Урапидил-натив

раствор для внутривенного введения

Прозрачный, бесцветный раствор.

- Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии.

- Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургического вмешательства.

- Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата.

- Аортальный стеноз.

- Открытый Боталлов проток.

- Нарушение сосудистого соединения между артериями и венами (артериовенозная фистула), за исключением гемодинамически неактивного диализного шунта.

- Возраст до 18 лет.

- Период грудного вскармливания.

Препарат применяют с осторожностью при следующих состояниях:

- пожилой возраст;

- нарушение функции печени и/или почек;

- гиповолемия;

- хроническая сердечная недостаточность по причине нарушения механической функции (например, стеноз аортального или митрального клапана), при эмболии лёгочной артерии или нарушениях сердечной деятельности в результате заболеваний перикарда;

- одновременное применение с циметидином;

- одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (клинические данные одновременного применения с урапидилом ограничены).

Беременность

Урапидил, раствор для внутривенного введения, не рекомендуется применять во время беременности (урапидил проникает через плацентарный барьер), за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Клинические данные по его применению в первом и втором триместрах беременности отсутствуют, данные о применении препарата в третьем триместре ограничены. Проведённые исследования на животных не выявили признаков поражения плода.

Период грудного вскармливания

В настоящее время неизвестно, выделяется ли урапидил с грудным молоком, поэтому во время лечения урапидилом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Урапидил вводят внутривенно струйно или путём длительной инфузии — лёжа.

Применять сразу после вскрытия флакона.

Вскрытый флакон хранению не подлежит.

Внутривенные инъекции препарата могут сочетаться с последующей продолжительной инфузией.

Препарат Урапидил-натив нельзя смешивать со щелочными растворами для инъекций.

Введение препарата может быть однократным и многократным.

Терапию можно повторить при новом повышении артериального давления.

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжёлая степень артериальной гипертензии

1. Внутривенно, медленно, 10-50 мг препарата Урапидил-натив вводят под контролем артериального давления (АД); снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата (25 мг).

2. Внутривенно, путём инфузии (капельно или непрерывно с помощью перфузионного насоса). Поддерживающая доза (в среднем) — 9 мг/ч, то есть 250 мг урапидила (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) растворяют в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2,2 мл).

Максимально допустимое соотношение — 4 мг препарата Урапидил-натив на 1 мл раствора для инфузии.

Рекомендуемая максимальная начальная скорость введения — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузии, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 флаконов по 5 мл или 5 флаконов по 10 мл) урапидила добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5 или 10 % раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 флакона по 5 мл или 2 флакона по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Управляемое снижение артериального давления при его повышении во время и/или после хирургического вмешательства

Используется непрерывная инфузия (с помощью перфузионного насоса) или капельная инфузия для поддержания артериального давления на уровне, достигнутом с помощью внутривенного введения (см. рис.).

Примечания

Если ранее применялись другие гипотензивные средства, то препарат Урапидил-натив можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введённый(е) препарат(ы). Дозу препарата Урапидил-натив следует соответственно скорректировать.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени и почек начальная доза препарата Урапидил-натив должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (объём распределения снижен, а период полувыведения увеличен).

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при повторном повышении артериального давления.

Большинство из следующих побочных эффектов обусловлены резким падением артериального давления, однако, опыт клинического применения показал, что они исчезают в течение нескольких минут, даже после проведения капельной инфузии урапидила. При тяжёлых побочных эффектах может потребоваться прекращение лечения.

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — > 10 %; «часто» — ≥ 1% и <10 %, «нечасто» — ≥ 0,1% и <1 %, «редко» — ≥ 0,01% и <0,1 %, «очень редко» — < 0,01 %, включая отдельные сообщения, «частота неизвестна».

Нарушения психики: очень редко — возбужденное состояние (чувство беспокойства).

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердцебиение, тахикардия, брадикардия, чувство сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), одышка, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лёжа (ортостатическая гипотензия).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — заложенность носа.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — повышенное потоотделение; редко — аллергические реакции (кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна — ангионевротический отёк, крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — протеинурия; редко — нефропатия, нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — приапизм.

Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — тромбоцитопения*, нечасто — нарушение сердечного ритма.

* Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно было установить какую-либо причинную связь с терапией урапидилом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Симптомы

Головокружение, ортостатический коллапс, утомляемость, заторможенность.

Лечение

При резком снижении артериального давления пациенту необходимо принять горизонтальное положение, ноги приподнять и начать инфузионную терапию для увеличения объёма циркулирующей крови (ОЦК). При неэффективности этих мер можно начать инфузию вазоконстрикторов, под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходимо внутривенное введение катехоламинов (0,5 — 1,0 мг эпинефрина (адреналина), разведённого в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида).

Антигипертензивное действие урапидила может усиливаться при совместном приёме с альфа-адреноблокаторами, вазодилататорами или другими гипотензивными средствами, а также при состояниях, связанных со снижением объёма жидкости в организме (диарее, рвоте) и при приёме этанола (алкоголя).

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с баклофеном, поскольку баклофен может усилить гипотензивное действие.

При одновременном приёме циметидина максимальная концентрация урапидила в плазме крови может увеличиваться на 15 %.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении урапидила с имипрамином и нейролептиками (гипотензивное действие и риск ортостатической гипотензии), кортикостероидами (снижение гипотензивного действия за счёт задержки натрия и жидкости).

Не рекомендовано применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, поскольку данных о такой комбинации пока недостаточно.

Возможно одновременное применение урапидила с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Нет клинических данных о применении препарата у детей до 18 лет.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, не должен применяться до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приёма предыдущего(-их) лекарственного(-ых) препарата(-ов). Дозировка препарата должна быть соответствующим образом снижена. Чрезмерно быстрое падение артериального давления может вызвать брадикардию или остановку сердца.

Пациентам пожилого и старшего возраста рекомендуется применять урадипил с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, так как чувствительность у пожилых пациентов выше или изменена к таким препаратам.

Пациентам, находящимся на контролируемой диете натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Урапидил-натив, раствор для внутривенного введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата.

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4-х часов следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препарат может влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также при употреблении алкоголя в период лечения. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Альфа-адреноблокатор

• АТХ

  C02CA06

• Действующее вещество

  Урапидил