Винпоцетин-Сар
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество: винпоцетин —0,5 г
Вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая — 0,05 г, кислота янтарная — 1,0 г, натрия дисульфит — 0,5 г, натрия хлорид — 0,9 г, вода для инъекций — до 100 мл.
Описание
Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, повышая потребление глюкозы и кислорода тканями головного мозга. Повышает устойчивость клеток мозга к гипоксии, облегчая транспорт кислорода и субстратов энергетического обеспечения к тканям (вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиления поглощения и метаболизма глюкозы, переключения его на энергетически более выгодное аэробное направление). Способствует накоплению в тканях циклического аденозинмонофосфата и аденозинтрифосфата (торможение ионов кальция — зависимой, ФДЭ и стимуляция аденилатциклазы), повышению содержания катехоламинов в тканях мозга. Стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Вазодилатирующее действие связано с прямым релаксирующим влиянием на гладкую мускулатуру сосудов преимущественно головного мозга. Винпоцетин не вызывает феномена "обкрадывания”, прежде всего усиливает кровоснабжение ишемизированной области головного мозга, не меняя при этом кровоснабжение интактных областей. Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт уменьшения агрегации тромбоцитов, снижения вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов.
Повышает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного влияния на показатели системного кровообращения (артериальное давление (АД), МО, частота сердечных сокращений).
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация при парентеральном введении в плазме — 10–20 нг/мл; объём распределения — 5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в том числе гематоэнцефалетический барьер). Проникает в грудное молоко (0,25 % в течение первого часа), через плацентарный барьер. Период полувыведения препарата — 4,74–5 ч. Выводится почками и кишечником в соотношении 3:2. Связь с белками — 66 %, клиренс — 66,7 л/ч, превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
Показания
Неврология: в качестве симптоматического средства при различных формах недостаточности мозгового кровообращения (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесённого инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (в том числе окклюзия центральной артерии или вены сетчатки).
Снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая фаза геморрагического инсульта, тяжёлая ишемическая болезнь сердца (ИБС), тяжёлые нарушения ритма сердца, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применяют препарат при аритмии, стенокардии, нестабильном артериальном давления и пониженном сосудистом тонусе. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введения винпоцетина допускается только после снижение острых явлений — обыкновенно через 5–7 дней.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Начальная суточная доза — 20 мг (в 0,5–1 л 0,9 % раствора натрия хлорида или растворах, содержащих декстрозу). Средняя суточная доза при массе тела 70 кг — 50 мг. При хорошей переносимости в течение 2–3 дней дозу повышают до максимальной — 1 мг/кг/сут. Курс лечения — 10–14 дней. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, потом переходят на приём препарата в форме таблеток. Подкожное введение препарата не допускается.
После достижения улучшения переходят на приём препарата внутрь.
Побочные эффекты
Сo стороны сердечно-сосудистой системы: изменения на электрокардиограмме (депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия (причинно-следственная связь не установлена), лабильность АД (чаще снижение).
Со стороны центральной нервной системы: нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость); головокружение, головная боль, общая слабость (могут быть проявлением основного заболевания).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: кожные аллергические реакции, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, флебит при внутривенном введении.
Передозировка
Передозировка Винпоцетина может сопровождаться усилением дозозависимых побочных эффектов препарата. Лечения заключается в применении гипотензивных и антиаритмических средств под контролем врача.
Взаимодействие
Концентрат для приготовления раствора для инфузий фармацевтически несовместим с гепарином, растворами, содержащими аминокислоты.
Возможно усиление гипотензивного действия при одновременном применении с метилдопой (необходим контроль АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами (ЛС), влияющими на центральную нервную систему, антиаритмиками и антикоагулянтами.
Особые указания
В случае исходного удлинения Q-T интервала, а также при одновременном применении с ЛС, удлиняющими Q-T интервал, в период лечения винпоцетином необходим периодический ЭКГ-контроль.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Во время применения препарата следует сохранять осторожность при вождении транспортом и работе со сложными механизмами.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл.
Хранение
В сухом защищённом от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Винпоцетин-Сар: