Корсавин
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Одна таблетка содержит:
Активного вещества: винпоцетина 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза моногидрат (сахар молочный) — 72,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, крахмал картофельный — 9,7 мг, желатин медицинский — 0,3 мг, магния стеарат -1,0 мг, тальк — 2,0 мг.
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Селективно блокируеткальцийзависимую фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает концентрации аденозин — монофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мукулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена «обкрадывания», прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), минутный объём (МО), частота сердечных сокращений (ЧСС)).
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая концентрация обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределения 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30 % от исходного соединения.
Площадь под кривой «концентрация–время» АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменённого винпоцетина низкое (несколько процентов). При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2 ±0,27 и 2,1 ±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ±1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60 : 40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и ночек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера. ощущение шума в ушах.
Противопоказания
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая форма ишемической болезни сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца. Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата. Беременность, период кормления грудью. Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Способ применения и дозы
Внутрь после приёма пищи, начальная доза — 15 мг/сут. Стандартная суточная доза — по 5–10 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 30 мг. Курс лечения — 1–3 мес.
Побочные эффекты
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с частотой «часто» (>1/100) не возникали.
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности):| Системноорганный класс (MedDRA) | Нечасто (>1/1000,<1/100) | Редко (>1/10000,<1/1000) | Очень редко (<1/10000) |
| Со стороны крови и лимфатической системы | Лейкопения, тромбоцитопения | Анемия, агглютинация эритроцитов | |
| Иммунологические нарушения | Гиперчувствительность | ||
| Нарушение метаболизма и питания | Гиперхолестеринемия | Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет | |
| Психические расстройства | Бессонница, нарушение сна, беспокойство | Эйфория, депрессия | |
| Со стороны нервной системы | Головная боль | Дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия | Тремор, спазмы |
| Со стороны органа зрения | Отёк соска зрительного нерва | Гиперемия конъюнктивы | |
| Со стороны органа слуха и равновесия | Вертиго | Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах | |
| Со стороны сердца | Ишемия/ инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения | Аритмия, фибрилляция предсердий | |
| Со стороны сосудов | Артериальная гипотензия | Артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит | Лабильность АД |
| Со стороны желудочно-кишечного тракта | Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота | Дисфагия, стоматит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь | Дерматит | |
| Общие расстройства и расстройства в месте введения | Астения, недомогание | Дискомфорт в грудной клетке, гипотермия | |
| Инструментальные и лабораторные данные | Снижение АД | Повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени. | Повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела |
Передозировка
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Данных о влиянии винпоцетина на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих быстроты психомоторных реакций нет.
Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Корсавин: