Тореал^®

таблетки, покрытые оболочкой

Таблетки, покрытые оболочкой жёлтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Следует применять с осторожностью при печёночной или почечной недостаточности, нефроуролитиазе (в том числе в прошлом или семейном анамнезе), гиперкальциурии.

Применение топирамата противопоказано при беременности и лактации. Данные учета беременностей свидетельствуют о возможной связи между применением препарата во время беременности и врождёнными пороками развитая (черепно-лицевые дефекты «заячья губа»/ «волчья пасть»). При приёме препарата женщинам рекомендуется использовать адекватную контрацепцию.

Общие

Внутрь, проглатывая таблетку целиком, не разжёвывая, независимо от приёма пищи. Для

оптимального контроля припадков рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим увеличением до эффективной дозы.

В составе комплексной терапии

Взрослые: минимальная эффективная доза 200 мг/сутки. Обычная суточная доза , 200–400 мг (за 2 приёма). Максимальная суточная доза 1600 мг. Лечение начинают с 25-50 мг ежедневно на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 недель, с кратностью приёма 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приёма подбирают в зависимости от клинического эффекта.

Дети с массой тела более 25 кг: рекомендуемая суточная доза составляет 5-9 мг/кг массы тела, разделённая на 2 приема. Лечение начинают с дозы 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 1-3 мг/кг/день в течение 1–2 Недель, с кратностью приёма 2 раза в день, до достижения оптимального клинического эффекта.

Монотерапия

Взрослые: лечение начинают с 25 мг на ночь в течение 1 недели. Затем дозу повышают на 25–50 мг в день в течение 1–2 недель, с кратностью приёма 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приёма подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемая начальная доза топирамата для монотерапии у взрослых с впервые установленной эпилепсией составляет 100 мг/день, максимально рекомендуемая доза — 500 мг/день. Эти дозы рекомендованы для всех взрослых, включая пожилых с нормальной функцией почек.

Дети с массой тела более 25 кг: лечение начинают с дозы 0,5-1 мг/кг массы тела на ночь на протяжении 1 недели. Затем дозу повышают на 0,5-1 мг/кг/день на протяжении 1–2 недель, кратность приёма — 2 раза в день. При непереносимости такого режима дозирования, дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу и кратность приёма подбирают в зависимости от клинического эффекта. Рекомендуемый диапазон доз — 3–6 мг/кг массы тела. Детям с недавно установленными парциальными припадками можно назначать до 500 мг в сутки.

Неврологические и психические расстройства: повышенная возбудимость, головокружение, головная боль, нарушения речи и зрения, психомоторная заторможенность, атаксия, утомляемость, затруднения концентрации внимания, спутанность сознания, парестезии, сонливость, нарушения мышления, диплопия, анорексия, нистагм, депрессия, извращение вкусовых ощущений, ажитация, когнитивные расстройства, эмоциональная лабильность, атаксия, апатия, психотические симптомы, агрессивное поведение, суицидальные идеи или попытки; дополнительно у детей — расстройства личности, усиленное слюноотделение, гиперкинезия, галлюцинации.

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, тошнота, абдоминальные боли, диарея, сухость губ, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит, печёночная недостаточность.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, в том числе грудной клетки, мышечные судороги, артралгия.

Со стороны глаз: возможно возникновение синдрома миопии на фоне повышения внутриглазного давления с острым снижением остроты зрения и болью в области глаза. Миопия, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемия слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления, мидриаз. Возможным механизмом данных нарушений является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и, как следствие, развитию вторичной закрытоугольной глаукомы.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: сыпь, аллопеция, зуд, уменьшение чувствительности лица, многоформная эритема, пемфигус, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: боли в ушах, звон в ушах, нарушение слуха, у детей — головокружение.

Нарушения со стороны дыхательной системы: затруднённое дыхание, носовое кровотечение, заложенность носа, у детей — ринорея.

Общие нарушения: усталость, раздражительность, снижение массы тела, у детей — повышенная температура тела.

Прочие: лейкопения, нефролитиаз, олигогидроз (в основном у детей), метаболический ацидоз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: судороги, нарушение сознания вплоть до комы, снижение артериального давления, тяжёлый метаболический ацидоз, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Эффективный способ выведения топирамата из организма — гемодиализ.

Влияние топирамата на другие ПЭП.

Не влияет на концентрацию карбамазепина, фенобарбитала, примидона. При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11 %, топирамата — на 14%. В отдельных случаях, при применении с фенитоином, возможно повышение концентрации фенитоина в плазме.

Влияние других ПЭП на топирамат.

При совместном применении топирамата с фенитоином и карбамазепином возможно уменьшение концентрации топирамата в плазме, т.о. при добавлении или отмене фенитоина или карбамазепина рекомендуется коррекция дозы топирамата.

Другие взаимодействия.

Дигоксин: площадь под фармакокинетической кривой дигоксина уменьшается на 12 %,

Пероральные контрацептивы: топирамат в дозе 50–800 мг/день не оказывал существенного влияния на эффективность норэтистерона и в дозе 50–200 мг/день — на

эффективность этинилэстрадиола. Существенное дозозависимое снижение эффективности

этинилэстрадиола наблюдалось при приёме топирамата в дозе 200–800 мг/день. Пациенты, принимающие пероральные контрацептивы должны сообщать врачу о любых изменениях характера кровотечения.

Метформин: при одновременном применении с^; топираматом средние значения максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация–время» метформина повышаются на 18 % и 25 % соответственно, тогда как среднее значение общего клиренса уменьшается на 20 %. Топирамат не оказывал воздействия на время достижения С_mах метформина. Плазменный клиренс топирамата под воздействием метформина уменьшается. Клиническое значение воздействия метформина на фармакокинетику топирамата не ясно. При назначении или отмене топирамата на фоне терапии метформином необходимо контролировать состояние углеводного обмена.

Гидрохлоротиазид: при одновременном приёме происходит увеличение максимальной концентрации топирамата на 27 % и площади под кривой «концентрация–время» топирамата на 29 %.

Средства, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС): не рекомендуется oдновременный приём с топираматом этанола и других средств, угнетающих ЦНС,

Пиоглитазон: выявлено уменьшение площади под кривой «концентрация–время» пиоглитазона на 15 %, без изменения максимальной концентрации препарата. Для активного гидроксиметаболита пиоглитазона выявлено снижение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация–время» на 13 % и на 16 % соответственно, а для активного кетометаболита выявлено снижение и максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация–время» на 60 %. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Другие средства: топирамат, при совместном применении с другими препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, в частности с ингибиторами карбоангидразы

(ацетазоламид) может повышать риск нефролитиаза. Во время применения топирамата больные должны избегать приёма таких препаратов, поскольку они могут создать физиологические условия, повышающие риск формирования почечных камней.

В таблице представлены результаты лекарственного взаимодействия между топираматом и другими лекарственными препаратами.

¹% изменения от значений максимальной концентрации и увеличение AUC при монотерапии.

²AUC — площадь под кривой «концентрация–время»

Топирамат, как и другие ПЭП, рекомендуется отменять, постепенно снижая дозу, для уменьшения потенциального риска увеличения частоты припадков.

Почечная недостаточность: пациентам с умеренно и сильно выраженными нарушениями

функции почек может понадобиться 10–15 дней для достижения равновесного состояния концентрации в плазме в отличие от 4–8 дней для пациентов с нормальной функцией почек. Как и у всех пациентов, постепенное увеличение дозы должно осуществляться в соответствии с клиническими результатами (такими как контроль припадков, частота побочных эффектов), учитывая, что пациентам с умеренной или тяжёлой почечной недостаточностью может потребоваться больше времени для достижения стабильного состояния после каждой дозы.

Нефролитиаз: у некоторых пациентов, особенно предрасположенных к нефролитиазу, может возрастать риск формирования почечных камней, сопровождающийся такими симптомами как почечная колика, боль в боку и в области почки. Рекомендуется проводить адекватную гидратацию для снижения риска образования почечных камней.

Печёночная недостаточность: у пациентов с нарушениями функции печени клиренс топирамата снижается.

Миопия и вторичная закрытоугольная глаукома: при развитии миопии, рекомендуется отменить топирамат так быстро, как клинически возможно и принять меры, направленные на снижение внутриглазного давления.

Метаболический ацидоз: при применении топирамата может возникнуть гиперхлоремический, не связанный с дефицитом анионов, метаболический ацидоз (например, снижение концентрации бикарбонатов в плазме ниже нормального уровня при отсутствии респираторного алкалоза). Данное снижение концентрации бикарбонатов сыворотки крови является следствием ингибирующего эффекта топирамата на почечную карбоангидразу. В связи с этим, при лечении топираматом рекомендуется периодически определять концентрацию бикарбонатов в сыворотке крови.

Диета: при снижении массы тела во время терапии топираматом целесообразно рассмотреть возможность назначения дополнительного питания.

Депрессия: при применении топирамата наблюдается повышенная частота возникновения расстройств настроения и депрессии.

Суицидальные попытки: при применении противоэпилептических препаратов возможен повышенный риск возникновения суицидов и суицидальных мыслей. С целью раннего выявления нарушений поведения, которые могут быть предвестниками суицидальных мыслей и поступков, рекомендуется контролировать психическое состояние больных.

Во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармацевтическая фирма ЛЕККО, ЗАО, Российская Федерация