Станозолол

Станозолол — андроген, анаболический стероид, синтетическое производное тестостерона. Проникая в ядро клетки, станозолол активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов звена и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов в клетке. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Улучшает трофику тканей, способствует отложению кальция в костях, задерживает в организме азот, фосфор, серу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации C1 фракции комплемента. Андрогенная активность может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

В комплексной терапии:

• Профилактическое применение для уменьшения частоты и тяжести приступов наследственного ангионевротического отёка.
• Нарушение синтеза белков, кахексия различного происхождения;
• Травмы, ожоги, до- и послеоперационные периоды, период восстановления после инфекционных болезней и облучения;
• Токсический зоб, мышечная дистрофия, остеопороз, отрицательный азотистый баланс при кортикостероидной терапии, гипо- и апластическая анемия.

• Повышенная чувствительность;
• рак предстательной железы у мужчин, рак молочной железы у женщин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией;
• ишемическая болезнь сердца, атеросклероз;
• печёночная и почечная недостаточность;
• острый и хронический простатит;
• период беременности и кормления грудью;
• детский возраст.

Применение анаболических стероидов, особенно в Ⅰ триместре беременности, может вызвать вирилизацию наружных половых органов у плода женского пола.

Применение во время беременности противопоказано.

Обратимая олигоспермия может возникнуть после длительного приёма или чрезмерной дозировки. В случае возникновения подобного эффекта, приём анаболического стероида можно прекратить, а при повторном приёме следует использовать более низкую дозировку.

Перорально (внутрь).

Аналогичны другим стероидам. Гепатотоксичен (в оральной, так и в инъекционной формах), оказывает негативное воздействие на простату. Может способствовать выпадению волос и появлению угревой сыпи (акне). Препарат незначительно подавляет производство эндогенного тестостерона и не приводит к возникновению гинекомастии.

У женщин может привести к выраженной вирилизации. Станозолол может также привести к повышению артериального давления, он увеличивает количество «плохого» холестерина (что может привести к ишемической болезни сердца). По данным производителя станозолола (стромбафорта) его применение может вызвать у женщин угнетение функции яичников, нарушения менструального цикла, гиперкальциемию.

У мужчин: препубертатный период — симптомы вирилизации, идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация ростовых зон трубчатых костей), в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря, гинекомастия, приапизм; в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы.

Другие побочные эффекты согласно с данными производителя включают прогрессирование атеросклероза, периферические отёки, диспепсические расстройства, нарушения функции печени с желтухой, изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях, гипокоагуляция со склонностью к кровотечениям.

Использование и злоупотребление анаболическими стероидами

Большинство нежелательных реакций применения анаболических андрогенных стероидов (ААС) зависят от дозы, некоторые из них обратимы после прекращения приёма вызывающего нарушения препарата. Необходимо тщательно контролировать жизненно важные показатели, включая частоту сердечных сокращений и артериальное давление, а также основные химические показатели, такие как натрий, калий, гемоглобин, гематокрит, АМК (азот мочевины крови), креатинин, печёночный и липидный профили. Мониторинг этих параметров поможет врачу определить выбор препарата, дозу и продолжительность лечения, а также поможет предупредить врача о потенциально серьёзных побочных эффектах, которые требуют прекращения терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Наиболее распространённые нежелательные реакции применения ААС на сердечно-сосудистую систему включают: увеличение частоты сердечных сокращений, повышение артериального давления и изменения липидного обмена, включая снижение уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и повышение уровня липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Считается, что увеличение частоты сердечных сокращений более выражено при приёме андрогенов, особенно тех, которые устойчивы к ароматазе, и, как полагают, происходит из-за ингибирования моноаминоксидазы (МАО). Этот эффект в сочетании с повышенным восстановлением почками ионов, таких как натрий, вызывая последующую задержку жидкости, может привести к резкому повышению артериального давления. У потребителей анаболических стероидов может быть более низкая фракция выброса левого желудочка. Злоупотребление анаболическими стероидами связано с желудочковыми аритмиями.

Со стороны функции печени

Возможно повышение активности аланинаминотрансферазы/аспартатаминотрансферазы (АЛТ/АСТ), обычно в зависимости от дозы. Уровни, превышающие исходный уровень в 2–3 раза, часто устанавливаются как верхние пределы референтных диапазонов при назначении пероральных ААС, но соотношение риска и пользы необходимо постоянно оценивать.

Применение ААС также приводит к подавлению факторов свёртывания крови II, V, VII и X, а также к увеличению протромбинового времени. Другим опасным для жизни, хотя и редким, побочным эффектом, который наблюдается в печени, а иногда и в селезёнке, является пелиозный гепатит, который характеризуется появлением кровенаполненных кистозных структур. Эти кисты, которые могут разрываться и обильно кровоточить, были обнаружены у пациентов с почти нормальными показателями функционального теста печени, а также у людей с печёночной недостаточностью. Прекращение употребления препаратов обычно приводит к полному выздоровлению.

Сообщалось о первичных опухолях печени, большинство из которых представляют собой доброкачественные андрогензависимые новообразования, регрессирующие после прекращения терапии ААС. Существует несколько сообщений о молодых, здоровых спортсменах, умерших от первичной злокачественной карциномы печени, причём единственным идентифицируемым фактором риска является пероральный приём ААС.

