Винпоцетин
VinpocetineРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: винпоцетин 5 мг;
вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 10 мг, крахмал кукурузный 39 мг, лактозы моногидрат 80 мг, магния стеарат 1 мг, тальк 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые Na + -каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации Са2+ в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока Na+ оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Винпоцетин повышает концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга, что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС) и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует фосфодиэстеразу-1 (ФДЭ-1), что приводит к повышению концентрации внутриклеточного гуанозинмонофосфата (цГМФ). Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) (главным образом в проксимальных отделах тонкой кишки). Биодоступность при приёме натощак — около 7 %. Максимальная концентрация (ТСmax) в плазме крови — 1 ч, в тканях — 2- 4 ч. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму. При введении повторных доз кинетика носит линейный характер.
Связь с белками плазмы — 66 %, клиренс — 66,7 л/ч, превышает печёночный клиренс (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения (T½) — 3,54-6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания
Неврология (в составе комплексной терапии): в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца (ИБС), тяжёлые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат: непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи, начальная доза — 15 мг/сут, стандартная суточная доза — по 5- 10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения -1-3 мес.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (ЭКГ) (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрасистолия (причинно- следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (АД) (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Особые указания
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 5, 10, 15, 20, 25 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30, 50, 60, 100 или 120 таблеток в контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой и контролем первого вскрытия.
1 контейнер вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 30, 50, 60, 100 или 120 таблеток в пакет полиэтиленовый.
1 пакет вместе с инструкцией по применению помещают в контейнер из полиэтилена высокой плотности с крышкой и контролем первого вскрытия.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
М.Дж.Биофарм Пвт.Лтд, Индия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин: