Сульфагуанидин

Механизм действия обусловлен антагонизмом с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтезы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Угнетает рост кишечной палочки и снижает синтез тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты в кишечнике. Оказывает бактериостатическое действие на Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Escherichia coli, Shigella dysentenae, Proteus vulgaris.

При приёме внутрь в основном задерживается в кишечнике (всасывается незначительно), где постепенно создаётся высокая бактериостатическая концентрация.

• Бактериальная дизентерия (острая, подострая, хронические формы и носительство);
• носительство палочек брюшного тифа;
• подготовка к операциям на толстом и тонком кишечнике (профилактика гнойных осложнений).

• Повышенная чувствительность к сульфагуанидину (в том числе к другим сульфаниламидам);
• токсико-аллергические реакции на сульфаниламиды в анамнезе;
• гипербилирубинемия (у детей);
• дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы;
• мочекаменная болезнь;
• B₁₂-дефицитная анемия;
• беременность;
• лактация;
• период новорожденности и грудной возраст.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сульфагуанидина при беременности не проведено. Неизвестно, оказывает ли препарат немедленное или отсроченное неблагоприятное воздействие на плод.

Применение сульфагуанидина у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения сульфагуанидина в период грудного вскармливания не проведено.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

При острой дизентерии проводят 2 курса лечения. Первый курс: в 1 и 2 день — 1 г каждые 4 часа (всего 6 г/сут), 3 и 4 день — 1 г каждые 6 часов (4 г/сут), 5 и 6 день — 1 г каждые 8 часов (3 г/сут). При необходимости через 5–6 дней проводят второй курс: 1 и 2 день — по 1 г каждые 4 часа, ночью — через 8 часов (всего 5 г/сут), 3 и 4 день — 1 г через 4 часа (4 г/сут), ночью не дают, 5 день — 3 г/сут.

Детям старше 3 лет — 0,5 г 4 раза в сутки в течение 7 дней.

При лечении других инфекций: взрослым — внутрь, по 1–2 г каждые 4–6 часов; в следующие 2–3 дня — половинные дозы.

Детям старше 3 лет — в первый день по 0,1 г/кг/сут равными дозами каждые 4 часа, в следующие дни — по 0,25–0,5 г каждые 6–8 часов.

Для профилактики послеоперационных осложнений со стороны кишечника — по 0,05 г/кг каждые 8 часов, в течение 5 дней до и 7 дней после операции. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы

Кристаллурия.

Аллергические реакции

Крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие

Гиповитаминоз B, лейкопения, неврит.

Снижает надёжность пероральной контрацепции.

Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают ПАБК).

Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты непрямого действия усиливают выраженность побочных эффектов препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин повышают риск развития кристаллурии. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Для предупреждения кристаллурии больные должны получать обильное щелочное питьё (2–3 л жидкости в сутки). Одновременно рекомендуются витамины группы B.

Следует строго соблюдать режим дозирования, так как в противном случае (раннее прекращение лечения или недостаточность дозы) возможно появление устойчивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию сульфаниламидов.

• АТХ

  A07AB03

• Фармакологическая группа

  Сульфаниламиды

• Коды МКБ 10

  A01 Тиф и паратиф

  A03 Шигеллёз

  A04 Другие бактериальные кишечные инфекции

  A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения

  Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)