Другие побочные эффекты со стороны печени, связанные со злоупотреблением ААС, включают субклеточные изменения гепатоцитов, гепатоцеллюлярную гиперплазию и общее повреждение печени, определяемое увеличением активности ферментов печени: щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ) и конъюгированный билирубин. Злоупотребление анаболическими стероидами также может быть фактором риска развития неалкогольной жировой болезни печени.

Со стороны эндокринной системы

ААС связываются с рецепторами глюкокортикоидов, прогестерона и эстрогена и оказывают множественные эффекты. Существуют дискуссии о том, как эндогенный тестостерон и сперматогенные функции яичек подавляются применением тестостерона и ААС.

ААС изменяют уровень глюкозы в крови натощак и снижают толерантность к глюкозе, предположительно из-за воздействия на печень или изменений в рецепторе инсулина. Тироксин-связывающий глобулин (ТБГ) также может снижаться при приёме ААС, что приводит к снижению общего уровня Т4, при этом уровень свободного Т4 остаётся нормальным. Считается, что повышение уровня глобулина, связывающего половые гормоны, с сопутствующим снижением уровня ТБГ вызывает изменения общего уровня Т4.

Со стороны мочеполовой системы

Предстательная железа очень чувствительна к андрогенам, особенно к тем, которые в ткани простаты восстанавливаются до дигидротестостерона (ДГТ) или аналогов ДГТ. В ответ на эту стимуляцию простата увеличивается в размерах, потенциально вызывая или усугубляя доброкачественную гиперплазию предстательной железы (ДГПЖ). Ухудшение ДГПЖ действительно может вызвать тяжёлое повреждение мочевого пузыря и вторичное повреждение почек. Кроме того, применение ААС у пациентов с раком предстательной железы абсолютно противопоказано из-за возможности роста гормон-чувствительной опухоли. Однако трёхлетнее исследование мужчин с гипогонадизмом, получающих заместительную терапию тестостероном, не выявило существенных различий между группой и контрольной группой в отношении симптомов мочеиспускания, скорости потока мочи или остаточной мочи после мочеиспускания.

Сообщалось, что гипогонадизм со стойко низким уровнем гонадотропина и тестостерона сохраняется в течение нескольких недель или месяцев после отмены ААС и в некоторых случаях не реагирует на заместительную терапию тестостероном.

Ароматизация тестостерона/ААС в эстрадиол и родственные соединения может оказывать множество неблагоприятных эстрогенных эффектов. Наиболее очевидным и частым побочным эффектом является рост нежной, чувствительной к эстрогену ткани под мужским соском. Это неприглядное новообразования называется гинекомастией, и его можно лечить медикаментозно или хирургически.

Другие побочные эффекты включают импотенцию, приапизм и бесплодие.

Гематологические эффекты

Прямые факторы свёртывания крови могут снижаться при увеличении протромбинового времени. У пациентов, получающих сопутствующую антикоагулянтную терапию, такое увеличение может вызвать кровотечение. ААС могут вызывать повышение гемоглобина и гематокрита и используются во многих случаях анемии, хотя врач должен знать о возможности развития полицитемии.

Дерматологические эффекты

Кожа, особенно лицо и волосистая часть головы, имеет большое количество рецепторов андрогенов и 5AR. Известно, что ДГТ вызывает увеличение выработки кожного сала, что приводит к клиническим проявлениям прыщей. Кроме того, облысение по мужскому типу связано с выработкой и связыванием ДГТ кожи головы, а также с генетическими факторами, влияющими на рост волос. Облысение по мужскому типу значительно усугубляется применением большинства ААС у восприимчивых людей.

Неврологические эффекты

Имеются предварительные данные о том, что длительное злоупотребление ААС может вызывать нейротоксичность, особенно в областях мозга, связанных со зрительно-пространственной памятью. Другое исследование показало, что ААС нандролон и метандростенолон повышают риск апоптотического стимула, обеспечиваемого бета-амилоидом, вероятным основным виновником болезни Альцгеймера. Эти исследователи также предположили, что злоупотребление ААС может способствовать возникновению или прогрессированию нейродегенеративных заболеваний. Большинство пользователей супрафизиологических ААС все ещё моложе 50 лет, и по мере старения населения могут начать проявляться грубые когнитивные или двигательные нарушения.

Психиатрические эффекты

Влияние злоупотребления ААС на аффективное поведение представляет собой совокупность симптомов, называемых «роидной яростью», включая плохой контроль над импульсами, резкие перепады настроения и аномальный уровень агрессии. Другими часто встречающимися поведенческими проявлениями являются изменения либидо, тревожность и депрессия.

Со стороны иммунной системы

В зависимости от продолжительности приёма существует вероятность возникновения нарушений иммунной системы.

Андрогены могут увеличить чувствительность к пероральным антикоагулянтам. Может потребоваться снижение дозировки антикоагулянтов для того, чтобы поддерживать удовлетворительную терапевтическую гипопротромбинемию. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом, метаболические эффекты андрогенов могут снизить уровень глюкозы в крови и, следовательно, потребность в инсулине.

Влияние на лабораторные тесты

Андрогены могут снизить уровень тироксин-связывающего глобулина, что приводит к снижению общего уровня сывороточного T₄ и повышению захвата T₃ и T₄. Уровни свободных гормонов щитовидной железы остаются неизменными, и нет клинических признаков дисфункции щитовидной железы.

Станозолол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Станозолол включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

• АТХ

  A14AA02

• Фармакологические группы

  Анаболики

  Андрогены, антиандрогены

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)