Пирацетам

Пирацетам

капсулы

На одну капсулу:

действующее вещество: пирацетам — 400,0 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,6 мг; магния стеарат — 2,0 мг; макрогол 6000 — 9,2 мг; лактозы моногидрат — 17,2 мг.

капсулы твердые желатиновые № 0: титана диоксид; желатин.

Капсулы желатиновые твердые № 0 белого цвета. Содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета.

- Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.

- Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

- Гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата.

- Хорея Гентингтона.

- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

- Терминальная стадия хронической почечной недостаточности.

Беременность

Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорождённых достигает 70–90 % от таковой у матери.

Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания

Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для женщины.

Внутрь.

Во время приёма пищи или натощак, запивая жидкостью.

При невозможности перорального приёма пирацетам вводят внутривенно в той же дозе в соответствующей лекарственной форме.

При интеллектуально-мнестических нарушениях:

2,4-4,8 г/сутки в 2–3 приёма.

Лечение кортикальной миоклонии:

Лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3–4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до максимальной дозы 24 г/сутки в 2–3 приёма.

Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшать дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания.

У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата. Для этого постепенно уменьшают дозу на 1,2 г/сутки каждые два дня (в случае синдрома Ланса-Адамса каждые 3–4 дня для предотвращения возможного внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с нарушением функции почек

Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.

Дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (К_{сыворот}), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] × масса тела (кг) / [72 × К_{сыворот} (мг/дл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени

Пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются.

Пациентам с нарушением функций и почек и печени дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел "Дозирование пациентам с нарушением функции почек").

Нежелательные реакции, зарегистрированные во время клинических исследований, а также выявленные в период постмаркетингового применения пирацетама перечислены ниже по системам и органам и частоте возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников)

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна: кровоточивость

Со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность

Со стороны психики

Часто: нервозность

Нечасто: депрессия

Частота неизвестна: возбуждение, тревога, галлюцинации, спутанность сознания

Со стороны нервной системы

Часто: гиперактивность

Нечасто: сонливость

Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор

Со стороны пищеварительной системы

Частота неизвестна: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия)

Со стороны органов слуха

Частота неизвестна: вертиго

Со стороны кожных покровов

Частота неизвестна: дерматит, зуд, крапивница, ангионевротический отёк

Со стороны репродуктивной системы

Частота неизвестна: усиление сексуального влечения

Общие расстройства

Нечасто: астения

Исследования

Симптомы:

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приёме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав раствора для приёма внутрь.

Лечение:

В случае значительной передозировки следует промыть желудок или вызвать рвоту.

Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60 %.

Гормоны щитовидной железы

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Аценокумарол

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не изменяет дозы аценокумарола, необходимой для достижения МНО (международное нормализованное отношение) 2,5-3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и фактора Виллебранда (VIII: С; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизменённом виде с мочой.

В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11).

Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование CYP 2А6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако, нормальных значений константы ингибирования (Ki), вероятно, можно достичь при более высокой концентрации. Таким образом, метаболическое воздействие пирацетама с другими препаратами маловероятно.

Противосудорожные средства

Приём пирацетама в дозе 20 г/сут на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную и минимальную концентрацию противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Алкоголь

Совместный приём с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приёме 1,6 г пирацетама.

Влияние на агрегацию тромбоцитов

Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел фармакодинамика), пирацетам должен назначаться с осторожностью пациентам с тяжёлыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, геморрагическими цереброваскулярными нарушениями в анамнезе, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.

Отмена терапии

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

Почечная недостаточность

Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.

Пожилые пациенты

При длительном лечении пожилых пациентов необходим регулярный контроль клиренса креатинина, так как может потребоваться коррекция дозы.

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 400 мг.

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

НПО ФармВИЛАР, OOО, Российская Федерация