Тиоктовая кислота-Бинергия

Thioctic­ acid-Binergia

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл концентрата содержит:

действующее вещество:

меглюмина тиоктат* — 58,4 мг

(в пересчёте на тиоктовую кислоту) — 30,0 мг

вспомогательные вещества:

макрогол-400 — 200,0 мг

меглюмин — от 1,1 до 2,9 мг (до pH 8,2–8,5)

вода для инъекций — до 1 мл

Примечание

* Меглюмина тиоктат образуется в результате взаимодействия 30,0 мг тиоктовой кислоты (альфа-липоевой кислоты) и 28,40 мг меглюмина.

Описание

Прозрачный раствор жёлтого или зеленовато-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая кислота (α-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислитель­ ном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы B. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии.

Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 минут составляет около 20 мкг/мл, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) около 5 мкг/ч/мл.

Объем распределения — около 450 мл/кг. Биодоступность — 30 %. Тиоктовая кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень.

Метаболизм и выведение

Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгир вания. Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80–90 %), в небольшом количестве — в неизменном виде. Период полувыведения (T½) около 25 минут. Общий плазменный клиренс составляет 10–15 мл/мин/кг.

Показания

  • Диабетическая полинейропатия;
  • алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
  • беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).

С осторожностью

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения.

Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно капельно.

В начале лечения препарат назначают в суточной дозе 600 мг. 1 ампула препарата объёмом 10 (20) мл содержит 300 (600) мг тиоктовой кислоты.

Перед применением 20 мл препарата разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин.

Препарат обладает светочувствительностью, в связи с чем раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением.

Во время проведения инфузии флакон с раствором защищают от света. Приготовленный раствор следует хранить в защищённом от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.

Курс терапии составляет 2–4 недели. Далее следует перейти на поддерживающую терапию - приём тиоктовой кислоты в форме таблеток в суточной дозе 600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется специалистом.

Побочные эффекты

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1 000 и <1/100), редко (≥1/10 000 и <1/1 000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.

Системно-органный класс, заболеванияЧастота развитияНежелательные явления
Нарушения со стороны крови и лимфатической системыОчень редкоТочечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция
Нарушения со стороны иммунной системыОчень редкоАллергические реакции - кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд
Частота неизвестнаАнафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину
Нарушения со стороны обмена веществ и питанияОчень редкоГипогликемия (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, головную боль, повышенное потоотделение и нарушение зрения)
Нарушения со стороны нервной системыОчень редкоИзменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги
Нарушения со стороны органа зренияОчень редкоДиплопия, нечёткость зрения
Нарушения со стороны сердцаЧастота неизвестнаБоль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата
Нарушения со стороны сосудовОчень редкоТромбофлебит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаЧастоТошнота, рвота
Очень редкоБоль в животе, диарея
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путейОчень редкоПовышение активности «печеночных» ферментов
Общие расстройства и нарушения в месте введенияОчень редкоЧувство жжения в месте введения
Частота неизвестнаАллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость
ПрочиеОчень редкоПри быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабость

Передозировка

Симптомы

Головная боль, тошнота, рвота.

В тяжёлых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе 10–40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного состояния с лактоацидозом, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиор- ганная недостаточность.

Лечение

При подозрении на передозировку тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Взаимодействие

Поскольку тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).

Одновременное применении тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность цисплатина.

При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.

С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH-группами.

Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида.

Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

Этанол и его метаболиты снижают терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Особые указания

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.

При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении таких симптомов как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить.

Приём алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии.

Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света.

Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB 1*0406 и HLA-DRB 1*0403.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Влияние применения тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 30 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тиоктовая кислота-Бинергия: