Винпоцетин
VinpocetineРегистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
аскорбиновая кислота 0.5 мг, натрия дисульфит (натрия пиросульфит) 1 мг, сорбитол (D-сорбитол) 80 мг, винная кислота 2.6 мг, бензиловый спирт 10 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Винпоцетин селективно ингибирует потенциалзависимые натриевые каналы, вызывая дозозависимое снижение концентрации ионов кальция в окончаниях нейронов полосатого тела. Считается, что снижение тока ионов натрия оказывает нейропротективный эффект, обусловленный снижением эксайтотоксичности и ослаблением нейронального повреждения, вызванного ишемией головного мозга или реперфузией.
Винпоцетин повышает, концентрацию 3,4-дигидроксифенилуксусной кислоты (метаболита дофамина) в нервных окончаниях полосатого тела. Такое действие сходно с фармакологическим действием резерпина (напоминающего по химической структуре винпоцетин), который истощает запасы катехоламинов в нервных окончаниях головного мозга; что обуславливает побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы и антипсихотический эффект.
Он также ингибирует фосфодиэстеразу 1, что приводит к повышению концентрации внутриклеточного циклического гуанозинмонофосфата. Это приводит к расслаблению гладких мышц сосудов головного мозга.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10–20 нг/мл, объём распределения — 5,3 л/кг. Связь с белками — 66 %, клиренс — 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме. Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение 1-го часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения — 3,54–6,12 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2.
Показания
Неврология: в составе комплексной терапии при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические заболевания сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза (в том числе: окклюзия центральной артерии или вены сетчатки)
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца, тяжёлые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Тяжёлые нарушения ритма; при геморрагическом инсульте введение возможно только после стихания острых явлений (обычно через 5–7 дней).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной; 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней.
После достижения улучшения переходят на приём препарата внутрь, при неэффективности препарата — лечение отменяют.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на ЭКГ (депрессия сегмента ST, удлинение Q-T интервала); тахикардия, экстрагастолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность артериального давления (чаще снижение).
Со стороны нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
Передозировка
Симптомы: не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Раствор винпоцетина фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль артериального давления).
Особые указания
При введении растворов винпоцетина, содержащих сорбитол, у пациентов с сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы в крови.
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении со средствами, удлиняющими Q-T интервал в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 или 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной или ленты полиэтилентерефталатной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.
Хранение
В защищённом от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
1 год. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Новосибхимфарм, ОАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин: