно сделать промывание желудка (в течение первого часа после приёма препарата) и проводить симптоматическую терапию.

Препараты, вызывающие индукцию ферментов, метаболизирующих эстрогены (например, эстроген-2-гидроксилазы — кофермента 3А4 системы цитохрома P450), снижают контрацептивную эффективность гормональных препаратов. Возможно также, что индукция этих же самых изоферментов может приводить к снижению концентрации в крови прогестагенного компонента препарата Силест. Потенциально клинически значимыми в этом отношении являются лекарственные средства и растительные средства, влияющие на ферменты, которые участвуют в биологической трансформации контрацептивных стероидных гормонов (например, зверобой продырявленный, барбитураты, карбамазепин, фенитоин, сульфаниламиды, производные пиразолона, рифампицин).

Показано, что некоторые ингибиторы протеаз и некоторые антиретровирусные препараты повышают (например, индинавир) или снижают (например, ритонавир) концентрацию в крови комбинированных гормональных контрацептивов.

Другой тип взаимодействия заключается в нарушении внутрипечёночной циркуляции эстрогенов, в результате чего ускоряется выведение и снижается концентрация этинилэстрадиола. При совместном приёме с некоторыми антибиотиками (например, ампициллином или тетрациклином) наблюдается недостаточное расщепление конъюгатов эстрогенов и жирных кислот кишечными бактериями.

Лабораторные тесты

Пероральные контрацептивы могут вызывать изменения гормональных параметров и показателей функции печени:

- Повышаются уровни протромбина и факторов II, VII, VIII, IX, X, XII и XIII; снижается уровень антитромбина 3; усиливается агрегация тромбоцитов, вызванная норадреналином.

- Повышается концентрация тироксинсвязывающего глобулина, что вызывает повышение концентрации общего тиреоидного гормона,

- Может повышаться содержание в сыворотке других связывающих белков.

- Повышаются уровни глобулинов, связывающих половые гормоны, в результате возрастает концентрация половых гормонов; следует отметить, однако, что уровни свободных или биологически активных половых гормонов снижаются или же не изменяются.

- Могут повышаться уровни холестерина липопротеинов высокой плотности (X- ЛПВП) и общего холестерина, уровни холестерина липопротеинов низкой плотности (Х-ЛПНП) могут повышаться или снижаться, тогда как соотношение Х-ЛПНП/Х-ЛПВП может снижаться, а уровни триглицеридов остаются без изменений.

- Может снижаться толерантность к глюкозе.

Использование пероральных контрацептивов может вызывать снижение концентрации сывороточных фолатов. Это изменение может быть важным с клинической точки зрения, если женщина забеременела вскоре после прекращения приёма перорального контрацептива.

Пероральные контрацептивы НЕ ЗАЩИЩАЮТ от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передаваемых половым путём.

Перед назначением пациентке перорального контрацептива рекомендуется собрать полный анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Обследования необходимо периодически повторять в соответствии со стандартами качественной гинекологический помощи.

Перед назначением пациентке перорального контрацептива у неё нужно узнать, какие растительные средства она принимает, а также ознакомиться с информацией в листках-вкладышах к препаратам, которые женщина будет принимать одновременно с пероральным контрацептивом.

При наличии недиагностированных, постоянных или повторяющихся аномальных вагинальных кровотечений необходимо исключить злокачественную опухоль.

После перенесённого гепатита пероральный контрацептив можно назначать спустя 3 месяца (в тяжёлых случаях спустя 6 месяцев) после нормализации результатов функциональных печёночных тестов.

Тромбоэмболические и другие сосудистые осложнения

Установлено, что использование пероральных контрацептивов повышает риск тромбоэмболических осложнений и тромбозов. Исследования типа "случай- контроль" показали, что относительный риск у женщин, использующих пероральные контрацептивы, по сравнению с теми, кто не применяет эти препараты, составляет 3:1 для первого эпизода тромбоза поверхностных вен, 11:4 для тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии лёгочной артерии и 6:1.5 у женщин с заболеваниями, предрасполагающими к тромбоэмболическим осложнениям. Исследования продемонстрировали, что относительный риск несколько ниже, примерно 3:1 для новых случаев и около 4,5:1 для новых случаев, требующих госпитализации. Риск тромбоэмболических осложнений, связанных с использованием пероральных контрацептивов, не зависит от продолжительности приёма этих препаратов и исчезает после прекращения их приёма,

У женщин, использующих пероральные контрацептивы, относительный риск послеоперационных тромбоэмболических осложнений повышен в 2–4 раза. Относительный риск венозного тромбоза у женщин с заболеваниями, предрасполагающими к этому осложнению, в 2 раза выше, чем у женщин без таких заболеваний. По возможности пероральные контрацептивы не следует принимать как минимум за 4 недели до и в течение 2 недель после плановой операции, которая связана с повышенным риском тромбоэмболии, а также в течение длительной иммобилизации и в период восстановления. В ранний послеродовый период риск тромбоэмболических осложнений тоже повышен, и поэтому женщины, решившие не кормить ребёнка грудью, могут начинать принимать пероральные контрацептивы не раньше чем через 3 недели после родов. После искусственного или самопроизвольного аборта, имевшего место на 20-й неделе беременности или позже, использование гормональных контрацептивов можно начинать либо на 21-й день после аборта, либо в первый день первой спонтанной менструации, в зависимости от того, что наступит раньше.

Относительный риск артериального тромбоза (например, инсульт, инфаркт миокарда) возрастает при наличии других предрасполагающих факторов, таких, как курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение, сахарный диабет, преэклампсия в анамнезе и немолодой возраст. Эти тяжёлые сосудистые осложнения наблюдались у женщин, которые принимали пероральные контрацептивы с содержанием эстрогена 50 мкг и более. Риск сосудистых осложнений вероятно меньше при использовании пероральных контрацептивов, содержащих менее высокие дозы эстрогена и прогестогена, однако это предположение ещё не получило твёрдых доказательств.

Риск серьёзных сердечно-сосудистых побочных эффектов увеличивается с возрастом, а также у заядлых курильщиц. Это риск весьма высок у курящих женщин старше 35 лет. Женщинам, использующим пероральные контрацептивы, нужно настоятельно рекомендовать бросить курить.

Сообщалось о повышении артериального давления у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. Исследования показали, что при длительном применении эстрогена в дозе 50 мкг и более, вероятность повышения артериального давления увеличивается с возрастом. У многих женщин после прекращения приёма пероральных контрацептивов артериальное давление нормализуется. Не удалось выявить различия в частоте артериальной гипертензии у женщин, которые в прошлом принимали пероральные контрацептивы, и у женщин, которые никогда не принимали такие препараты.

У женщин с артериальной гипертензией (стойкий уровень АД 140-159/90-99 мм рт. ст.) перед началом приёма перорального контрацептива необходимо нормализовать артериальное давление. В случае сильного повышения артериального давления приём перорального контрацептива необходимо прекратить.

Имеются сообщения о возникновении тромбоза сетчатки, связанного с использованием пероральных контрацептивов. Приём пероральных контрацептивов необходимо прекратить в случае необъяснимой транзиторной, частичной или полной потери зрения; появления пелены перед глазами или диплопии; отёка соска зрительного нерва или возникновения изменений сосудов сетчатки. В таких ситуациях необходимо безотлагательно осуществить соответствующие диагностические и лечебные действия.

Новообразования печени

Доброкачественные и злокачественные опухоли печени (аденомы и гепатоцеллюлярный рак) возникают редко. Исследования типа "случай-контроль" показали, что риск этих опухолей может возрастать при использовании пероральных контрацептивов и зависит от длительности их использования. Разрыв доброкачественных аденом печени может стать причиной смерти вследствие внутреннего кровотечения.

Рак половых органов и молочных желёз

Частота рака молочных желёз, эндометрия, яичников и шейки матки у женщин, использующих пероральные контрацептивы, была предметом изучения многочисленных эпидемиологических исследований. Есть противоречивые результаты, однако данные большинства исследований показали, что использование пероральных контрацептивов не связано с общим увеличением риска возникновения рака молочных желёз. Некоторые авторы сообщали о повышении относительного риска рака молочных желёз, особенно у молодых женщин. Показано, что этот повышенный относительный риск зависит от длительности использования пероральных контрацептивов.

Мета-анализ результатов 54 эпидемиологических исследований показывает, что у женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы в настоящее время или принимали их в предшествующие 10 лет, несколько повышен риск обнаружения рака молочных желёз. На основании этих данных невозможно определить, обусловлен ли повышенный риск более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, которые когда-либо использовали пероральные контрацептивы, биологическими эффектами гормональных контрацептивов или сочетанием этих двух факторов. Этот мета-анализа даёт также основание предполагать, что возраст, в котором женщины прекращают принимать комбинированные пероральные контрацептивы, является важным фактором риска рака молочной железы: чем старше возраст, тем чаще диагностируют рак молочной железы. Продолжительность использования пероральных контрацептивов играет не столь важную роль.

Таблетки 250 мкг + 35 мкг.

При температуре от 15 до 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Cilag, AG, Швейцария