Мерказолил

Мерказолил

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: тиамазол в пересчёте на 100 % вещество — 5 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 55,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,4 мг, кремния диоксид коллоидный 1,4 мг, кальция стеарат 0,7 мг.

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие незначительной «мраморности».

Фармакодинамика

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, блокируя фермент пероксидазу, участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (T₄).

Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня трийодтиронина (T₃) и T₄ в плазме крови, то есть улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Мерказолил снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Продолжительность действия однократно принятой дозы составляет почти 24 часа.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается при пероральном применении, приём пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Биодоступность — 93 %. С белками плазмы практически не связывается. Концентрируется в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объём распределения 0,6 л/кг. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30–60 мин после приёма препарата; максимальная концентрация в плазме достигает 1,184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 5–6 ч. Выводится из организма почками, причём менее 10 % — в неизменённом виде.

• Тиреотоксикоз;
• подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
• подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
• терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Приводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев);
• в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
• профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

• Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины;
• агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
• гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
• холестаз перед началом лечения;
• период лактации.

• У беременных;
• у больных с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции);
• при печёночной недостаточности;
• у больных, получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода достигает такой же концентрации, как у матери. Поэтому, при беременности препарат должен применяться только в случае крайней необходимости в минимально эффективной дозе без дополнительного приёма препаратов гормонов щитовидной железы под строгим наблюдением врача. Высокая доза тиамазола может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода. Тиамазол также проникает в грудное молоко и может достичь в нем концентрации, соответствующей уровню в крови у матери. При необходимости продолжения лечения тиреотоксикоза в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Таблетки следует принимать внутрь после еды, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один приём или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определённое время. Поддерживающую дозу следует принимать в один приём после завтрака.

Тиреотоксикоз:

У взрослых в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза, Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

• 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае лёгкого тиреотоксикоза;
• 20-30 мг/сутки (4–6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксизоза;
• 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжёлых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½–2 таблетки) в 1 или 2 приёма.

При беременности препарат назначают в максимально низких дозах — 2,5–1 мг/сутки.

Детям в начале лечения назначают обычно 300–500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приёма; поддерживающая доза — 200–300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приёма.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приёмом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тириотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5–2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20–40 мг/сут до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный приём левотироксина. Прекращают приём тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени, необходимого для подготовки к операции, дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20–40 мг/cyr до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5–20 мг/сут до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

2,5–10 мг/сут с дополнительным приёмом небольших доз левотироксина.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержаших рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10–20 мг/сут тиамазола и 1 г перхлората калия в день в течение 8–10 дней перед приёмом йодсодержащих средств.

При печёночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Аллергические реакции (зуд, сыпь, крапивница), подавление миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, лекарственная лихорадка, аутоиммунный синдром с гипогликемией, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, неврит, нарушения вкуса, алопеция, полиневрит, волчаночноподобный синдром, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения), периартериит, гепатит, холестатическая желтуха, зуд кожи, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, артралгия, миалгия, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение, гиперпигментация кожи, отёки, увеличение массы тела, редко — нефрит.

Субклинический и клинический гипотиреоз может развиться при приёме высоких доз препарата. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания ТТГ в крови.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отёки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне приёмов лекарственных средств, содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении. Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1–2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии). Больным со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и ещё большее сдавление трахеи. Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупреждён о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, так как эти проявление могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Таблетки 5 мг.

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО, Российская Федерация