Сулиндак

Сулиндак — нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных уксусной кислоты. Блокирует циклооксигеназу и снижает концентрацию тромбоксанов и простагландинов, что обусловливает подавление экссудативной и пролиферативной фаз воспаления. Уменьшает содержание серотонина, гистамина и брадикинина, а также повышение порога восприятия болевых рецепторов лежат в основе анальгезирующего действия. В центре терморегуляции ингибирует либерацию простагландинов, что приводит к увеличению теплоотдачи (на теплопродукцию не влияет). Механизм антиагрегационного действия связан с относительным увеличением концентрации простациклина (ПГI₂) на фоне снижения концентрации тромбоксанов.

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Сулиндак является пролекарством, то есть он в организме с помощью ферментов печени превращается в активный метаболит, который выводится с желчью и затем реадсорбируется из кишечника. Максимальная плазменная концентрация (C_max) сулиндака достигается — через 2–4 часа, его метаболита — через 1,7 часас, период полувыведения (T_½) — 7,8 часа, метаболита — 16,4 часа. Почками выводится 50 % сулиндака и 1 % его метаболита, 25 % метаболита — с фекалиями. Большая часть метаболита подвергается вторичной гепатоэнтеральной циркуляции.

• Остеоартрит;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит;
• детский ревматоидный артрит;
• периартикулярные заболевания (болезненное воспаление плечевого сустава, тендосиновит);
• острый подагрический артрит;
• люмбаго и др.

• Повышенная чувствительность к сулиндаку;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• язвенный колит;
• бронхиальная астма;
• сердечная недостаточность;
• отёки;
• артериальная гипертензия;
• гемофилия;
• гипокоагуляционные состояния;
• печёночно-почечная недостаточность;
• беременность Ⅲ триместр;
• лактация.

Беременность Ⅰ и Ⅱ триместры.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения сулиндака при беременности не проведено.

Регулярное применение нестероидных противовоспалительных средств в Ⅲ триместре беременности может приводить к снижению тонуса и более слабым сокращениям матки. Применение нестероидных противовоспалительных средств может приводить к преждевременному закрытию боталлова протока у плода и, возможно, к длительной лёгочной гипертензии у новорождённого, задержке начала родовой деятельности и увеличению продолжительности родов.

В эпидемиологических исследованиях у человека не было получено данных, указывающих на эмбриотоксичность нестероидных противовоспалительных средств.

Экспериментальные исследования на животных выявили увеличение риска выкидышей и сердечной недостаточности после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности.

Сулиндак противопоказан в Ⅲ триместре беременности.

В течение Ⅰ и Ⅱ триместров возможно применение сулиндака с осторожностью, по назначению врача и, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Данные о выделении сулиндака с грудным молоком у человека отсутствуют. В экспериментальных исследованиях показано выведение сулиндака в молоко лактирующих животных. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Нестероидные противовоспалительные средства способны влиять на фертильность.

Планирование беременности

Сулиндак может снизить фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Взрослые, внутрь: 150–200 мг 2 раза в сутки, максимальная доза 400 мг/сут.

НПВС-гастропатия: тошнота, боли в животе, изжога, диарея; кровотечения: желудочно-кишечные, десневые, геморроидальные, маточные; бронхоспазм, сердечная недостаточность, отёки, артериальная гипертензия, головная боль, головокружение, светобоязнь, печёночно-почечная недостаточность, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, аллергические реакции.

Усиливает эффекты антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, оральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов, гепато- и нефротоксичных средств. Антациды и холестирамин замедляют абсорбцию из желудочно-кишечного тракта.

Несовместим с диметилсульфоксидом, циклоспорином, ацетилсалициловой кислотой, метотрексатом.

Применять по назначению и под контролем лечащего врача.

• АТХ

  M01AB02

• Фармакологическая группа

  НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения

• Коды МКБ 10

  M00–M25 Артропатии

  M05 Серопозитивный ревматоидный артрит

  M10 Подагра

  M15–M19 Артрозы

  M45 Анкилозирующий спондилит

  M54.3 Ишиас

  M71 Другие бурсопатии

  M77.9 Энтезопатия неуточнённая

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)